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1 OPIOIDES EN EL DOLOR Reunión Residentes Medicina Interna 2015 Carmen Castellanos Lluch

2 Introducción. Concepto y clasificación. Evaluación del paciente con dolor. Dolor oncológico. Dolor crónico no oncológico. Dolor crónico en el anciano. Tratamiento del dolor crónico. Escalera analgésica de la OMS. Características de los Opioides. Rotación de opioides. Conclusiones.

3 Cual es la definición de dolor? a Una experiencia sensorial pura b Una experiencia sensorial y emocional c Se asocia siempre a lesión tisular d Se puede describir en términos de lesión tisular e La respuesta b y d son ciertas.

4 Cual es la definición de dolor? a Una experiencia sensorial pura b Una experiencia sensorial y emocional c Se asocia siempre a lesión tisular d Se puede describir en términos de lesión tisular e La respuesta b y d son ciertas.

5 El dolor es una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada a daño orgánico, real o potencial, o descrita en términos de dicho daño IASP. Task Force on Taxonomy Merskey H CONCEPTO

6 Activación inmediata sistema nociceptivo Daño tisular o visceral Autolimitado Desaparece con la lesión que lo originó Protección biológica: ALARMA Síntomas psicológicos escasos (ansiedad leve) Estímulo químico, mecánico o térmico de nociceptores DOLOR AGUDO

7 No posee función protectora Enfermedad en sí mismo, no un síntoma No autolimitado Persiste tras desaparecer lesión inicial Refractario a tratamientos Asociado a síntomas psicológicos: Ansiedad crónica Miedo, depresión, insomnio DOLOR CRÓNICO

8 Según mecanismo fisiológico Dolor NOCICEPTIVO Dolor somático Dolor visceral Dolor NEUROPÁTICO

9 DOLOR NOCICEPTIVO Dolor normal Daño somático o visceral Dolor somático Lesión piel, músculos, tendones Bien localizado Circunscrito a zona dañada No suelen haber reacciones vegetativas asociadas Dolor visceral Órganos internos (no todos duelen) Mal localizado Más allá del órgano lesionado Dolor referido Acompañado reacciones vegetativas

10 DOLOR NEUROPÁTICO Dolor anormal o patológico Lesión o enfermedad del SNC o SNP No relación causal entre lesión tisular y dolor ALODINIA Dolor frente a estímulos que normalmente no son dolorosos Monorradiculopatías, neuralgia postherpética, neuralgia del trigémino

11 Dolor Nociceptivo Localización Preciso, puntual Dolor Visceral Difuso, referido a dermatomas Irradiación Extensión local Extensión difusa Carácter Temporales Punzante, opresivo, tirante Constante o incidental Tirante, distensivo, opresivo Fluctuante. Cólico Dolor Neuropático Metamérico Recorre dermatoma Quemante, escociente Continuo, con paroxismos EVALUACION DEL DOLOR

12 ANAMNESIS: Parte fundamental de la evaluación del dolor. Inicio: brusco/ progresivo Causas: trauma/ cirugía/ ACV Topografía: local/ regional/ general/ referido Distribución: metamérico/ radicular/ estructurado Factores Modificantes movimiento/ stress Sensoriales: opresivo/ punzante/ quemante/ eléctrico Síndromes: SDRC/ SD.talámico... Intensidad (EVA): máximo/ mínimo/ usual/ actual Factores evaluativos: Estado cognitivo, emocional/ psicopatología Factores ambientales: Laborales/ educativos/ sociales

13 EVA (VAS) Test de Lattinen Test de McGill (MPQ) Pruebas diagnósticas objetivas: EMG, ENG, Potenciales evocados Valoración del Umbral Teletermografía Flujometría campimétrica

14 EVA

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16 DOLOR CRONICO ONCOLOGICO DOLOR IRRUPTIVO DOLOR CRONICO NO ONCOLOGICO DOLOR CRONICO EN ANCIANOS DOLOR EN MEDICINA INTERNA

17 Incidencia de cáncer ha aumentado un 19% en el último decenio. Se calculan 20 millones de nuevos caso/año a nivel mundial. Prevalencia de dolor relacionado con cáncer aprox. : % en los pacientes con tratamiento crónico. - > 70% pacientes con cáncer avanzado. 33% pacientes en tratamiento activo del cáncer metastático padecen dolor significativo % los que presentan cáncer avanzado sufre dolor. DOLOR CRONICO ONCOLOGICO

18 Dolor agudo, crónico, especifico del tumor, relacionado con el tratamiento, respuestas psicológicas de angustia y sufrimiento. Resultado de una o mas de estas tres causas fundamentales. Afectación directa por el tumor Tratamiento antineoplásico Mecanismo no relacionados con el cáncer o su tratamiento CAUSAS DEL DOLOR ONCOLOGICO

19 QT: taxanos, derivados de platino, alcaloides, talidomina Neuropatía periférica RT: mielopatía, plexopatía y neuropatía por radiación. Corticoides: osteoporosis, osteonecrosis, necrosis avascular. Cirugía: mastectomía, linfadenectomías, toracotomía, miembro fantasma DOLOR MUSCULAR: pacientes debilitados, inactividad y progresión de la enfermedad (caquexia y consumo muscular). Dolor asociado a atrofia y riesgo de fractura ósea. Afectación tumoral directa.

20 DOLOR ÓSEO: 3º lugar metastático (después de pulmón e hígado). Cáncer metastático óseo en el 30-70% de los pacientes. Complicaciones que limitan calidad de vida: afectación osteolítica que causa dolor, dificultad para deambulación, déficits neurológicos, fracturas patológicas, hipercalcemia. A menudo mas intenso por la noche.

21 DOLOR VISCERAL: La infiltración maligna de vísceras es una causa frecuente de dolor. SINDROME DE COMPRESION GASTRICA: Molestia epigástrica postpandrial inmediata, plenitud, pirosis, hipo, nauseas. Suele asociar masa y hepatomegalia que comprime Proquinéticos ESTREÑIMIENTO: Muy frecuente. Dolor difuso. Distensión. Dolor cólico. Impactación fecal: dolor perianal. DOLOR HEPATICO: Dolor visceral, difuso o HD. Aumenta con deambulacion, movimientos. Hepatomegalia dolorosa. Distensión de capsula y retracción de ligamentos hepáticos. DOLOR PANCREATICO: Dolor visceral, sordo, mal localizado. Típica irradiación en cinturón o hemicinturón epigástrico. Empeora en decúbito supino. Mejoría en flexión anterior tronco.

22 DOLOR PELVICO: Progresión tumores digestivos y genitourinarios. Incremento del dolor o cambio características: recurrencia tumoral ESPASTICIDAD VESICAL: Dolor región suprapúbica, con irradiación a genitales. Suele asociarse a progresión tumoral, hematuria o infección. Sondaje puede ser causa de espasticidad o la puede exacerbar. SINDORME DEL PSOAS MALIGNO: Dolor abdominal bajo que se irradia a la extremidad del psoas afecto. Coexisten características de plexopatía lumbar con extensión dolorosa de la extremidad. Causas: metástasis o hemorragia muscular.

23 Exacerbación pasajera del dolor que se produce bien espontáneamente, bien en relación con un desencadenante específico predecible o impredecible a pesar de un dolor de base relativamente estable y adecuadamente controlado DOLOR IRRUPTIVO

24 Analgésico ideal 1.Inicio de acción rápido 2.Corta duración del efecto analgésico 3.Administración oral

25 Incluye cualquier condición dolorosa que persiste 3 o más meses y que no esté asociada a diagnóstico de cáncer. Es uno de los problemas sanitarios con mayor coste de nuestra sociedad (2,5% del PIB): Gastos directos inherentes. Gastos indirectos DOLOR CRÓNICO NO ONCOLOGICO

26 El 17,25% de la población adulta de España (6,10 millones) habían presentado dolor en el último mes. 11,69% dolor intenso 64,17% dolor moderado 24,14 dolor leve El 7% de la población presenta dolor a diario. 60,5% dolor de espalda 40,2% dolor articular Síntomas acompañantes: Ansiedad, problemas hormonales, trastornos del sistema inmune y gastrointestinal, disminución movilidad, trastornos del sueño y del apetito.

27 La eficacia de los opioides en el DCNO se ha demostrado en ensayos clínicos a corto y a largo plazo. 2006, Andrea D. Furlan y cols. Metaanálisis con la inclusión de 41 ensayos clínicos hasta 2005 (6019 pacientes). Dos revisiones Cochrane (2009 y 2010) y otro metaanálisis en 2007 (18 ensayos y 3244 pacientes) en patología osteoarticular Watson et al: uso de opiodies a largo plazo es seguro y eficaz en pacientes seleccionados. OBJETIVO: Alivio del dolor, mejora de la calidad de vida y capacidad funcional.

28 El número de pacientes ancianos se incrementa día a día. La vejez ha pasado a ser un periodo extenso de la vida que con frecuencia es intenso, participativo y con buena estado de salud. El abordaje terapéutico supone un reto para el clínico por: Pluripatología Polifarmacia Adhesión al tratamiento Soporte socio-familiar DOLOR CRÓNICO EN EL ANCIANO

29 Los opioides han demostrado ser eficaces y seguro en esta población. CONSIDERACIONES: 1. Los ancianos tienen mayor sensibilidad a la acción analgésica de los opioides y también a nivel de RAMS. 2. Elegir un fármaco eficaz, con toxicidad conocida y experiencia de uso. 3. Pocas reacciones adversas e interacciones. 4. Frecuencia de administración cómoda y simplificar pautas. 5. Via de administración menos invasiva (oral vs transdérmica) 6. Reevaluación frecuente del paciente DOLOR CRÓNICO EN EL ANCIANO

30 Cuáles de las siguientes afirmaciones son correctas referentes al uso de opioides? a. Están contraindicados en el dolor neuropático y mixto (nociceptivo y neuropático) b. Los agonistas parciales tienen una eficacia similar a los agonistas puros c. Los antagonistas poseen afinidad y eficacia (actividad intrínseca) d. Los agonistas puros pueden producir hiperalgesia y alodinia. e. Los opioides se utilizan como último recurso en el tratamiento del dolor.

31 Cuáles de las siguientes afirmaciones son correctas referentes al uso de opioides? a. Están contraindicados en el dolor neuropático y mixto (nociceptivo y neuropático) b. Los agonistas parciales tienen una eficacia similar a los agonistas puros c. Los antagonistas poseen afinidad y eficacia (actividad intrínseca) d. Los agonistas puros pueden producir hiperalgesia y alodinia. a. Los opioides se utilizan como último recurso en el tratamiento del dolor.

32 TRATAMIENTO

33 TRATAMIENTO

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35 Señale la falsa de entre las siguientes: a El fentanilo es 80 veces más potente que la morfina. b Tanto las náuseas y vómitos como el estreñimiento son efectos secundarios de los opioides que mejoran a los pocos días de iniciar el tratamiento. c El tramadol posee un índice de abuso (adicción y dependencia) muy bajo. d La retirada brusca de un opioide puede provocar un síndrome de abstinencia. e La potencia del tramadol es el 10% de la morfina y la eficacia puede mejorar con la combinación de un analgésico no opioide.

36 Señale la falsa de entre las siguientes: a El fentanilo es 80 veces más potente que la morfina. b Tanto las náuseas y vómitos como el estreñimiento son efectos secundarios de los opioides que mejoran a los pocos días de iniciar el tratamiento. c El tramadol posee un índice de abuso (adicción y dependencia) muy bajo. d La retirada brusca de un opioide puede provocar un síndrome de abstinencia. e La potencia del tramadol es el 10% de la morfina y la eficacia puede mejorar con la combinación de un analgésico no opioide.

37 Alcaloide natural producido a partir del opio. Se metaboliza en el hígado. Biodisponibilidad:variable. Duración analgésica: 4-6 horas. La codeína mejora de forma importante la eficacia analgésica de fármacos no opioides y el tiempo de acción (paracetamol) CODEINA

38 Analgésico de acción central atípico. Considerado el opioide débil más útil. Biodisponibilidad: 87-95%. Se excreta principalmente por vía renal. Potencia analgésica: 10% de la morfina. Mayor eficacia en combinanción (no opio) Depresión respiratoria y estreñimiento <. Náuseas y vómitos =. Síndrome serotoninérgico. TRAMADOL

39 Agonista opiode sintético. 80 veces + potente que la morfina. Gran importancia clínica por sus presentaciones: transdérmico, transmucosa oral e intranasal. Muy útil en el dolor irruptivo. FENTANILO

40 Cuál de las siguientes afirmaciones son ciertas con respecto a los opioides? a.con frecuencia causan depresión respiratoria b.todos los analgésicos opioides inducen tolerancia y síndrome de abstinencia (dependencia física) c.todos los analgésicos opioide actúan uniéndose a receptores opioides tipo mu d.la asociación de analgésicos opioides + noopioides aumenta los efectos indeseables. e.la respuestas b y c son correctas

41 Cuál de las siguientes afirmaciones son ciertas con respecto a los opioides? a.con frecuencia causan depresión respiratoria b.todos los analgésicos opioides inducen tolerancia y síndrome de abstinencia (dependencia física) c.todos los analgésicos opioide actúan uniéndose a receptores opioides tipo mu d.la asociación de analgésicos opioides + noopioides aumenta los efectos indeseables. e.la respuestas b y c son correctas

42 Opioide semisintético análogo a la morfina. 5 veces + potente que morfina vía oral. Duración de acción: 3-4 horas. Existen preparaciones de liberación prolongada que permite administración cada 12 o 24h. HIDROMORFONA

43 Patrón oro en el tratamiento con opioides. Múltiples presentaciones y vías adm. Biodisponibilidad oral limitada y muy variable entre 10-45%. MORFINA

44 Derivado semisintético de la tebaína. > biodisponibilidad que morfina (60%). Agonista del receptor µ, aunque menor afinidad que morfina o metadona, y κ. La combinación proporciona: El mismo alivio analgésico Reduce riesgo de estreñimiento. OXICODONA/NALOXONA

45 Señale la afirmación falsa: a Pese a que la morfina oral se absorbe completamente, tiene una biodisponibilidad limitada y muy variable. b El tapentadol tiene una actividad analgésica similar a otros opiodes pero algunos menos efectos adversos. c La buprenorfina da nobuprenorfina que es más débil pero provoca 10 veces más depresión respiratoria. d El tramadol posee menos grado de efectos adversos respecto a náuseas y vómitos que otros opioides. e El éxito de la rotación de opioides se basa en la tolerancia cruzada incompleta entre analgesicos opioides.

46 Señale la afirmación falsa: a Pese a que la morfina oral se absorbe completamente, tiene una biodisponibilidad limitada y muy variable. b El tapentadol tiene una actividad analgésica similar a otros opiodes pero algunos menos efectos adversos. c La buprenorfina da nobuprenorfina que es más débil pero provoca 10 veces más depresión respiratoria. d El tramadol posee menos grado de efectos adversos respecto a náuseas y vómitos que otros opioides. e El éxito de la rotación de opioides se basa en la tolerancia cruzada incompleta entre analgesicos opioides.

47 Agonista parcial de R µ y antagonista de κ Actividad analgésica muy sup a morfina Ligeros efectos bradicárdicos e hipot En la forma transdérmica, alcanza [] máxima a las 60 h. Casi el 70% se elimina por heces y el 25-30% por orina. BUPRENORFINA

48 Opioide sintético. Muy útil en la rotación de opioides. Fármaco para mantenimiento de adicción a opioides por: Buena biodisponibilidad oral. Alta potencia. Larga duración. Ausencia de metablitos activos. Bajo coste. Efecto adicional como anatgonista de NMDA e inhibidor de recaptación de serotonina. METADONA

49 Analgésico sintético de acción central Agonista receptores µ y inhibidor recaptación norepinefrina. Analgesia potente similar a otros con < ef. secundarios. Dosis máxima 500mg/día Su farmacocinética se ve afectada por ph gástrico o motilidad GI Atraviesa fácil la BHE. Pocas interacciones faracológicas. TAPENTADOL

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54 Estrategia terapéutica sustitución. El éxito se basa en la tolerancia cruzada incompleta entre analgésicos debido a Diferencias farmacodinámicas Diferencias en la interacción con los receptores ROTACION DE OPIOIDES

55 El dolor crónico es una patología muy frecuente dentro de nuestra práctica clínica. Es importante una evaluación detallada del enfermo. Manejo interdisciplinar. Uso de fármacos (opioides) sin temor, ya que se ha demostrado su eficacia y su seguridad. CONCLUSIONES

56 De la escalera al ascensor analgésico. Gran variedad de opioides y de presentaciones. Seguimiento del paciente en tratamiento con opioides para descartar tolerancia, dependencia, adicción. Pensar en la rotación de opioides cuando sea necesaria. CONCLUSIONES.

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