SITUACIÓN CONOCIMIENTOS Y DESTREZAS PREVIOS El alumno deberá poseer conocimientos básicos de anatomía, bioquímica, fisiología y microbiología.

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1 Departamento de Farmacología Pediatría y Radiología Facultad de Medicina Avda. Sánchez-Pizjuán s/n Sevilla Teléfonos: / Fax: dfpr2@us.es http// DATOS DE LA ASIGNATURA Nombre: FARMACOLOGÍA GENERAL Código de matrícula: Tipo: Troncal Ciclo: Primero Curso: Tercero Período lectivo: Primer cuatrimestre Créditos totales: 6 Teóricos y 3 Prácticos Área de conocimiento: Farmacología Departamento: Farmacología, Pediatría y Radiología dfpr2@us.es Créditos europeos asignados: 7,5 Numero de horas de trabajo: 186,2 PROFESORES PARTICIPANTES José Antonio Abadín Delgado jabadin@us.es Juan Ramón Castillo Ferrando jcastillo@us.es José Antonio Durán Quintana jaduran@us.es Antonio Fernández Alonso afalonso@us.es Antonio Hevia Alonso hevia@us.es Fco. Javier Miñano Sánchez jminano@us.es Manuel Sancibrián Morcillo masanci@us.es M Luisa Santana Falcón mlsantana@us.es M. Isabel Serrano Molina miserrano@us.es DESCRIPTORES Farmacocinética, farmacodinamia y grupos farmacológicos SITUACIÓN CONOCIMIENTOS Y DESTREZAS PREVIOS El alumno deberá poseer conocimientos básicos de anatomía, bioquímica, fisiología y microbiología. 1

2 CONTEXTO DENTRO DE LA TITULACIÓN Para la Farmacología, como base científica de la terapéutica, es indispensable su vinculación con la mayoría de las asignaturas clínicas. OBJETIVOS Comprender los principios generales que rigen las acciones de los fármacos. Conocer las características farmacocinéticas de los fármacos más utilizados. Conocer y comprender el mecanismo de acción de los principales grupos farmacológicos. Relacionar el mecanismo de acción con las acciones propias de esos fármacos. TÉCNICAS DOCENTES La docencia se desarrolla en forma de clases teóricas, clases prácticas, seminarios y tutorías. Las clases teóricas se centran actualmente en clases magistrales en las que se potencia la participación del estudiante. Se valorará positivamente la asistencia a clase y la participación. Las clases prácticas constituyen un medio de fijación y comprensión de la enseñanza teórica recibida, contribuyendo además al aprendizaje de técnicas y métodos de experimentación e investigación, donde el menor tamaño de los grupos permite una mayor participación de los estudiantes. El contenido de las prácticas forma parte de la asignatura y puede ser materia de examen. Los seminarios se realizan a petición del alumnado para facilitar la comprensión y el estudio de determinados aspectos farmacológicos ya tratados en las clases teóricas o prácticas, en ellos los propios alumnos puede exponer los temas que le resulten especialmente interesantes. La tutorías consisten en reuniones a demanda con un alumno o un grupo reducido, para controlar y dirigir el aprendizaje y rendimiento académico de los tutelados. BLOQUES TEMÁTICOS Principios básicos de la farmacología Farmacología del sistema nervioso vegetativo Mediadores celulares Farmacología del sistema nervioso central Farmacología renal, cardiorrespiratoria y sanguínea Fármacos quimioterápicos Farmacología hormonal Farmacología del aparato digestivo y de la nutrición 2

3 BIBLIOGRAFIA 1. FARMACOLOGÍA. 5ª Edición. Rang, Dale, Ritter y Moore. Churchill Livingstone. Elsevier FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. 8ª Edición. Bertram G. Katzung. Manual Moderno. 9ª edición PRINCIPIOS DE FARMACOLOGÍA MÉDICA. 6ª Edición. H. Kalant y W.H.E. Roschban. Oxford University Press FARMACOLOGÍA HUMANA. 4ª Edición. Flórez. Masson FARMACOLOGÍA FUNDAMENTAL. Velasco, San Román, Serrano... McGraw-Hill Interamericana LAS BASES FARMACOLÓGICAS DE LA TERAPÉUTICA. Goodman and Gilman. McGraw-Hill. 11ª edición VELÁZQUEZ. FARMACOLOGÍA BÁSICA Y CLÍNICA. Panamericana (17ª edición) TECNICAS DE EVALUACIÓN Se realizara un examen final consistente en cien preguntas de opción múltiple con cinco opciones cada una, de las que solamente una opción es correcta. Cada pregunta correcta se valora con 0,1 puntos, cada pregunta incorrecta se valora con - 0,05 puntos, las preguntas sin contestar no se valoran. La duración del examen será de 90 minutos. HORARIO DE CLASES Y FECHAS DE EXAMENES. Según organización docente 3

4 TEMARIO DESARROLLADO I. PRINCIPIOS BÁSICOS DE LA FARMACOLOGÍA 1. CONCEPTO Y EVOLUCIÓN HISTÓRICA DE LA FARMACOLOGÍA Historia de la Farmacología Concepto de Farmacología Conceptos de fármaco, medicamento y droga Objetivos de la Farmacología Principales divisiones de la Farmacología. Conceptos de Farmacocinética y Farmacodinámica Nomenclatura de los medicamentos: Nombres químico, genérico y comercial 2. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS Concepto de vía de administración Principales vías de administración. Concepto de primer paso hepático Importancia de la forma medicamentosa 3. ABSORCIÓN Y TRANSPORTE DE LOS MEDICAMENTOS Breve descripción de los procesos farmacocinéticos. Concepto de absorción Factores que influyen en la absorción de los fármacos Cinética de absorción Concepto de biodisponibilidad Paso de fármacos a través de barreras celulares Atropamiento iónico 4. DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO Concepto de distribución Transporte de fármacos en la sangre Unión a proteínas plasmáticas Mecanismo y tipos Factores que modifican la unión Consecuencias de la modificación de la unión fármaco-proteínas Factores que determinan el paso de fármacos a los tejidos Paso a través de barreras biológicas especiales Cinética de distribución Compartimentos farmacocinéticos: modelos compartimentales Volumen de distribución Factores que afectan a la distribución de fármacos 5. BIOTRANSFORMACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS Eliminación de los fármacos del organismo Concepto de biotransformación o metabolización Principales reacciones metabólicas Concepto y tipos de metabolitos Lugares donde se produce la biotransformación Factores que modifican la biotransformación: 4

5 6. VÍAS DE ELIMINACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS Concepto de excreción Vías de excreción Excreción renal Mecanismos: filtración glomerular, secreción y reabsorción tubulares Factores que modifican la excreción renal de fármacos Excreción biliar Circulación entero - hepática Otras vías de excreción Aclaramiento Vida media 7. PRINCIPIOS GENERALES DE LA FARMACOCINÉTICA Curvas de niveles plasmáticos Parámetros farmacocinéticas Cinéticas de absorción Cinéticas de eliminación Pautas de administración de fármacos Concentración en estado de equilibrio Consideraciones posológicas 8. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS Mecanismos de acción de los fármacos Relación entre concentración de fármaco y efecto farmacológico Concepto de receptor farmacológico Tipos de receptores Tipos de respuestas funcionales de los receptores Regulación de los receptores Relación estructura - actividad Unión fármaco-receptor Conceptos de selectividad, afinidad y actividad intrínseca Conceptos de agonista, antagonista y agonista parcial Antagonismos competitivo, no competitivo y fisiológico Curvas dosis - respuesta 9. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Concepto de interacción farmacológica Tipos de interacciones Factores que favorecen la aparición de interacciones 10. REACCIONES ADVERSAS DE LOS MEDICAMENTOS Concepto de reacción adversa a medicamentos (RAM). Sinónimos Efecto colateral y efecto secundario Tipos de reacciones adversas Reacción alérgica Reacción idiosincrática Toxicidad directa; reacciones diferidas Resistencia, tolerancia, taquifilaxia, efecto rebote Dependencia, síndrome de abstinencia Factores que favorecen la aparición de reacciones adversas Índice terapéutico; valoración del riesgo / beneficio 5

6 -.- En los siguientes bloques los temas se estructuran de la siguiente forma: Conceptos generales Clasificación Mecanismo de acción Acciones farmacológicas Características farmacocinéticas Consideraciones especiales en aquellos temas en los que se estime necesario II. FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO 11. FÁRMACOS SIMPATOMIMÉTICOS Conceptos generales sobre el sistema nervioso vegetativo Neurotransmisión adrenérgica Receptores adrenérgicos: tipos, subtipos, localización y funciones fisiológicas Farmacología de la transmisión adenérgica Agonistas y antagonistas Selectividad Fármacos agonistas adrenérgicos alfa alfa-1 alfa-2 Fármacos agonistas adrenérgicos beta beta-1 beta-2: Fármacos adrenérgicos de acción indirecta y mixta 12. FÁRMACOS SIMPATOLÍTICOS Concepto y mecanismos de acción Fármacos antagonistas adrenérgicos alfa alfa-1 alfa-2 Fármacos agonistas parciales alfa Fármacos antagonistas adrenérgicos beta beta-1 beta-2 Fármacos antagonistas adrenérgicos alfa y beta 13. FÁRMACOS PARASIMPATOMIMÉTICOS Farmacología de la transmisión colinérgica PSM directos PSM indirectos Fármacos agonistas muscarínicos FÁRMACOS PARASIMPATOLÍTICOS Concepto y mecanismo de acción Antagonistas del receptor muscarínico Alcaloides 6

7 15. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES Concepto Bloqueantes no despolarizantes: Bloqueantes depolarizantes: Otros inhibidores de la transmisión neuromuscular 16. ANESTÉSICOS LOCALES Ésteres Amidas Uso concomitante de vasoconstrictores Vías de administración III. MEDIADORES CELULARES 17. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS Y ANTISEROTONÍNICOS Concepto de mediador celular Histamina Antihistamínicos Serotonina Agonistas de los receptores 5HT Antagonistas del receptor 5HT 18. EICOSANOIDES Y ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA Eicosanoides Modificación farmacológica de la acción de los eicosanoides Inhibidores de la ciclooxigenasa Inhibidores de la sintesis de tromboxanos Antagonistas de tromboxanos Angiotensina Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) Antagonistas de los receptores de angiotensina II 19. FÁRMACOS ANALGÉSICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS Salicilatos Paraaminofenoles Comparación con aspirina: ventajas e inconvenientes Pirazolonas Derivados del ácido propiónico Derivados del ácido acético Oxicams Otros inhibidores selectivos de la COX-2 Otros antiinflamatorios no esteroideos IV FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 20. ANESTÉSICOS GENERALES Concepto de anestesia general. Objetivos Anestésicos inhalatorios 7

8 Gases Líquidos volátiles Anestésicos intravenosos Neuroleptoanalgesia y neuroleptoanestesia 21. FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Bases farmacológicas de la acción de los antiepilépticos 22. FÁRMACOS ANTIPARKINSONIANOS Precursores de la dopamina Medicación complementaria: inhibidores de la Dopadecarboxilasa Agonistas dopaminérgicos Inhibidores de la MAO Inhibidores de la COMT Anticolinérgicos de acción central 23. ANALGÉSICOS OPIÁCEOS Receptores opiáceos Ligandos endógenos Agonistas puros Agonistas parciales Agonistas-antagonistas mixtos 24. PSICOFÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS Neurolépticos Neurolépticos atípicos 23. PSICOFÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Antidepresivos tricíclicos Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina Antagonistas del receptor 5HT2A Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) Fármacos antimaniacos 26. PSICOFÁRMACOS ANSIOLÍTICOS Y MEDICAMENTOS HIPNÓTICOS Barbitúricos Benzodiazepinas Antagonistas de las benzodiazepinas Azaspirodecanodionas Ciclopirrolonas Otros ansiolíticos e hipnóticos V. FARMACOLOGÍA RENAL, CARDIORRESPIRATORIA Y SANGUÍNEA. 27. FÁRMACOS DIURÉTICOS Diuréticos del asa Tiazidas Ahorradores de potasio Antagonistas de la aldosterona 8

9 Inhibidores de la anhidrasa carbónica Osmóticos 28. FÁRMACOS INOTRÓPICOS Glucósidos cardiotónicos Inhibidores de la fosfodiesterasa Estimulantes adrenérgicos 29. FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS Antiarrítmicos tipo I Antiarrítmicos tipo II Antiarrítmicos tipo III Antiarrítmicos tipo IV Otros 30. FÁRMACOS ANTIANGINOSOS Nitratos Bloqueantes de los canales de calcio Betabloqueantes Molsidomina 31. FÁRMACOS HEMATOPOYÉTICOS Hierro Vitamina B12: Ácido fólico Factores de crecimiento hemtopoyético 32. FARMACOLOGÍA DE LA COAGULACIÓN Y LA FIBRINOLISIS1 Fármacos anticoagulantes Heparina Anticoagulantes orales Fármacos antiagregantes plaquetarios Fármacos fibrinolíticos Fármacos antifibrinolíticos Fármacos procoagulantes 33. FARMACOLOGÍA DEL APARATO RESPIRATORIO Fármacos utilizados en el asma bronquial y EPOC Farmacología de la secreción bronquial Mucolíticos y expectorantes Fármacos antitusígenos VI. FÁRMACOS QUIMIOTERÁPICOS1 34. ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS Penicilinas Cefalosporinas Monobactámicos Tienamicinas Inhibidores de las betalactamasas 9

10 35. AMINOGLUCÓSIDOS Y QUINOLONAS Aminoglucósidos Quinolonas 36. MACRÓLIDOS, TETRACICLINAS Y CLORANFENICOL Macrólidos Tetraciclinas Fenicoles 37. FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS Y OTROS ANTIMICROBIANOS1 Antimicóticos Antibióticos poliénicos Triazoles e Imidazoles Otros antimicóticos Oros fármacos antibacterianos Sulfamidas Nitroimidazoles Glucopéptidos Polimixinas Otros polipéptidos 38. FÁRMACOS ANTITUBERCULOSOS Y ANTILEPROSOS1 Fármacos antituberculosos de primera línea de segunda línea Fármacos antileprosos 39. FÁRMACOS ANTIVIRALES Problemas que plantea la terapéutica antiviral Toxicidad general de los antivirales Fármacos antiherpesvirus Fármacos antivirales de amplio espectro Análogos de nucleósidos Análogos de los pirofosfatos Fármacos antiinfluenza Inhibidores de la neuraminidasa Fármacos antirretrovirales Inhibidores de la transcriptasa inversa Análogos de nucleósidos Inhibidores de la proteasa Interferones Nuevos fármacos antivirales y perspectivas de futuro 40. FÁRMACOS INMUNOMODULADORES Fármacos inmunosupresores Fármacos inmunoestimulantes 41. QUIMIOTERAPIA ANTINEOPLÁSICA Antimetabolitos 10

11 Análogos del ácido fólico Análogos de las bases pirimidínicas Análogos del uracilo Análogos de la citosina Análogos de las bases púricas Alcaloides de la vinca Taxanos Fármacos inhibidores de las topoisomerasas Agentes alquilantes Mostazas nitrogenadas Alquilsulfonatos Nitrosoureas Antibióticos citotóxicos Antracilinas Otros antineoplásicos Nuevos abordajes del tratamiento antineoplásico VII. FARMACOLOGÍA HORMONAL 42. HORMONAS HIPOTALÁMICAS E HIPOFISARIAS Hormonas neurohipofisarias Hormonas adenohipofisarias e hipotalámicas 43. INSULINA E HIPOGLUCEMIANTES ORALES Insulina Hipoglucemiantes orales Sulfonilureas Biguanidas Meglitinidas Inhibidores de la alfa-glucosidasa Tiazolidindionas Glucagon 44. CORTICOSTEROIDES Hormonas corticosteroideas Glucocorticoides Mineralocorticoides 45. TIROXINA Y FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Hormonas tiroideas Fármacos antitiroideos 46. FÁRMACOS QUE MODIFICAN LA CALCIFICACIÓN ÓSEA Parathormona (PTH) Vitamina D Calcitonina 47. HORMONAS SEXUALES FEMENINAS Estrógenos Antiestrógenos 11

12 Inhibidores de la síntesis de estrógeno Progestágenos Antiprogestágenos 48. HORMONAS SEXUALES MASCULINAS Andrógenos Antiandrógenos Inhibidores de la 5 alfa-reductasa VIII. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO Y DE LA NUTRICIÓN 49. FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL APARATO DIGESTIVO Farmacología de la secreción gástrica Antiácidos Antihistamínicos H2 Inhibidores de la bomba de protones Anticolinérgicos Protectores de la mucosa gástrica Análogos de las prostaglandinas Farmacología de la motilidad del aparato digestivo Fármacos estimulantes de la motilidad Fármacos inhibidores de la motilidad Fármacos antieméticos Fármacos eméticos Fármacos laxantes Fármacos antidiarreicos 50. FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES E HIPOURICEMIANTES Fármacos hipolipemiantes Fármacos hipouricemiantes Inhibidores de la síntesis de ácido úrico Fármacos uricosúricos 51. FARMACOLOGÍA DE LAS VITAMINAS Vitaminas liposolubles Vitamina A Vitamina E Vitamina K Vitamina D Vitaminas hidrosolubles Vitamina C Vitamina B1 Vitamina B2 Vitamina B5 Vitamina B8 Vitamina B6 Ácido nicotínico Vitamina B12 Ácido fólico 12