11 Número de publicación: Int. Cl.: 74 Agente: Carpintero López, Francisco

Transcripción

1 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 Número de publicación: Int. Cl.: A61K 8/49 (06.01) A61K 8/42 (06.01) A61K 8/22 (06.01) A61Q 11/00 (06.01) 12 TRADUCCIÓN DE PATENTE EUROPEA T3 86 Número de solicitud europea: Fecha de presentación : Número de publicación de la solicitud: Fecha de publicación de la solicitud: Título: Composición oral blanqueante. Prioridad: EP Titular/es: UNILEVER N.V. Weena 4 13 AL Rotterdam, NL 4 Fecha de publicación de la mención BOPI: Inventor/es: Joiner, Andrew y Waterfield, Philip C. 4 Fecha de la publicación del folleto de la patente: Agente: Carpintero López, Francisco ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. Pº de la Castellana, Madrid

2 ES T3 Composición oral blanqueante. DESCRIPCIÓN 1 La presente invención se refiere a una composición oral con un efecto blanqueador de los dientes mejorado. Más particularmente, se refiere a una composición oral con un efecto blanqueador de los dientes mejorado que comprende una cantidad segura y eficaz de ciertos peroxiácidos orgánicos. El documento WO 96/0802 enseña una composición de higiene oral para blanquear los dientes. La actividad se consigue por inclusión en las composiciones de higiene oral de ciertos peroxiácidos orgánicos como agentes blanqueadores/decolorantes de los dientes, particularmente peroxiamidoftalamidas y ácidos peroxicarboxílicos catiónicos tales como ácido N-ftalimido per hexanoico y bencilperoxiácido cuaternario. Un uso más eficaz de perácidos en un agente blanqueador/decolorante para uso sobre los dientes sería una ventaja. Un objeto de la presente invención es proporcionar una composición decolorante más eficaz que las que se enseñaron en el documento WO 96/0802. Los autores de la presente invención han encontrado sorprendentemente que el uso de peróxido de hidrógeno en combinación con un perácido proporciona un agente blanqueador/decolorante oral más eficaz con respecto a las enseñanzas de la técnica anterior del documento WO 96/0802. El documento WO 96/0802 (Unilever) describe una composición de higiene oral que comprende perácidos. Se ejemplifica PAP. No hay descripción de una combinación de PAP y peróxido de hidrógeno. 2 El documento US (Nicolle) describe un peroxiácido orgánico en un agente desinfectante y/o limpiador. No hay descripción de una combinación de PAP y peróxido de hidrógeno. El documento US (Sagel) describe una tira flexible para aplicar un agente decolorante a la superficie dental. Agentes decolorantes específicos incluyen peróxidos, cloritos metálicos, percarbonatos, perboratos, peroxiácidos y combinaciones de ellos. No hay descripción de una combinación de PAP y peróxido de hidrógeno. El documento WO 00/9461 (Unilever) describe un compuesto peroxi y un ligando que contiene nitrógeno pentadentato tal como FeMeN4Py. No hay descripción de una combinación de PAP y peróxido de hidrógeno. 3 La presente invención proporciona una composición oral para limpieza dental según la reivindicación 1. Obviamente, el perácido, según se usa, necesita ser aceptable para el sujeto que está siendo tratado y para las autoridades competentes. Dicha aceptabilidad será evidente para un experto en la técnica. Los rigores de cualquier autoridad competente dependerán de la jurisdicción y del mamífero que está siendo tratado. Obviamente, se establece un estándar más alto para tratamiento humano. La expresión aceptable para contacto físico necesita ser interpretada dentro del espíritu de las enseñanzas que se encuentran en este documento. El perácido para uso en la composición es una peroxi amido ftalamida que tiene la siguiente fórmula: en la que R = hidrógeno o alquilo C 1 -C 4 ; n = 1 a 8; y X = C=O o SO 2. Un perácido más preferido es ácido N,Nftaloilaminoperoxicaproico (PAP). Preferiblemente, el perácido está presente en la composición en una cantidad que oscila de 0,01 a % en peso, más preferiblemente de 0,0 a 4%, especialmente de 0,1 a 2% y lo más preferiblemente de 0, a 1,% en peso de la composición. Preferiblemente, la fuente de peróxido está presente en una cantidad que oscila de 0,0 a 4% en peso, más preferiblemente de 0,1 a 2% en peso de la composición. La fuente de peróxido es preferiblemente peróxido de hidrógeno pero también puede ser otra fuente adecuada para uso en composiciones de higiene oral, por ejemplo peróxido de carbamida. La presente invención se extiende al uso de la composición para blanqueado/decoloración/limpieza de los dientes. 2

3 ES T3 Además, la presente invención también se extiende a un envase comercial que comprende una composición limpiadora de la presente invención, junto con instrucciones para su uso. 1 En contraste al uso oral, la presente invención también se puede extender a la limpieza de dentaduras postizas. La composición oral según la invención también puede comprender ingredientes adicionales que son comunes en la técnica, tales como: agentes anti-microbianos, por ejemplo Triclosán, clorhexidina, sales de cobre, cinc y estaño tales como citrato de cinc, sulfato de cinc, glicinato de cinc, citrato de sodio y cinc y pirofosfato de estaño, extracto de sanguinarina, metronidazol, compuestos de amonio cuaternario, tal como cloruro de cetilpiridinio; bis-guanidas, tales como digluconato de clorhexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; y compuestos bisfenólicos halogenados, tal como 2,2 metilenbis-(4- cloro-6-bromofenol); agentes anti-inflamatorios tales como ibuprofeno, flurbiprofeno, aspirina, indometacina, etc.; agentes anti-caries tales como fluoruro de sodio y estaño, aminofluoruros, monofluorofosfato de sodio, trimetafosfato de sodio y caseína; tamponadores de placa tales como urea, lactato de calcio, glicerofosfato de calcio y poliacrilatos de estroncio; vitaminas tales como vitaminas A, C y E; 2 extractos de plantas; agentes des-sensibilizantes, por ejemplo citrato de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio y sales de estroncio; agentes anti-cálculos, por ejemplo pirofosfatos de metal alcalino, polímeros que contienen hipofosfito, fosfonatos orgánicos y fosfocitratos, etc.; biomoléculas, por ejemplo bacteriocinas, anticuerpos, enzimas, etc.; 3 saborizantes, por ejemplo aceites de menta e hierbabuena; materiales proteináceos tales como colágeno; queratina; conservantes; agentes opacificantes; agentes colorantes; 4 agentes de ajuste de ph; agentes edulcorantes; vehículos farmacéuticamente aceptables, por ejemplo almidón, sacarosa, agua o sistemas alcohol/agua, etc.; 0 tensioactivos, tales como tensioactivos aniónicos, no iónicos, catiónicos y de ión bipolar o anfóteros; materiales abrasivos en partículas tales como sílices, alúminas, carbonatos cálcicos, fosfatos dicálcicos, pirofosfatos cálcicos, hidroxiapatitos, trimetafosfatos, hexametafosfatos insolubles y similares, que incluyen materiales abrasivos en partículas aglomeradas, habitualmente en cantidades entre 3 y % en peso de la composición de higiene oral. humectantes tales como glicerol, sorbitol, propilenglicol, xilitol, lactitol, etc.; 6 ligantes y espesantes tales como carboximetilcelulosa sódica, goma xantana, goma arábiga, etc., así como polímeros sintéticos tales como poliacrilatos y polímeros de carboxivinilo tales como Carbopol ; también se pueden incluir compuestos polímeros que pueden mejorar el suministro de ingredientes activos tales como agentes anti-microbianos. Ejemplos de polímeros de este tipo son los copolímeros de polivinilmetiléter con anhídrido maleico y otros polímeros similares que mejoran el suministro, por ejemplo los que se describen en el documento DE-A (Colgate); tamponadores y sales para tamponar el ph y la fuerza iónica de la composición de higiene oral; y 3

4 ES T3 otros ingredientes opcionales que se pueden incluir son, por ejemplo, agentes decolorantes tales como compuestos peroxi, por ejemplo, peroxidifosfato potásico, sistemas efervescentes tales como sistemas bicarbonato sódico/ácido cítrico, sistemas de cambio de color, y similares. También se pueden usar liposomas para mejorar el suministro o la estabilidad de ingredientes activos. Las composiciones orales pueden estar en cualquier forma común en la técnica, por ejemplo, dentífrico, gel, espuma, parche/tira bioadhesivos, aerosol, goma, pastilla, barnices dentales, enjuague bucal, polvo, crema, etc. y también se pueden formular en sistemas para uso en dispensadores del tipo de compartimento dual. Experimental Los agentes decolorantes se evaluaron como sigue: 1 (1) Se pulieron discos de hidroxiapatito sintético y se colocaron en saliva estéril a 37ºC durante la noche para que formaran una película. (2) Se mancharon los discos con solución de té durante 7 días a 37ºC. 2 (3) Se sumergieron los discos en soluciones decolorantes durante el tiempo deseado. (4) Se midió el cambio en el color de los discos usando un colorímetro Minolta chromameter CR-0 en modo L*a*b*. Se calculó el porcentaje de mancha eliminada usando L* (inicial), L* (manchado) y L* (limpio). Un valor negativo indica un oscurecimiento y un valor positivo indica un efecto decolorante (blanqueador). Un valor negativo indica un oscurecimiento. 3 La Tabla 1 a continuación muestra el uso de PAP solo en una solución acuosa de NaHCO 3 0, M junto con H 2 O 2 al 0,1%. % de mancha eliminada 1 mins NaHCO 3 0, M -13 NaHCO 3 0, M/H 2 O 2 0,1%. -11 NaHCO 3 0, M/PAP 0,1% p/p 11 NaHCO 3 0, M/H 2 O 2 0,1% / PAP 0,1% p/p Los resultados que se muestran en la Tabla 1, muestran que la adición de peróxido de hidrógeno al perácido proporciona una composición decolorante más eficaz respecto al PAP solo. La Tabla 2 muestra datos de un experimento de decoloración con PAP en el que se usaron productos comerciales para elaborar las formulaciones. % de mancha eliminada 1 min min min NaHCO 3 0, M (control) Eureco HCP-11 (1% PAP p/p) Eureco HCL-17 (1% PAP p/p) H 2 O 2 0,1% H 2 O 2 0,1%/Eureco HCL-17 (1% PAP p/p) 7 86 Eureco HCP-11 es una formulación comercial que contiene un material complejo PAP/ciclodextrina. 4

5 ES T3 Eureco HCL-17 es una formulación comercial que contiene una dispersión acuosa de PAP. Las formulaciones comerciales anteriormente mencionadas están disponibles de Ausimont: Via S. Pietro, 0/A Bollate, Milán, Italia. Los resultados que se muestran en la Tabla 2 anterior muestran: Que el HCL-17 es mucho más activo en la decoloración que HCP-11 a igual base p/p de PAP. Que la presencia de H 2 O 2 al 0,1% con HCL-17 da un sorprendente aumento en el efecto decolorante

6 ES T3 REIVINDICACIONES 1. Una composición oral de limpieza dental que comprende: un perácido que es aceptable para contacto físico con el interior de la boca de un mamífero, comprendiendo adicionalmente la composición de 0,01 a,0% p/p de peróxido de hidrógeno independiente de cualquier peróxido de hidrógeno generado a partir de hidrólisis del perácido, o una fuente del mismo, en la que dicha fuente genera peróxido de hidrógeno en el intervalo de 0,01 a,0% p/p de la composición, caracterizada porque el perácido es peroxi amido ftalamida que tiene la siguiente fórmula: 1 2 en la que R = hidrógeno o alquilo C 1 -C 4 ; n = 1 a 8; y x = C=O o SO Una composición oral de limpieza dental según la reivindicación 1, en la que el peróxido de hidrógeno está presente en forma de peróxido de carbamida. 3. Una composición oral de limpieza dental según la reivindicación 1, en la que el perácido está presente en el intervalo de 0,01% a % p/p de la composición. 4. Una composición oral de limpieza dental según cualquier reivindicación precedente, en la que el perácido es ácido N,N-ftaloilaminoperoxicaproico (PAP). 3. Una composición oral de limpieza dental según cualquier reivindicación precedente, en la que el perácido está en la forma de un complejo de ciclodextrina. 6. Una composición oral de limpieza dental según cualquier reivindicación precedente, en la que la composición se proporciona en un formato seleccionado entre el grupo que consiste en un parche/tira de gel bioadhesivo, barniz dental y un dentífrico. 7. Uso de una composición oral de limpieza dental como se define en cualquier reivindicación precedente, para la limpieza de los dientes. 8. Un envase comercial que comprende una composición oral de limpieza dental como se define en cualquier reivindicación precedente, junto con instrucciones para su uso en el blanqueo de los dientes