EL ANCIANO Y LOS MEDICAMENTOS

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1 Artículo: Odontogeriatría EL ANCIANO Y LOS MEDICAMENTOS Dr. Ricardo Roisinblit Dra. Graciela Stranieri Generalidades En la población mundial se está produciendo un aumento progresivo del número y proporción de individuos mayores de 65 años y aproximadamente el 60% de los medicamentos que se consumen están destinados a ellos. De cada cinco personas mayores, cuando menos cuatro tienen una enfermedad crónica, reciben a menudo uno o varios medicamentos y pueden llegar a utilizar uno a doce para tratar sus enfermedades crónicas o sus síntomas. El empleo apropiado de los medicamentos, en la población geriátrica representa uno de los inconvenientes más importantes en la práctica odontológica. Los problemas ocasionados por el uso de la medicación en los adultos mayores está relacionado con los aspectos fisiológicos del envejecimiento, las enfermedades sistémicas, interacciones entre ellos, nutrición y factores psicológicos. La edad es uno de los factores biológicos (sexo, peso, talla, raza) de gran importancia cuando se considera la transferencia farmacocinética de las drogas en esa etapa de la vida. Además, este grupo etáreo, por las modificaciones de la dieta, las carencias económicas y las posibles deficiencias neuropsicológicas que trastornan el cumplimiento terapéutico, comprenden el mayor riesgo de toxicidad. Historia clínica En el tratamiento de personas que reciben múltiples medicamentos, la investigación debe iniciarse desde el primer contacto telefónico. La recepcionista debe señalar a la persona que en la visita al odontólogo será necesaria una historia clínica médica. Por experiencia sabemos que es poca la capacidad de los pacientes para identificar los medicamentos que consumen y por tal razón se les pedirá que con ellos lleven a la cita los frascos con sus medicinas o hagan una lista completa de los fármacos que incluyan el nombre, la cantidad de miligramos (cuando venga en varias concentraciones y la dosificación. Una vez que se obtiene una lista de los medicamentos, la valoración de sus efectos posibles en el tratamiento odontológico puede ser una labor lenta. Una estrategia es investigar el área cada vez más amplia de los programas farmacológicos por computadora.

2 En todos los casos se debe conocer la historia clínica del paciente y los medicamentos que toma antes de hacer una receta. Son muy importantes los aspectos farmacocinéticos al prescribir una medicación en ancianos y los farmacodinámicos por los cambios que ocurren a esta edad. La adición de medicamentos necesarios para métodos odontológicos, como antibióticos o analgésicos, a un sujeto que de por sí recibe varios de ellos puede agravar de manera importante el riesgo global de reacciones adversas. Sin embargo, muchas de ellas son evitables: en una encuesta en que se analizaron las recetas emitidas en una escuela de odontología se advirtió que el 72% de las posibles reacciones medicamentosas adversas eran evitables por el interrogatorio cuidadoso y la interpretación de los antecedentes personales del paciente. Envejecimiento El siguiente problema consiste en definir con exactitud que se considera normal en este grupo de edad. No es totalmente claro lo que sucede por el proceso natural de envejecimiento. Algunos de los ejemplos del envejecimiento en la cavidad bucal son la atrofia de la mucosa y de la musculatura de la boca. Del mismo modo, también se sabe que una menor capacidad sensorial gustativa forma parte del envejecimiento normal. Sin embargo, una ida equivocada común ciertamente es que la xerostomía es un fenómeno normal del envejecimiento. El estado nutricional puede reflejarse de modo primario en la boca, o el de la cavidad bucal puede tener una importante función para evaluar la situación nutricional del anciano. No puede afirmarse, con certeza, cuales serán los hallazgos físicos esperados, por la diversidad de los sistemas biológicos. Toda la gente conoce o ha visto a personas de 85 años de edad activas y del mismo modo vemos personas muy avejentadas e inválidas de 65 años. Pero además tenemos que tener en cuenta los cambios que se producen por la edad y que se relacionan con la eficacia que pueda tener un medicamento: 1. Reducción de la acidez gástrica. 2. Enlentecimiento del vaciado gástrico. 3. Aumento del tiempo del tránsito intestinal. 4. Disminución de la superficie de absorción. 5. Reducción del flujo sanguíneo intestinal. 6. Posible disminución del transporte activo intestinal. A pesar de las limitaciones para señalar con exactitud que es normal, aún existen algunas manifestaciones notables y otras sutiles de los tratamientos farmacológicos que ocurren en la

3 cavidad bucal del anciano. En general, un medicamento tiene tres acciones: una deseada, una indeseable y otra desconocida. Farmacodinamia Es la acción bioquímica y fisiológica de las drogas además de su mecanismo de acción. La farmacodinamia sugiere que hay cambios en el sitio de acción de la droga debido a una alteración de los receptores celulares, pero es muy empírica. Recientes estudios han demostrado que en la vejez los receptores sufren modificaciones, tanto en su número como en su sensibilidad en algunas de las enfermedades que afectan a estas edades, modificándose la respuesta a ciertos medicamentos. Los pacientes geriátricos muestran estados confusionales tras la administración de anticolinérgicos que no aparecen en los adultos jóvenes. Muestran en general mayor susceptibilidad a los efectos adversos de los medicamentos, sedación, efectos anticolinérgicos, hipotensión ortostática. Con los años aumenta la sensibilidad a algunas drogas como las benzodiazepinas y disminuye para los beta adrenérgicos. Son más sensibles a la acción de los anticoagulantes orales, diuréticos, antihipertensivos. Probablemente todas estas modificaciones en la sensibilidad no se deban a variaciones en la farmacocinética, sino a las modificaciones en la sensibilidad de receptores simpáticos, parasimpáticos, barorreceptores y otros aún no estudiados en los ancianos. Farmacocinética Es sabido que la respuesta terapéutica depende de la concentración del fármaco, en la que participan la absorción, la distribución, la biotransformación (metabolismo) y la eliminación; y es casualmente en el anciano donde se aprecian grandes variaciones. La farmacocinética sugiere que los cambios en la respuesta a las drogas con la edad se deben a estas modificaciones. Los niveles de los fármacos empleados son habitualmente más elevados en el geronte, como ocurre con hipnóticos, bloqueantes histaminérgicos, broncodilatadores, anticolinérgicos, antidepresivos tricíclicos y antihipertensivos. Absorción Los medicamentos se absorben por vía oral en el tracto gastrointestinal. Las alteraciones relacionadas con la absorción podrían deberse a: 1. aumento del ph gástrico, 2. disminución del vaciamiento gástrico, 3. disminución del flujo sanguíneo esplácnico,

4 4. disminución de la superficie de absorción y 5. disminución de la motilidad intestinal. No obstante, esto no es evidencia suficiente par explicar la declinación de la absorción. Una posible causa es la relación de interacción entre los medicamentos y las comidas. Por ejemplo, la ausencia de comida en el intestino mejora la absorción de algunas drogas, por ejemplo los antibióticos, pero con otras es indistinto. En el anciano, generalmente por acción de los medicamentos, hay una disminución de la salivación, lo cual implica una dificultad para la deglución y una disminución de la disolución de medicamentos que se administren por vía sublingual. Con respecto a la vía de administración intramuscular, se debe considerar la menor proporción de masa muscular y de flujo sanguíneo. Distribución Con el envejecimiento se producen cambios que afectan la distribución de las drogas: disminución del peso corporal, del agua, de la albúmina sérica, (por lo que está disminuida la unión a proteínas de algunas drogas: salicilatos, etc.) de la irrigación de los órganos y del rendimiento cardíaco, y un aumento de los depósitos grasos. Por este motivo, algunas drogas liposolubles, como la lidocaína y las benzodazepinas, tienen un volumen de distribución aumentado y se acumulan en mayor proporción en el tejido graso, en cambio los medicamentos hidrosolubles, como el paracetamol, tienen menor volumen de distribución y alcanzan niveles plasmáticos más altos que en el adultoes importante ajustar la dosis de los fármacos de acuerdo a las modificaciones en el volumen de distribución de cada principio activo. La disminución de los niveles de albúmina en plasma aumenta la disponibilidad de la droga, y su concentración en el receptor, lo cual es para tomarlo en cuenta en la malnutrición. Pero las drogas que circulan en el plasma lo hacen en dos fracciones, una libre y otra unida a proteínas. Como la unión entre fármaco y proteínas plasmáticas es de tipo covalente, de baja afinidad, existe un constante intercambio entre las dos fracciones. Dado que la droga libre es la responsable de la acción farmacológica, un aumento de esta fracción puede ocasionar toxicidad, del mismo modo que su disminución puede dar como resultado niveles subterapéuticos. Es necesario tener en cuenta que los laboratorios de análisis clínicos por lo general determinan la concentración total de droga en plasma o suero, pero no la fracción libre.

5 Por lo tanto, en la situación que se describe podría producirse toxicidad dependiente de la dosis sin detectarse niveles elevados de droga en plasma, ya que lo que está aumentada es la fracción libre, con una disminución del nivel correspondiente de droga fijada. Dada la polimedicación frecuente de estos pacientes y el déficit de depuración de productos metabólicos, otro problema que puede producirse en la insuficiencia renal es la competencia de distintas drogas con propiedades fisicoquímicas similares entre sí y con sustancias endógenas por los sitios de unión de las proteínas, con los correspondientes cambios en la cantidad de droga libre. Los cambios en la masa magra también reflejan el estilo de vida; dieta y ejercicios, no solo son por el envejecimiento. Por lo tanto, como vimos anteriormente, como en la vejez disminuye el agua y aumenta la grasa, la distribución de las drogas hidrosolubles disminuye y la de las liposolubles aumenta. Metabolismo Comienza en la mayoría de las drogas en el hígado, y depende del mayor o menor flujo de sangre, de las enzimas hepáticas responsables de la biotransformación de la droga y factores genéticos que influencian el sistema enzimático de este órgano. Todo esto también disminuye con la edad, tanto por reducción del tamaño hepático (de hasta el 35%) como por disminución del flujo sanguíneo y de la actividad de algunos sistemas enzimáticos. Esta disminución es variable de un fármaco a otro y de una persona a otra, y determina mayor vida media de algunas drogas en el organismo, por enlentecimiento de su metabolismo como se observó con la lidocaína. El comportamiento de las drogas va a depender además del consumo de tabaco y alcohol, que también afectan el metabolismo hepático. Los cambios inducidos por la edad pueden perjudicar la fase I del metabolismo (oxidación, reducción e hidrólisis), mientras que la fase II (glucoronidación, acetilación y sulfación) es muy poco afectada. Por eso el metabolismo del propranolol es reducido y hay que tener precaución con el ejercicio si está tomando antidepresivos tricíclicos y antiarrítmicos. Las benzodiazepinas, como el diazepan (Valium) dependen de la fase I por lo tanto tienen una vida más larga, pero otras como el lorazepan (Trapax) no dependen de esta fase por lo que no lo perjudica la edad. Excreción

6 Los cambios farmacocinéticos más evidentes de esta edad se observan a nivel de la excreción renal, dado la disminución progresiva de la función del riñon con la edad. El riñón elimina la mayor parte de los medicamentos, pero con la edad decrece el flujo sanguíneo a este órgano, la filtración glomerular y la secreción tubular. La función renal se evalúa con un clearance de creatinina sérica, la que disminuye 1/3 entre los 20 y 90 años. Por lo tanto, una persona sana de 85 años tiene, en promedio una depuración de creatinina de 55 a 65 ml/min. Actualmente parece ser que esto no es siempre así, sino que la declinación es muy variable. Los que se eliminan por riñón son los AINES, antibióticos, etc. La dosis de penicilina y cefalosporina no se ajusta en ancianos, salvo en insuficiencia renal o en polifarmacia. Esto es importante cuando se recetan benzodiazepinas. Estas modificaciones determinan una acumulación de los medicamentos en el organismo lo que lleva a disminuir la dosis de acuerdo al grado de función renal, que se determina con el clearance de creatinina. Su resultado no expresa la cantidad de droga eliminada, sino el volumen de plasma que, en teoría, es liberado completamente de esa droga en la unidad de tiempo; por lo tanto se lo expresa en vol./tiempo (ml/min.). Dada la reducción concomitante de la masa muscular, principal fuente de creatinina endógena, esta caída de la función no se refleja en la creatinina plasmática, que con frecuencia permanece normal. En pacientes con insuficiencia renal se producen alteraciones del Ph gástrico y de la motilidad intestinal, que pueden hacer variar en más o menos la absorción. En la insuficiencia renal, la disminución del clearance de las drogas obliga a una reducción paralela de su dosificación, a fin de evitar la acumulación y toxicidad resultante. La reducción de la dosis de mantenimiento puede hacerse manteniendo la misma cantidad de droga en cada toma, pero con un intervalo mayor entre ellas, o bien se mantiene el intervalo y se reduce la dosis suministrada. Con ambos métodos la concentración promedio de la droga en el tiempo es la misma, pero se obtienen niveles plasmáticos más estables con el segundo enfoque. Vida media e intervalo de dosis: La vida media es el tiempo necesario para que la concentración plásmatica de un fármaco disminuya a la mitad. Es entonces una medida de rango de eliminación.

7 La determinación de los niveles plasmáticos es la única manera de ajustar la dosis de una forma individualizada para cada paciente y se usará siempre que fuere posible. No obstante, no es necesario modificar la dosis de todas las drogas eliminadas por vía renal en presencia de insuficiencia de este órgano. En los casos de fármacos cuyos niveles tóxicos están muy por encima del nivel terapéutico (techo alto), puede suministrarse la dosis habitual, sin modificación alguna. Analgésicos Aspirina: En bajas dosis es analgésico y antipirético ( 0,5 a 2 g /día ), es antiinflamatorio a partir de 3 g /día. Antiagregante plaquetario a partir de 40 a 325 mg/día y su acción puede durar de 7 a 10 días. A dosis baja inhibe la secreción de ácido úrico (1g /día). A dosis altas la favorece por medio de la absorción tubular activa (3g /día). Dosis adultos: de 1 a 3g /día. Efectos indeseables: Acidez, microhemorragias, agravamiento de una úlcera, eritema, urticaria, evitar en sujetos alérgicos o asmáticos. En sobredosis se afecta el 8º par craneal, produciendo vértigo y acúfenos. No usar cuando hay riesgo de hemorragia. Interacciones: Aumenta el efecto de anticoagulantes y metotraxato. Disminuye el efecto de los diuréticos del tipo de la clorotiazida y de los antihipertensivos inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, como el enapril y captopril. Altera los análisis de uricemia, cetonuria, proteinuria, glucemia, glucosuria, 17 cetosteroides y hormonas tiroideas T3 y T4. Paracetamol: Similar a la aspirina pero sin acción antiinflamatoria. Posología:1 a 3 g/día. Efectos indeseables: Son raros, evitar en insuficiencia hepatocelular y alergia al producto. Casi no tiene interacciones. Es uno de los más indicados en ancianos Antiinflamatorios Son antiagregantes plaquetarios. Pueden provocar nefritis cuando hay insuficiencia renal. Contraindicaciones: Úlcera, discrasias sanguíneas, asma, infecciones (glucocorticoides). Se deben usar con precaución en ancianos. Interacciones: Aumentan la acción de los anticoagulantes. Disminuyen la absorción digestiva y el efecto de diuréticos y antihipertensivos. AINES: Las personas de más de 60 años están especialmente predispuestas a padecer lesiones gástricas importantes al ser tratados con fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

8 También es una complicación el mal funcionamiento renal. Específicamente el naproxeno hace descender el flujo sanguíneo renal un 10 % en pacientes mayores, lo que puede perdurar hasta 3 años después de haber suspendido el tratamiento. Corticoides: Es un potente antiinflamatorio e inmunosupresor, pero en una terapia prolongada puede tener efectos letales. En los ancianos produce atrofia muscular y osteoporosis. En tiempos cortos de tratamiento puede estar indicado, pero siempre con control médico. Antibióticos Betalactámicos: Son bactericidas, inhiben las cadenas cruzadas de los peptidoglicanos, por lo tanto, inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana. Las forman las penicilinas y las cefalosporinas. Son bien tolerados por los adultos mayores porque son de baja toxicidad. Poseen desde un reducido hasta un espectro ampliado de actividad antibacteriana. Las naturales son la penicilina G y la V. Tienen un espectro limitado afectando solamente a los Gram positivos (cocos y bastones) Gram negativos (cocos) y sobre anaerobios. La V actúa más que nada en los Gram positivos. En algunos ancianos se registran altas dosis de penicilina en sangre por dificultades en su eliminación renal. Por lo tanto en estos pacientes se deben ajustar bien las dosis. Las cefalosporinas tienen un espectro reducido y son resistentes a la inactivación por la betalactamasa. Son excretados por el riñón, pero algunas también por la bilis. Sus tres generaciones tienen una larga vida en plasma en los ancianos, dependiendo del grado de función renal. Hay que tener cuidado por sus efectos secundarios. Algunos prolongan el tiempo de protrombina y el de tromboplastina, otros producen seudolitrasis biliar. Eritromicina: Es un macrólido. Inhibe la síntesis proteica bacteriana. Dependiendo de su concentración y del microorganismo puede ser bacteriostática o bactericida. No se conocen cambios en su farmacocinética inducidos por la edad. Se concentra en el hígado y se excreta por la bilis. Clindamicina: Es bacteriostático y actúa además sobre los microorganismos anaerobios. Se metaboliza en el hígado y se elimina por orina y heces. Puede producir colitis en los mayores de 60 años. Metronidazol: Actúa sobre los anaerobios inhibiendo la degradación del ADN. Está indicado en la GUNA. Sin embargo el uso en periodontitis es erróneo. Se metaboliza en el hígado y se

9 elimina por el riñón. En adultos mayores se comprobó un nivel serológico mayor que en jóvenes. Algunos autores sugieren reducir las dosis un 30 o 40 % en ancianos. Tetraciclinas: Inhibe la síntesis proteica de la bacteria. Tiene amplio espectro y su principal papel radica en su alta concentración en el fluido gingival, por lo que se indica como coadyuvante en el tratamiento periodontal. También su concentración es elevada en suero comparada con los jóvenes. Se encuentra en una alta concentración en los tejidos (la doxicilina), por lo que se recomienda también reducir la dosis en ancianos. Es inactivada en el tracto gastrointestinal en presencia de leche y otras comidas. Pluripatología Con mucha frecuencia el anciano presenta varias patologías en forma simultánea, especialmente enfermedades crónicas como diabetes, insuficiencia cardíaca, artritis reumatoidea, broncopatías e insuficiencia renal, que modifican por sí mismas las respuestas frente a los medicamentos y pueden ocasionar interacciones que disminuyen la respuesta terapéutica o potencian la toxicidad. Como factor de complicación del régimen medicamentoso del anciano que necesita intervenciones dentales está la situación clínica del paciente que depende de especialistas; enfermedades cuyo cuadro inicial no siempre es manifiesto, y los cambios fisiológicos que impone la senectud y que modifican los resultados terapéuticos. Los factores mencionados contribuyen a un mayor peligro de que surjan reacciones adversas a fármacos. Polifarmacia El consumo de los medicamentos en el anciano es alto. Los fármacos prescritos con más frecuencia son: diuréticos, laxantes, agentes cardiovasculares, analgésicos y tranquilizantes, que son sustancias con efectos adversos importantes y con interacciones farmacológicas potencialmente graves. Aunque las normas generales de prescripción de medicamentos en los pacientes de edad son similares a las que se utilizan en otras edades, existen algunos aspectos diferentes que deben ser tenidos en cuenta, por lo que debemos hacernos una serie de consideraciones. En general, podemos destacar los siguientes: disminuir al mínimo el número de medicamentos imprescindiblemente necesarios, ya que muchos de los síntomas referidos por los ancianos no requieren tratamiento farmacológico y pueden ser controlados con otras medidas. También es necesario considerar alternativas no farmacológicas, formas farmacéuticas mejor toleradas y explicar claramente al enfermo la forma correcta de uso. Con frecuencia la pauta terapéutica

10 deberá simplificarse al máximo, haciendo coincidir la toma del medicamento con alguna actividad que refuerce la memoria del paciente. La pérdida de la memoria y la disminución de la capacidad intelectual conducen a que el incumplimiento en la ingestión periódica sea frecuente en el anciano y hace posible que un porcentaje destacado de los pacientes, incluso a nivel hospitalario, no toman correctamente la medicación. Dosificación Al igual que en la población pediátrica, en los ancianos es fundamental ajustar la dosis en función del peso, la edad y las modificaciones de las funciones orgánicas que involucran el metabolismo, la excreción y el volumen de distribución del fármaco. La hipótesis farmacodinámica atribuye una mayor sensibilidad de los receptores, con la consiguiente exacerbación de la respuesta clínica; ésta parece ser la causa de mayor depresión central que se observa en los ancianos respecto de los jóvenes cuando se indica benzodiazepinas, del mayor efecto anticoagulante de una misma dosis de heparina y de la disminución de la tensión arterial y la frecuencia cardíaca como respuesta a los efectos de los bloqueantes de los canales del calcio. Situaciones que determinan la sobredosificación: + Peso corporal más bajo. + Reducción del contenido de agua corporal. + Incremento del porcentual de grasas. + Pérdida del tejido muscular. + Disminución de la función de las enzimas hepáticas. + Declinación de la función renal. La reducción del peso corporal en la vejez se produce a expensas de la disminución del contenido de agua y pérdida de masa muscular, con un incremento del contenido proporcional del tejido adiposo que asciende de 18 a 36% en los hombres y de 33 a 48% en las mujeres. Este hecho condiciona una modificación de la difusión y almacenamiento de los fármacos que afecta negativamente a los hidrosolubles (alcohol, digoxina ) y aumenta el depósito de los liposolubles, como la lidocaína y el diazepam, a los que prolonga la vida media. Pautas de tratamiento El tratamiento de los síntomas en ausencia de un diagnóstico no se justifica y puede ser peligroso El tratamiento de la causa tiene prioridad al tratamiento de los síntomas. La prevención de la patología es preferible al tratamiento después que surja la enfermedad.

11 Conocer la historia clínica del paciente. Conocer los beneficios, las reacciones adversas y las contraindicaciones de los medicamentos prescriptos. Prescribir un número limitado de drogas, utilizando preparados con un solo principio activo. Usar medicamentos conocidos, evitando novedades, seleccionándolos en base a la eficacia y seguridad. Elegir la droga menos tóxica. Disminuir las dosis. No prolongar innecesariamente los tratamientos. Antes de prescribir evaluar las experiencias del paciente frente a otros medicamentos, así como los hábitos: alcohol, cigarrillo, etc. Evaluar la eficacia y la inocuidad de la droga prescripta durante todo el tratamiento. Cumplimiento de las indicaciones La tasa real de incumplidores en la población geriátrica es de 30 a 50% y de estos porcentajes, el 25% tienen un riesgo potencial de morbimortalidad. El incumplimiento puede ser involuntario por omisión, frecuente en los ancianos con deterioro de la memoria o falta de conciencia de enfermedad. Un trabajo muestra que sólo 10% de los sujetos pudo memorizar todos sus medicamentos. Según un trabajo solo 36% de los sujetos recuerda la dosificación. Otra causa de incumplimiento es el agregado de fármacos, diferentes a los habituales, por indicación de otro profesional que no es el médico de cabecera y desconoce los otros tratamientos. Es frecuente que suceda con los antibióticos, en caso de enfermedades infecciosas agudas. Entre los incumplidores intencionales los errores son los mismos, pero el principal motivo es la mala relación paciente - profesional, que lleva al primero a imponer su opinión a la de su

12 odontólogo aduciendo que la medicación es excesiva, le hace mal, ya se siente bien, la dosis es suficiente, al vecino le hizo bien, o mi doctor no está de acuerdo con las medicinas alternativas, así que mejor no le digo nada. El profesional también tiene parte de la responsabilidad, ya que la prescripción de varios fármacos a la vez, la imprecisión en las indicaciones y el mensaje oral dificultan el entendimiento y la retención de las instrucciones; lo ideal es dar toda la información por escrito, ordenada y en letra clara. Algo similar sucede cuando se pretende cambiar los hábitos de toda una vida en la primera consulta: No beba, no fume, haga dieta ; un régimen terapéutico restrictivo favorece el incumplimiento. Los efectos adversos por interacción medicamentosa son otra causa frecuente de incumplimiento. Muchas veces el paciente no informa que está en tratamiento con otro profesional o que se automedica, por ello es fundamental interrogar cuidadosamente sobre la posible administración de otras drogas, pero de esto hablaremos en la segunda parte. Los adultos mayores consumen una gran cantidad de medicamentos. En algunos casos parecería que formaran parte de su alimentación. Revisar otros artículos Volver al inicio de Dentistas Peru

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