INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA

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1 INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1. Nombre Comercial: TAVOR CR 2. Nombre Genérico: OXIBUTININA 3. Forma Farmacéutica y Formulación: Tabletas. Cada tableta contiene: Clorhidrato de Oxibutinina... 5 mg 10 mg y 15 mg Excipiente cbp tableta 4. Indicación Terapéutica: Antiespasmódico del Tracto Urinario. Tratamiento de los trastornos relacionados al vaciamiento de la vejiga urinaria, caracterizados por síntomas como: incontinencia, urgencia, goteo, polaquiuria, disuria y nicturia, en pacientes con síntomas de inestabilidad vesical en pacientes con vejiga neurogénica o reflejo vesical neurogénico (urgencia, frecuencia, sensación o incontinencia urinaria acompañada de disuria). 5. Farmacocinética y Farmacodinamia: Acción terapéutica: TAVOR CR incrementa la capacidad vesical y reduce la incidencia de las contracciones espontáneas del músculo detrusor. Estudios preclínicos han evidenciado las propiedades anticolinérgicas, antiespasmódicas y anestésicas a nivel local del fármaco. 1

2 Las dos primeras características demostraron su importancia clínica posteriormente. Más adelante se comprobó su uso en el tratamiento de la incontinencia urinaria debida a hiperactividad del detrusor. Farmacocinética: La Oxibutinina de liberación prolongada, TAVOR CR, se absorbe a nivel del tracto gastrointestinal. Tiene una biotransformación hepática e inicia su acción a los minutos, posterior a una dosis por vía oral El pico máximo se encuentra entre 3 a 6 horas; con un efecto antiespasmódico de 6 a 10 horas de duración. La Oxibutinina sufre una biotransformación de primer paso en el hígado. El principal metabolito activo de la misma es el N-disacetiloxibutinina el cual presenta propiedades farmacodinámicas análogas a la Oxibutinina. La vía de eliminación primaria es la renal y la cinética del fármaco se ve altera en los pacientes de la tercera edad. No hay acumulación del principio activo después de dosis repetidas. TAVOR CR fabricado con el sistema SOL (Sistema Osmótico de Liberación), está constituido por un núcleo sólido recubierto por una membrana semipermeable (permeable sólo a los iones del medio) con un orificio perforado con rayo láser. Cuando el sistema de liberación entra en contacto con los líquidos a nivel de tracto gastrointestinal, estos ingresan al núcleo permeado a través del orificio perforado dejando libre el principio activo. La tasa de liberación es constante y el sistema osmótico de liberación demostró su independencia del ph de la motilidad gastrointestinal en relación a la disponibilidad del principio activo. Con esto se logra una biodisponibilidad de aproximadamente 17 horas, lo cual sumado a la vida media del producto y a sus metabolitos activos asegura un efecto terapéutico durante 24 horas. Farmacodinamia: La Oxibutinina ejerce directamente un efecto antiespasmódico a nivel de músculo liso e inhibe la acción de la acetilcolina en los efectores colinérgicos postganglionares, por lo cual aumenta la capacidad vesical y retarda el deseo inicial de evacuación vesical mediante la reducción del número de impulsos que llegan al músculo detrusor. No afecta el músculo liso vascular, no bloquea las acciones colinérgicas de la acetilcolina en los ganglios autónomos, o de la placa neuromuscular. El uso de la Oxibutinina en la incontinencia urinaria se halla relacionado a la combinación de los efectos antimuscarínicos de anestesia local y de acción espasmolítica del fármaco. 2

3 6. Contraindicaciones: La Oxibutinina esta contraindicada en pacientes con hipertensión intraocular (glaucoma) asociada con oclusión angular, ya que las acciones anticolinérgicas agravan ésta condición. El producto no debe administrarse en caso de obstrucción parcial o total del tracto gastrointestinal, íleo paralítico, atonía intestinal en ancianos o pacientes debilitados, megacolon, colitis severa, colitis ulcerosa y miastenia gravis. Además, el fármaco está contraindicado en pacientes con neuropatía obstructiva, en hemorragia aguda con función cardiovascular inestable y en aquellos casos de reconocida hipersensibilidad a la Oxibutinina. TAVOR CR está contraindicado en menores de 5 años. 7. Precauciones Generales: Cuando el producto es administrado en condiciones ambientales de temperatura extrema, puede provocar postración o golpe de calor debido a la disminución de la transpiración. Puede producir somnolencia o visión borrosa, por lo que el paciente debe ser advertido respecto a la realización de actividades que requieran estar en alerta, o que precisen el manejo de máquinas o vehículos. El alcohol y otros fármacos sedantes pueden agravar la posible somnolencia causada por la Oxibutinina. El producto debe usarse con precaución en pacientes de la tercera edad, en aquellos pacientes con neuropatía autónoma y en caso de disfunción renal o hepática. También, se pueden agravar los síntomas del hipertiroidismo, insuficiencia cardíaca congestiva o coronaria, arritmias, taquicardia e hipertensión, hernia hiatal, hipertrofia prostática y de la colitis ulcerosa. El uso prolongado de la Oxibutinina puede disminuir o inhibir la salivación contribuyendo al desarrollo de enfermedades periodontológicas, candidiasis oral y/o desarrollo de caries. La eficacia en la enuresis nocturna aislada en niños no ha sido establecida. Uso en pediatría: No se ha establecido la seguridad y eficacia de la Oxibutinina de liberación prolongada en niños menores de 5 años de edad, por lo que no se recomienda su uso en este grupo. Uso en geriatría: Se deberá ajustar la dosis en función del requerimiento y la tolerancia, ya que este grupo de pacientes suele presentar en su farmacocinética una vida media de eliminación prolongada. 8. Precauciones y restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Uso en embarazo: Los estudios experimentales en animales no muestran daño a los fetos, sin embargo, no se ha establecido la seguridad de la Oxibutinina en la 3

4 gestación humana. Por lo cual no debería administrarse a mujeres embarazadas a reserva que a criterio médico, el beneficio supere los riesgos. Lactancia: No se conoce si la Oxibutinina se elimina por la leche humana. Pero en razón de que muchos fármacos pueden llegar a la leche materna, no debe suministrarse a madres en periodo de lactancia. 9. Reacciones Secundarias y Adversas: Después de su administración la Oxibutinina puede inducir la aparición de los siguientes síntomas, mismos que son los reportados con el uso de otros anticolinérgicos. Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia, vasodilatación. Dermatológicos: Disminución de la transpiración, prurito. Gastrointestinales: Sequedad de boca, náusea, constipación, disminución de la motilidad intestinal. Genitourinarias: Retención urinaria. Sistema Nervioso: Astenia, vértigo, somnolencia, alucinaciones, insomnio. 10. Interacciones medicamentosas y de otro género: Otros anticolinérgicos o medicamentos con actividad anticolinérgica pueden intensificar los efectos de la Oxibutinina. Al igual que con otros anticolinérgicos, se debe tener especial cuidado cuando Oxibutinina se administre conjuntamente con: fenotiazinas, amantadina, butiro-fenonas, L. Dopa, digitalicos y antidepresivos tricíclicos. Se hace mención de las siguientes interacciones farmacológicas, en base a su importancia clínica: Antimuscarínicos; especialmente la atropina y compuestos relacionados, ya que el uso concomitante puede intensificar los efectos antimuscarínicos de la Oxibutinina. Depresores del SNC, ya que el uso concomitante puede incrementar los efectos sedantes de cualquiera de estos fármacos. 11. Alteraciones de Pruebas de Laboratorio: No se han reportado con el uso del producto. 4

5 12. Precaución y relación con efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y sobre la Fertilidad: Carcinogenicidad: La administración a ratones, de dosis de Oxibutinina hasta 400 veces la recomendada en el humano, por 24 meses, no demostró evidencia de carcinogenicidad. Mutagenicidad: La Oxibutinina no incrementó la actividad mutagénica cuando se evaluó en los sistemas experimentales en schizosaccharomyces pompholiciformis, saccharomyces cerevisiae y salmonella typhimurium. Fertilidad: Los estudios de reproducción en cobayo, conejo, rata y ratón, no mostraron evidencias que indicaran alteraciones de la fertilidad. 13. Dosis y Vía de Administración: Una vez controlada la sintomatología; la dosis requerida es de 1 tableta de TAVOR CR de 5, 10 ó 15 mg cada 24 horas; será decisión del médico y en base a la gravedad de la sintomatología administrar 2 tabletas de TAVOR CR 5, 10 y 15 mg al día. La dosis de TAVOR CR tiene un rango de 5 a 30 mg al día, es decir de 1 a 2 tabletas de TAVOR CR de 5, 10 y 15 mg pudiendo tomarla(s) por la mañana o por la noche de acuerdo con los requerimientos del paciente. IMPORTANTE: Las tabletas de TAVOR CR deben tragarse enteras, no masticarlas, romperlas, ni triturarlas; ya que se destruiría el Sistema Osmótico de Liberación (S.O.L.) dando como resultado la liberación de una dosis elevada de Oxibutinina acompañada de un aumento en la severidad de las reacciones adversas, particularmente la sequedad de boca. Es posible que las tabletas de TAVOR CR no se disuelvan completamente en el intestino, aunque el contenido de Oxibutinina haya sido liberado totalmente, esto es debido a la dureza de la matriz de la tableta. Es conveniente informar al paciente que no debe preocuparse si en las heces llegara a observar el esqueleto de una tableta que esté vacía. 14. Sobredosificación o ingesta accidental: Manifestaciones, manejo y antídoto: El tratamiento recomendado para la sobredosis de TAVOR CR incluye: 5

6 Lavado gástrico inmediato, administración intravenosa lenta de 0.5 a 2 mg de fisostigmina, repetida a medida que sea necesario hasta un total de 5 mg. El control de la excitación puede ser logrado mediante la administración intravenosa lenta de una solución al 2% de tiopental sódico o una infusión rectal de 100 a 200 ml de una solución al 2% de hidrato de cloral. En el caso de depresión respiratoria, iniciar y mantener respiración asistida. Proporcionar tratamiento sintomático de la fiebre con compresas de hielo y/o baño de esponja. 15. Presentaciones: Caja con 10, 20 y 30 tabletas. 16. Recomendaciones para el almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco. 17. Leyendas de Protección: Vía de Administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre a menores de 5 años. Literatura exclusiva para médicos. 18. Nombre del Laboratorio y Dirección: Hecho en Argentina por: LABORATORIOS PHOENIX, S.A.I.C.F. Humahuaca 4065/ Buenos Aires, Argentina. Distribuido en México por: ASOFARMA DE MEXICO, S.A. DE C.V. Calz. México-Xochimilco Nº 43, 6

7 Col. San Lorenzo Huipulco, C.P , México, D.F. 19. Número de Registro del Medicamentos, Número de Autorización de la IPP: Reg. Nº 587M99 SSA IV IPP Nº CT050364/NOV