JORNADAS NACIONALES DEL CENTENARIO DE LA SOCIEDAD ARGENTINA DE PEDIATRÍA. A. Emergencias y Cuidados Críticos. Sedación y analgesia en la Emergencia

Transcripción

1 JORNADAS NACIONALES DEL CENTENARIO DE LA SOCIEDAD ARGENTINA DE PEDIATRÍA. A. Emergencias y Cuidados Críticos en Pediatría Sedación y analgesia en la Emergencia Prof. Dr. Eduardo A. Lagomarsino Hospital Nacional de Pediatría Juan P. Garrahan Profesor Titular Cátedra de Farmacia Clínica nica. Facultad de Farmacia y Bioquímica mica. Universidad de Buenos Aires.

2 Utilización n de fármacosf Los fármacos f a utilizar suelen ser agrupados en tres categorías: as: Sedantes Analgésicos Anestésicos sicos generales. Los sedantes puros no deben ser utilizados solos en procedimientos dolorosos; habrá que combinarlos con un analgésico.

3 Anestésicos sicos

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5 Que hay que saber? Nivel de sedación n o analgesia La vía v a de administración ADME conocer muy bien el fármacof Su estructura química sus efectos adversos comienzo de acción su vida media Existencia de antagonista. Para decidir qué fármaco utilizar, tomar en cuenta los siguientes factores: a) tipo y duración n del procedimiento, b) profundidad de la sedación n requerida c) necesidad de un acceso endovenoso d) experiencia previa del paciente con sedación n y analgesia, e) factores de riesgo identificados en la evaluación n previa, f) experiencia previa del operador con determinados fármacos. f

6 Hidrato de cloral: es un sedante, ansiolítico, útil para controlar los movimientos del paciente. Facilidad para administrarlo y perfil de seguridad La dosis recomendada oscila en los mg/kg de peso por vía v oral. Se puede utilizar la vía v a rectal dado el gusto amargo y las molestias digestivas que puede acarrear la vía v a oral, El inicio del efecto varía a entre los 15 y 120 minutos con un promedio de 25 minutos. Se absorbe rápidamente r y se metaboliza a un compuesto activo: tricloroetanol.. Luego, el hígado h se encarga de inactivarlo al convertirlo en ácido tricloroacético tico. La duración n del sueño o oscila entre los 60 y 90 minutos

7 Se parecen las estructuras químicas de estos fármacos? f

8 Ketamina 1: es un agente disociativo produce analgesia, sedación n y amnesia. Su acción n se basa en el antagonismo sobre el receptor del Nmetil.. D aspartato glutamato. Se metaboliza en el hígado h y su metabolito activo es la norketamina.. La ketamina disocia la corteza del sistema límbico. una vez alcanzada la disociación n no se profundiza el nivel de sedación n aun con dosis adicionales, a diferencia de lo que ocurre con otros agentes de acción n central en cuanto a la propiedad hipnosedante

9 Ketamina 2: Presión n intracraneal. La droga es efectiva sola o en combinación n con una benzodiacepina para procedimientos dolorosos breves en niños (nivel de recomendación n B). Es una droga segura en estos procedimientos (nivel de recomendación n A) La combinación n con midazolam no reduce la incidencia de delirio o alucinaciones (nivel A) pero sís la de vómitos v (nivel B). El uso endovenoso es el preferido dado que el inicio de acción n es rápido r (1-2 minutos) y el tiempo de recuperación n es corto (30-60 minutos). Tres a cinco minutos antes se pueden administrar midazolam (0,05-0,1 0,1 mg/kg kg) ) y atropina. La dosis inicial de ketamina es 0,5-1 mg/kg (lenta). Cada 2-32 minutos se pueden agregar 0,5 mg/kg más s hasta alcanzar el nivel deseado de sedoanalgesia. De usar la vía v a intramuscular, la dosis es de 4 mg/kg. kg.39 Se pueden agregar cada 5-10 minutos otros 2-42 mg/kg más s por vía v a IM. La ketamina no tiene antagonista.

10 La sinapsis

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12 Benzodiazepinas

13 Midazolam: benzodiacepina que produce amnesia anterógrada y retrógrada, relajación muscular, ansiólisis y sedación, pero no tiene propiedades analgésicas. Su mecanismo de acción n es a través s del ácido gamma amino butírico (GABA), que es neuroinhibitorio. El midazolam,, a diferencia de otras benzodiacepinas es hidrosoluble, por lo tanto no produce dolor al ser administrado. Su semivida es corta. El inicio de acción n es rápido r y depende de la vía v a de administración n elegida (endovenosa, oral, sublingual, intranasal). Todas estas características hacen del midazolam la benzodiacepina de elección n para la mayoría a de los procedimientos. De utilizarse la vía v a endovenosa el inicio de acción n es muy rápido r (minutos) y su efecto perdura por minutos. La dosis inicial es de 0,05 mg/kg (máximo 2 mg por dosis) y puede repetirse cada minutos hasta alcanzar el efecto esperado (titulación). Si no se necesita un acceso endovenoso, el midazolam se puede dar por vía v a oral a razón n de 0,25-0,50 0,50 mg/kg. Produce ansiólisis lisis en minutos y su efecto perdura hasta 60 minutos (intervalo: minutos).

14 3C 17 N 9 D MORFINANOS LEVORFANO GREWE (1946) FARMACOMODULACIONES DISYUNTIVAS DE LA MORFINA B A C N 9 H 3 C D OH C 13 B S E O A 4 OH H 3 C 2 N ' 9 3' 5 6 1' 2' OH 5,9-DIALQUIL-6,7- BENZOMORFANOS PENTAZOCINA MAY Y COLS. (1969) H 3 C N COOR 2 3 OH MORFINA MODIFICACIONES SMALL Y COLS. (1929) H 3 C H 3 C N H3 C O XAr FENILPIPERIDINAS MEPERIDINA EISLEB Y SCHAUMAN (1939) OH FENILPROPILAMINAS METADONA BOCKMÜL Y COLS. (1949)

15 RECEPTOR EFECTO AGONISTA Agonista Supaespinal µ κ δ Agonista Espinal µ κ δ Agonista Función Respiratoria µ Disminuye Tracto gastrointestinal µ κ Disminuye transito Psicotomimesis κ Aumenta Alimentación µ κ δ Aumenta alimentación Sedacion µ κ Aumenta Diuresis κ Aumenta Secreción hormonal Liberación de neurotransmisores Prolactina µ Aumenta liberación H de µ y/o δ Aumenta liberación Crecimiento Acetilcolina µ Inhibe Dopamina µ δ Inhibe

16 Mecanismo de acción n de opioides

17 Estructuras otra vez

18 Opioides: Son potentes analgésicos con efecto sobre receptores opioides del sistema nervioso central. Producen diferentes niveles de sedación n sin amnesia, de allí la necesidad de combinarlos con benzodiacepinas para un procedimiento. Los dos más m s usados en los procedimientos son la morfina y el fentanilo La morfina tiene una semivida más m s prolongada, de h. El fentanilo se administra por vía v a endovenosa de la siguiente forma: 0,5-1 mcg/kg cada minutos hasta lograr el efecto buscado. La morfina por vía endovenosa es fácil de titular. Se deberá iniciar con 0,05-0,1 mg/kg dosis endovenosa. La morfina provoca liberación de histamina, circunstancia que puede empeorar algunoscuadros clínicos (asma). El fentanilo es puramente analgésico (sin efecto sedante) y altamente liposoluble. Es por ello que penetra rápidamente en el sistema nervioso y su inicio de acción es muy precoz (minutos). Su efecto perdura minutos. Tiene escaso efecto hemodinámico. Estas circunstancias lo hacen de elección para procedimientos dolorosos y cortos.

19 AINES Características en común Efecto analgésico sico, antinflamatorio y antitérmico La eficacia de cada principio activo es variable La capacidad para abolir el dolor depende del tipo de dolor Su efecto analgésico tiene un efecto de techo Perfil de toxicidad es alto Poca información en pacientes pediátricos La FDA no los ha aprobado en pediatría

20 Produccion de prostaglandinas por la Ciclooxigenasa (COX) Acido arquidónico Actividad de ciclooxigesa por la COX PGG 2 Actividad de peroxidasa por la COX PGH 2 PGD 2 PGF 2 α PGE 2 PGI 2 TXA 2

21 Si observamos la cinética tica

22 Propofol Se une in vivo a las proteínas plasmáticas, y es metabolizado en el hígado h principalmente. Su vida media es corta (se desintegra pasados entre unos minutos y una hora), y su acción n rápida. r Se postula que actúa sobre el sistema Gabaminérgico cerebral, aunque su mecanismo se desconoceel propofol produce una rápida r anestesia sin analgesia. Produce una amnesia marcada pero menor que las benzodiazepinas para la misma sedación. En el SNC disminuye las resistencias vasculares, el flujo sanguíneo neo cerebral y el consumo de oxígeno hasta un 36 %, Sobre el sistema cardiovascular produce una pronuciada disminución n de la función n cardiovascular. La reducción n de la presión n sanguínea nea es mayor en pacientes hipovolémicos micos,, ancianos. Es el agente de elección n en el paciente asmático. No inhibe la función corticosuprarrenal No afecta ni a la coagulación n ni a la función n hematológica.

23 En suma Procedimientos no invasivos. Se recomienda el uso de midazolam oral o hidrato de cloral. Procedimientos asociados con mucha ansiedad y escaso dolor. Se recomienda el uso de midazolam endovenoso más m s un AINE o un anestésico sico local. Procedimientos asociados a mucho dolor o ansiedad. Se puede optar entre el uso de ketamina (EV o IM) o la combinación n de fentanilo y midazolam. Pero.. Hay limitaciones

24 Que Limitaciones tienen los medicamentos Los medicamentos no evalúan an intensidad No son sensibles a la emoción n y al sufrimiento La morfina no sabe diferenciar entre el estado de ansiedad y presencia de dolor Los AINES y los opioides no son siquiera de la misma familia, y actúan an por distintos mecanismos

25 Por suerte hay pediatras comprometidos que evalúan an en forma conveniente y usan herramientas adecuadas como son los medicamentos Muchas Gracias!!! elagomarsino@ffyb.uba.ar