Geriatría y Formulación

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1 Geriatría y Formulación Necesidades, posibilidades y oportunidades Dr. Jordi Esquirol Caussa CENTRO MÉDICO TEKNON

2 Estructura de la sesión Envejecimiento Farmacología y Geriatría Formulación y Geriatría

3 Envejecimiento Proceso normal, comporta cambios fisiológicos Lento y progresivo Aumenta la vulnerabilidad de la persona Disminución de la adaptabilidad y capacidad de respuesta frente a cambios ambientales Finalmente ponen en peligro la propia supervivencia Envejecimiento Enfermedad

4 Envejecimiento Comienza el día en que nacemos No hay un índice de vejez (válido) Es muy individualizado Diferente velocidad Afecta de modo distinto

5 Envejecimiento Categorías de edad 55 a 64 años 65 a 75 años 75 a 84 años 85 y más Acercándose a la vejez Viejos jóvenes ( Young Old ) Viejos ( Old ) Muy viejos ( Oldest Old )

6 Cambios normales al envejecer En todo el organismo Disminución del peso corporal Disminución del agua corporal 40% % grasa corporal % grasa corporal Disminución de la masa celular 30% masa magra (muscular) número de células parenquimatosas Reducción del tamaño de los órganos

7

8 Cambios normales al envejecer Disminución de la reserva funcional Menor respuesta adaptativa al esfuerzo Disminución de la capacidad de adaptación al estrés Disminución del metabolismo

9 Disminución de la reserva funcional

10 Estilos de vida saludables Hábitos no saludables Hábitos saludables: No fumador (>10a.) Actividad física Peso normal

11 El proceso de envejecimiento NO es una enfermedad, y NO es evitable pero a menudo conlleva aumento de la fragilidad y una mayor susceptibilidad a enfermedades Tampoco son enfermedad: La adolescencia La menarquia La menopausia

12

13 UNOS INSTANTES PARA RELAJARSE (o para contestar mensajes, o para hacer preguntas)

14 Peculiaridades FARMACOLOGÍA Y GERIATRÍA

15 Los fármacos son, probablemente, la tecnología sanitaria más importante para prevenir enfermedades, discapacidades y muertes en la población geriátrica. Avorn J. Medication use and the elderly: current status and opportunities. Health Affairs 1995, Spring

16 Particularidades en paciente geriátrico Cambios farmacocinéticos Cambios farmacodinámicos Automedicación Polimedicación Mal cumplimiento Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación Efectos Primarios, secundarios, Adversos, Colaterales Fármacos no prescritos, suplementos, vitaminas, hierbas Interacciones Cambios en dosis, en horarios o en pautas

17 Farmacocinética Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Cambios en la Absorción: Vía oral ( HCl y células secretoras gástricas) Vías intramuscular y subcutánea (redistribución del tejido adiposo) Cambios en el Volumen de Distribución: %masa muscular, %masa grasa, %H 2 O (liposolubles, hidrosolubles) Albúmina pl. ( fijación a prots.pl.) Cambios en metabolismo hepático flujo sanguíneo ( ef. 1 er paso), metabolismo oxidativo (CitP 450 ) Cambios en la excreción renal FG = t½ Fórmula de Cockroft F.G.

18 Farmacodinámica Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Efectos primarios: Aumentan: Alcohol (más somnolencia y balanceo), Fentanilo, diazepam, morfina, teofilina Disminuyen: β-bloqueantes sobre la Frec. Card. Efectos secundarios: Suelen aumentar: depresión, confusión extrapiramidalismo hipotensión postural estreñimiento, incontinencia

19 Farmacodinámica Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Efectos adversos: EE.UU., efectos secundarios, colaterales e interacciones: 5ª causa de muerte 15% de las hospitalizaciones de ancianos

20 Farmacodinámica Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Interacciones: Casi incontables, imposibles de memorizar PELIGRO: infratratamiento = dosis efectos, pero interacciones Fármaco Fármaco Fármaco Enfermedad Cascadas de prescripción Fármaco Alimentos y Apetito Fármaco Tratamientos Complementarios/Alternativos Suplementos, hierbas y preparados naturales

21 PRINCIPALES ISOENZIMAS DEL CITOCROMO P 450, INDUCTORES E INHIBIDORES ENZIMÁTICOS Y SUSTRATOS SOBRE LOS QUE ACTÚAN Sustratos Inductores Inhibidores CYP1 A 1/2 Muchos antidepresivos, Cafeína, Clozapina, Ondansetron, Paracetamol, Teofilina, R-Warfarina. Fenitoina, Fenobarbital, Omeprazol, Rifampicina, Ritonavir, tabaco, ahumados. CYP2 B 6 Bupropión, Ciclofosfamida, Efavirenz, Ifosfamida, Nevirapina. Nevirapina, Efavirenz, Fenobarbital, Rifampicina. C 8/9/10 AINEs (Diclofenaco, Ibuprofeno, Meloxicam, Naproxeno, Piroxicam) Celecoxib, Cotrimoxazol, Fenitoína, Fluoxetina, Fluvastatina, Losartan, Irbesartan, Rosiglitazona, Tamoxifeno, Tolbutamida, Gliburida, Glipizida, S- Warfarina, Nelfinavir. 19 Antidepresivos (Amitriptilina, Citalopram, Clomipramina, imipramina), Ciclofosfamida, Diazepam, Metadona, Nelfinavir, Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Proguanil, Propranolol, R-Warfarina. D 6 Antidepresivos tricíclicos (Amitriptilina, Clomipramina, Desipramina, Imipramina, Nortriptilina), Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina (Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina, Sertralina, Venlafaxina), Antiarrítmicos clase I (Encainida, Flecainida, Mexiletina, Propafenona), B- bloqueantes (Carvedilol, Metoprolol, Propranolol, Timolol), Neurolépticos (Clorpromazina, Flufenazina, Haloperidol, Perfenazina, Risperidona, Tioridazina), Opiáceos (Codeína, Dextrometorfano, Tramadol), Otros: Extasis, Fenformina, Metoxianfetamina, Ondansetron, Tamoxifeno, Delavirdina, Nevirapina, Nelfinavir, Ritonavir, Indinavir. Ritonavir (2C9), Carbamacepina, Fenitoína, Fenobarbital, Rifampicina. Carbamacepina, Rifampicina, Ritonavir, Prednisona. Dexametasona, Rifampicina? Cimetidina, Diltiazem, Eritromicina, Fluvoxamina, Isoniazida, Ketoconazol, Nelfinavir, Quinolonas, zumo de pomelo. RTV, EFV, NFV, cimetidina, tiotepa. Amiodarona, Atovaquona, Cimetidina, Cotrimoxazol, Delavirdina, Efavirenz, Fenilbutazona, Fluconazol, Fluvastatina, Isoniazida, Ritonavir, Metronidazol. Delavirdina, Efavirenz, Fluconazol, Fluoxetina, Fluvoxamina, Nelfinavir, Omeprazol, Tranilcipromina. Bupropión, Cimetidina, Fluoxetina, Haloperidol, Nelfinavir, Paroxetina, Propafenona, Quinidina, Ritonavir, Tioridazina. E 1 Anestésicos (Enflurane, Halotano, Isoflurane, Sevoflurane), Dapsona, Etanol, Paracetamol, Teofilina. CYP3 A 3/4/5 Antagonistas del calcio (Diltiazem, Felodipino, Nifedipina, Verapamilo), Antiarrítmicos (Amiodarona, Lidocaína, Quinidina), Anticonceptivos (Etinilestradiol), Antifúngicos imidazòlicos (itraconazol, ketoconazol), Antihistamínicos (Astemizol, Loratadina, Terfenadina), Benzodiacepinas (Alprazolam, Diazepam, Midazolam, Triazolam), Carbamacepina, Cisaprida, Citostáticos (Alcaloides de la vinca, Tamoxifeno, Taxol), Cocaina, Hormonas esteroideas (Cortisol, Hidrocortisona, Progesterona, Testosterona), Dapsona, Estatinas (excepto Pravastatina), INNTI (antiretrovirales), Inhibidores de la proteasa, Immunosupresores (Ciclosporina A, Tacrolimus), Macròlids, Opiáceos (Codeína, Dextrometorfano, Metadona), Sildenafilo (Viagra). Etanol, Isoniazida. Carbamacepina, Dexametasona, Efavirenz, Fenitoína, Fenobarbital, Hierba de San Juan, Nevirapina, Rifabutina, Rifampicina. Cimetidina, Disulfiram, Isoniazida, Ketoconazol. Amiodarona, Antifúngicos imidazólicos, Cimetidina, Ciprofloxacino, Delavirdina, Diltiazem, Efavirenz, Fluoxetina, Fluvoxamina, Inh. Proteasa, Isoniazida, Macrólidos (excepto azitromicina), Nefazodona, Verapamil, zumo de pomelo, Valeriana.

22 Interacciones fármaco-fármaco

23 Cascadas de prescripción Medicamento 1 Reacción adversa al Medicamento 1 Diagnosticado como nueva condición Medicamento 2 Prescrito para tratar la nueva condición Potencial reacción adversa al Medicamento 2...

24 Cascadas de prescripción Náuseas por H.Hiatus Metoclopramida Parkinsonismo L-Dopa Náuseas HTA Bloq. Ca ++ edemas furosemida hta postural caída fract. fémur HTA Hidroclorotiazida hiperuricemia gota AINEs HTA antihta + inh. K +... Dolor AINEs HTA + gastralgia antihta + inh. K + hta postural + Vit.B 12 caída fract. fémur Dolor AINEs gastralgia bloq. H 2 delirium haloperidol caída fract. fémur Rinitis Descongestionante nasal retención urinaria α-bloq. hta postural caída fract. fémur Deterioro cognitivo Antipsicótico agitación paradójica BZD inestabilidad caída fract. fémur

25 Fármacos alimentación Interacciones fármacos alimentos: Anticoagulantes y alimentos que contengan Vit. K: choucroute, pipas, té verde, lechuga, espinacas, col, coliflor, hígado, aceites de girasol y de maíz, cordero, ternera, pollo Fenitoína interfiere con el metabolismo de la Vit. D Metotrexate interfiere con el metabolismo del Ácido Fólico Impacto de los fármacos sobre el apetito: Digoxina puede producir inapetencia ISRS pueden apetito IECAs pueden alterar el gusto

26 Polimedicación Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento El 17-20% de la población >35% de fármacos vendidos >60 años 6 fármacos crónicos Los mayores de 80 años, más de 8» En residencias geriátricas la media es de 7 Cuantos más fármacos tome: Mayor riesgo de interacciones Mayor riesgo de reacciones adversas Mayor riesgo de mal cumplimiento

27 Automedicación Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Ancianos ambulatorios: 2 4 fármacos sin supervisión

28 Ttmtos. complementarios/alternativos Muy usados en la vejez Hierbas y terapias alternativas comunes: eficacia cuestionada S-Adenosilmetionina (SAMe) Homocisteína (riesgo Cardiovascular) Gingko Biloba (jarabe: 96% etanol) ef. Antiagregante/anticoag., IMAOs Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) inductor CYP 450. Melatonina TA y Glucemia, ef. Anticoagulantes, Condroitín sulfato ± Glucosamina ef. ADOs y algunas QT Hormona del crecimiento ef. corticosteroides Valeriana inhibidor CYP 3A4, GABA Vitaminas cáncer de próstata (VitE), mama y muerte prematura (complejos) Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento

29 Ttmtos. complementarios/alternativos Hierba de San Juan (Hipericum Perforatum) Theophrastus Phillippus Aureolus Bombastus von Hohenheim Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Paracelso ( ):...los agujeros en las hojas significan que esta hierba ayuda a todos los agujeros de entrada y salida de la piel... La savia del tallo de las flores, parecida a sangre, es un signo de que es bueno para las heridas y podría ser usado donde la carne ha de ser tratada. Disminuye el efecto de los substratos del CYP 3A4 : Digoxina, Alprazolam, Clonazepam, Nifedipino, Nicardipino

30 El envejecimiento suele comportar: Pérdidas sensoriales y físicas Dificultades en manejo y administración Olvidar pautas y recomendaciones Farmacocinética Farmacodinámica Polimedicación Automedicación Mal cumplimiento Interacciones Yatrogenias Multimorbilidad Polimedicación Farmacocinética y Farmacodinámica Pérdida de memoria asociada a la edad Alteraciones de la homeostasis

31 Farmacología Geriátrica Cualquier tratamiento médico requiere correctos: diagnóstico prescripción administración seguimiento En ancianos, control específico!

32 Normas de tratamiento en el anciano Diagnóstico preciso Control específico Medidas dietéticas, hábitos saludables, ejercicio físico moderado Fármacos: los justos, necesarios y de eficacia demostrada Dosis: Low and slow Intentar saber QUÉ toma el anciano (sin fiscalizar) Facilitar la comprensión = Facilitar el cumplimiento Seguimiento estricto

33 En Geriatría, es necesario, más que nunca: Diagnóstico preciso Tratamiento personalizado Vías, galénicas, excipientes, posologías Dosis individualizadas Medicina génica Formulación Medicina personalizada

34 UNOS INSTANTES PARA RELAJARSE (o para contestar mensajes, o para hacer preguntas)

35 FORMULACIÓN Y GERIATRÍA

36 Formulación y Geriatría: oportunidades En geriatría, es necesario Personalizar tratamientos Individualizar dosis Sin embargo, en la carrera de medicina no se acostumbra a dar formación sobre formulación Ni sobre la posibilidad Ni sobre los métodos Ni sobre las ventajas

37 Formulación y Geriatría: oportunidades Excipientes Intolerancias Alergias Contraindicaciones Genéricos Moléculas No comercializadas Combinaciones Asociaciones Dosis individualizadas Galénicas específicas No comercializadas Disfagia, SNG, sabor, Tópicas Más cómodas Evitar confusión

38 Excipientes: intolerancia Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Lactosa J Am Coll Nutr April 2000vol. 19 no. suppl 2 165S-175S

39 Excipientes: intolerancia Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Lactosa J Am Coll Nutr April 2000vol. 19 no. suppl 2 165S-175S

40 Excipientes: alergia Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Cacahuete (aceite) Más frecuente en niños (España: 6,7%) Adultos: aparición de novo ( 1% de la población) Presente en muchos preparados dermatológicos Soja Menos frecuente, pero perdurable Gluten (celiaquía) 1% de la población Menor uso como excipiente

41 Excipientes: contraindic. Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Contraindicaciones Glucosa Etanol Caso especial: Genéricos Cambios de excipiente

42 Moléculas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas No comercializadas por razones comerciales Combinaciones Asociaciones Patente prorrogada Patente 2002

43 Dosis específicas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Dosis específicas: En Geriatría frecuentemente se requieren formulaciones con dosis diferentes que en los adultos, muchas de ellas no comercializadas

44 Galénicas específicas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Galénicas para condiciones específicas No comercializadas Disfagia, SNG, sabor Tópicas Más cómodas Caso especial: Genéricos Evitar confusión con las presentaciones por cambios Oportunidades de formulación específicas para SNG (ejemplos): Ac. Acetilsalicílico Auxina Benadon, Benadril Betametasona Clometiazol Depakine Digoxina Nifedipino Nitroglicerina Omeprazol

45 Galénicas específicas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas

46 Galénicas específicas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Galénicas para condiciones específicas No comercializadas Disfagia, SNG, sabor Tópicas Más cómodas Caso especial: Genéricos Evitar confusión con las presentaciones por cambios

47 Galénicas específicas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Galénicas para condiciones específicas No comercializadas Disfagia, SNG, sabor Tópicas Más cómodas Caso especial: Genéricos Evitar confusión con las presentaciones por cambios

48 Galénicas específicas Excipientes Moléculas Dosis Galénicas Galénicas para condiciones específicas No comercializadas Disfagia, SNG, sabor Tópicas Más cómodas Caso especial: Genéricos Evitar confusión con las presentaciones por cambios

49 Formulación y Geriatría: oportunidades Excipientes Intolerancias Alergias Contraindicaciones Genéricos Moléculas No comercializadas Combinaciones Asociaciones Dosis individualizadas Galénicas específicas No comercializadas Disfagia, SNG, sabor, Tópicas Más cómodas Evitar confusión En geriatría, más que en cualquier otro tipo de paciente: Personalizar tratamientos Individualizar dosis

50 Objetivo: envejecer en salud Gracias por su atención En geriatría, más que en cualquier otro tipo de paciente: Personalizar tratamientos Individualizar dosis

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