FÁRMACOS ANTIAMEBIANOS Y ANTIPALÚDICOS

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1 FARMACOLOGÍA GENERAL FÁRMACOS ANTIAMEBIANOS Y ANTIPALÚDICOS Dr. Jesús Miguel Hernández-Guijo Facultad de Medicina Universidad Autónoma de Madrid PROTOZOOS PATÓGENOS EN LA ESPECIE HUMANA 1

2 PRINCIPALES INFECCIONES POR PROTOZOOS DISENTERIA AMEBIANA Entamoeba histolytica 2

3 BIOLOGÍA DEL PARÁSITO AMEBIASIS. FORMAS CLÍNICAS AMEBICIDAS De la luz intestinal Diloxanida Yodoquinol Paromomicina Tisulares Emetina Deshidroemetina Cloroquina Mixtos Metronidazol Tinidazol Secnidazol 3

4 METRONIDAZOL Amebicida tisular > luz intestino Actividad frente a otros parásitos y bacterias (anaerobios) Mecanismo de acción: lesiona ADN del parasito Farmacocinética: Oral, rápida absorción y distribución. t 1/2 7 h Reacciones adversas: Náuseas, cefalea TIMIDAZOL t 1/ h DILOXANIDA y YODOQUINOL Amebiasis intestinales leves Mecanismo de acción: lesiona ADN del parasito Farmacocinética: Oral, mala absorción (yodoquinol), buena (diloxanida). Reacciones adversas: Náuseas 4

5 PAUTAS Y DOSIFICACIÓN DEL TRATAMIENTOS DE LA AMEBIASIS PALUDISMO 2.7 mill. muertes/año 300 mill. infecciones/año 10% de las muertes en menores de 5 años en África 46% de la humanidad vive en zonas de paludismo La incidencia de paludismo del viajero esta subiendo 5

6 AREAS DE MALARIA Áreas donde P. Falciparum es sensible a cloroquina, las zonas rojas indican zonas resistentes. 6

7 ESPECIES DE PLASMODIUM CAUSANTES DE MALARIA Plasmodium falciparum Fase eritrocítica- fiebres tercianas Plasmodium vivax Fase eritrocítica (benigna) y fase exoeritrociticas Plasmodium ovale Fase eritrocítica (formas raras) y fase exoeritrociticas Plasmodium malariae Fase eritrocítica- fiebres cuartanas BIOLOGIA DEL PARÁSITO 7

8 DIANA DE LOS FÁRMACOS SEGÚN EL CICLO BIOLÓGICOS DEL PARÁSITO FÁRMACOS ANTIPALUDICOS SEGÚN FASE DEL CICLO VITAL DEL PARÁSITO 1- Fármacos esquizonticidas tisulares - FARMACOS PARA CURACION RADICAL 8-Amino-quinolinas PRIMAQUINA 2- Fármacos esquizonticidas sanguíneos - FARMACOS PARA CURACION SUPRESORA O CLINICA Quinolinas-metanoles, 4-metanoles, 4-Aminoquinolinas, halofantrenos, sulfonas, artemisina. QUININA, MEFLOQUINA, CLOROQUINA... - Se utilizan para tratar las crisis agudas 3- Fármacos utilizados en la quimioprofilaxis 4- Fármacos para prevenir la transmisión 8

9 RESISTENCIAS CLOROQUINA Esquizonticida hemático muy eficaz Alta concentración en el parásito Mecanismo de acción: reduce la digestión de la hemoglobina inhibe la polimerasa hemo del parásito Farmacocinética: Oral, rápida absorción y distribución. t 1/ h Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, cefalea Seguro en embarazadas 9

10 QUININA Esquizonticida hemático muy eficaz Mecanismo de acción: inhibe la hemo-polimerasa del parásito Farmacocinética: Oral, rápida absorción y distribución. t 1/2 10 h Reacciones adversas: Irrita mucosa gástrica, muy amarga, náuseas, vómitos, cefalea MEFLOQUINA Esquizonticida hemático muy eficaz Mecanismo de acción: inhibe la polimerasa hemo del parásito Farmacocinética: Oral, rápida absorción y distribución. t 1/2 30 días Reacciones adversas: Gastrointestinales Teratógeno 10

11 HALOFANTRINA Esquizonticida hemático muy eficaz Mecanismo de acción: DESCONOCIDO Farmacocinética: Oral, lenta absorción y distribución. t 1/2 1-2 días Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, cefalea Trastornos del ritmo cardíaco PRIMAQUINA Eficaz contra formas eritrocíticas, gametocitos e hipnozoitos hepáticos Etaquina y Tafenoquina son analogos más eficaces y t 1/2 mayor Mecanismo de acción: Desconocido Farmacocinética: Oral, rápida metabolización. t 1/2 3-6 h Reacciones adversas: Gastrointestinales 11

12 ARTEMISINA Esquizoticida hemático eficaz Arteter más eficaces y t 1/2 mayor Mecanismo de acción: Desconocido Farmacocinética: Oral t 1/2 4 h Reacciones adversas: Nulos OTROS FÁRMACOS ÚTILES EN EL PALUDISMO Fármacos que afectan la síntesis de folato Sulfamidas (sulfadoxina) y sulfonas (dapsona) Compiten con el ácido p-aminobenzoico Fármacos que afectan la utilización de folato Pirimetamina, proguanil Inhiben la dihidrofolato reductasa Antibióticos: tetraciclina, doxiciclina 12

13 Dosificación de fármacos antimaláricos en adultos y niños 13

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