Composición. Cada frasco ampolla de 5 ml contiene: Heparina Sódica (de mucosa intestinal porcina) U.I. Excipientes: Heparina Sódica 5000 U.

Transcripción

1 Composición Cada frasco ampolla de 5 ml contiene: Heparina Sódica (de mucosa intestinal porcina) U.I. Excipientes: 1 / 23

2 cloruro de sodio alcohol bencílico propilparabenoagua para inyectables c.s. Accion Farmatólogica La Heparina actúa indirectamente en múltiples lugares tanto en los sistemas de coagulación sanguínea intrínseco como extrínseco para potenciar la acción inhibidora de la antitrombina III (cofactor de la Heparina) sobre varios factores de la coagulación activados, que incluyen la trombina (factor IIa) y los factores IXa, Xa, XIa y XIIa, mediante la formación de un complejo con la antitrombina III e induciendo un cambio conformacional en su molécula. La inhibición del factor Xa activado interfiere con la producción de trombina y de esta forma inhibe varias acciones de la trombina en la coagulación. La Heparina también acelera la formación de un complejo antitrombina III-trombina, inactivando así la trombina y evitando la conversión de fibrinógeno en fibrina; estas acciones evitan la extensión del trombo existente. Se requieren 2 / 23

3 dosis mayores de Heparina para inactivar la trombina que para inhibir su formación. La Heparina también evita la formación de un coágulo de fibrina estable, inhibiendo la activación por la trombina del factor estabilizador de la fibrina. La Heparina no tiene actividad fibrinolítica. La dosis máxima de Heparina prolonga el tiempo parcial de tromboplastina, el tiempo de trombina, el tiempo de coagulación de sangre completa y el tiempo de coagulación activada (ACT). Otras acciones: La Heparina reduce la concentración de triglicéridos en el plasma mediante la liberación en los tejidos de la enzima lipoprotein lipasa y la estabilización de ésta. La hidrólisis resultante de triglicéridos de lugar a un aumento de las concentraciones de ácidos grasos libres en sangre. Indicaciones 3 / 23

4 Trombosis venosa profunda (profilaxis y tratamiento) y Tromboembolismo pulmonar (profilaxis y tratamiento); Tromboembolismo (profilaxis): La heparina está indicada antes y durante el intento de cardioversión o la cirugía para evitar el tromboembolismo sistémico que se puede producir en pacientes con fibrilación auricular crónica, especialmente en aquellos con estenosis mitral reumática, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia de la aurícula izquierda o cardiomiopatía. también está indicada como tratamiento coadyuvante en el infarto de miocardio agudo para reducir el riesgo de complicaciones tromboembólicas, especialmente en pacientes de alto riesgo, tales como aquellos con shock, insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias prolongadas (especialmente fibrilación auricular), infarto de miocardio anterior o antecedentes de trombosis venosa o de embolismo pulmonar; La heparina está indicada para evitar los coágulos de sangre durante la circulación extracorpórea en la cirugía cardíaca y en los procesos de diálisis; En el tratamiento de Coagulación intravascular diseminada,tromboembolismo arterial, y en la profilaxis de la Trombosis cerebral y del Tromboembolismo cerebral recurrente. Reacciones adversas 4 / 23

5 Requieren atención médica: Incidencia menos frecuente o rara: Reacción alérgica (fiebre con o sin escalofríos; rinorrea; dolor de cabeza; náuseas con o sin vómitos; sensación de falta de aire, dificultad para respirar, sibilancias u opresión en el pecho; rash cutáneo, prurito o urticaria; ojos llorosos); reacción anafilactoide, posiblemente incluyendo shock anafiláctico (cambios del color de la tez; rash cutáneo, urticaria y/o prurito; respiración rápida o irregular; hinchazón de los párpados alrededor de los ojos; sensación de falta de aire, dificultad para respirar, opresión en el pecho y/o sibilancias; disminución intensa repentina de la presión arterial y colapso); dolor en el pecho; erección frecuente o persistente; prurito y sensación urente, especialmente en las plantas de los pies; dolor, frío y color azul en la piel de brazos o piernas; neuropatía periférica (entumecimiento u hormigueo en manos o pies). Nota: Los signos y síntomas que sugieren isquemia pueden producirse en una o más extremidades aproximadamente de 6 a 10 días después del comienzo del tratamiento. Si se continúa el tratamiento con heparina, la progresión de la reacción puede dar lugar a cianosis, taquiapnea y cefalea. 5 / 23

6 Signos y síntomas de anticoagulación excesiva que necesitan atención médica: Signos tempranos de anticoagulación excesiva: Encías que sangran al cepillarse los dientes; fuerte hemorragia o supuración de cortes o heridas; hematomas o zonas purpúreas inexplicables en la piel; hemorragias nasales inexplicables; hemorragia menstrual inusualmente fuerte o inesperada. La hemorragia o los hematomas inexplicables también pueden indicar trombocitopenia. Signos y síntomas de hemorragia interna: Incidencia del 5% al 15%: Dolor o hinchazón en el abdomen; dolor o molestias de espalda; sangre en la orina; heces alquitranadas, negras o sanguinolentas; estreñimiento provocado por íleo paralítico inducido por hemorragia u obstrucción intestinal; hemoptisis; mareos; dolores de cabeza intensos o continuos; dolor, rigidez o hinchazón de las articulaciones; vómitos de sangre o de material semejante a los posos del café. Se producen durante el tratamiento a largo plazo (6 meses o más) y requieren atención médica: Osteoporosis (dolor de espalda o costillas, disminución de la altura); pérdida de pelo no habitual. 6 / 23

7 Se producen en el lugar de la administración y requieren atención médica: Incidencia menos frecuente o rara con las inyecciones subcutáneas profundas: Hematoma (acumulación de sangre bajo la piel [ampolla sanguínea]); reacción semejante a la producida por histamina; urticaria localizada; irritación, dolor, enrojecimiento o ulceración; necrosis cutánea (exfoliación o escamas de la piel): también se han descrito varios casos de necrosis en tejidos, asociados probablemente con hemorragias cutáneas, tras la administración intravenosa de heparina. Contraindicaciones Excepto en circunstancias especiales, no debe usarse cuando existan los siguientes problemas médicos: Amenaza de aborto o Aneurisma cerebral o disecante de aorta, excepto en asociación con la cirugía correctiva o Hemorragia cerebrovascular confirmada o sospechada; Hemorragia activa incontrolable, excepto en la coagulación intravascular diseminada; Hipertensión grave no controlada; Trombocitopenia grave inducida por heparina en los últimos 7 / 23

8 meses. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones clínicas: Reacción alérgica a la heparina, antecedentes de Alergia o asma; Cualquier proceso médico u odontológico o estado en el que el riesgo de sangrado o hemorragia esté presente, tales como: Anestesia regional o por bloqueo lumbar; Discrasias sanguíneas hemorrágicas, especialmente trombocitopenia o hemofilia; u otras tendencias hemorrágicas; Parto reciente; Diabetes grave; Endocarditis bacteriana subaguda; Antecedentes de úlcera gastrointestinal; Dispositivo intrauterino anticonceptivo; Neurocirugía reciente o prevista; Cirugía oftálmica reciente o prevista; Pericarditis o derrame pericárdico; Radioterapia reciente; Disfunción renal de leve a moderada; Disfunción renal grave; Punción lumbar reciente; Cirugía mayor o heridas que originen grandes superficies abiertas; Trauma grave, especialmente en el sistema nervioso central (SNC); Tuberculosis activa; Ulceración u otras lesiones activas del tracto gastrointestinal, respiratorio o urinario; Vasculitis grave; Disfunción hepática de leve a moderada; Disfunción hepática grave; Hipertensión de leve a moderada. Interacciones 8 / 23

9 Puede interactuar con: Sangre con glucosa y citrato (ACD); Corticosteroides glucocorticoides o Corticotropina, especialmente en uso terap éutico crónico o Acido et 9 / 23

10 Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona; Antihistamínicos o Glucósidos digitálicos o Nicotina o Tetraciclinas; Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos o Inhibidores de la agregación plaquetaria, especialmente 10 / 23

11 Cefamandol o Cefoperazona o Cefotetan o Latamoxef o Plicamicina o Acido valproico; Cloroquina o Hidroxicloroquina; Tiamazol o Propiltiouracilo; 11 / 23

12 Nitroglicerina intravenosa; Probenecid; Trombolíticos, como: Alteplasa, Anistreplasa, Estreptoquinasa o Uroquinasa 12 / 23

13 Precauciones Se recomienda su uso con precaución en mujeres lactantes, que pueden desarrollar osteoporosis grave después de sólo 2 a 4 semanas de tratamiento con heparina, y en los pacientes geriátricos, en los que puede aumentar el riesgo de hemorragia inducida por heparina. Se deben realizar pruebas de coagulación sanguínea para comprobar el progreso del tratamiento (tiempo de coagulación o del tiempo parcial de tromboplastina). En el uso de Heparina profiláctica vía subcutánea se debe rotar el sitio de la inyección para evitar la presencia de hematomas. Frente a sospechas de hipersensibilidad (por procedencia de mucosa intestinal porcina), se recomienda el uso de una dosis de 1000 U.I. antes de usar la dosis habitual. Administrar con mucha precaución a pacientes embarazadas. Controlar el uso de Heparina durante la diálisis. Advertencias 13 / 23

14 Contiene alcohol bencílico, no usar en lactantes y/o niños prematuros. Manténgase fuera del alcance de los niños. Sobredosis Síntomas Tempranos: Encías que sangran cuando se cepillan los dientes, fuerte hemorragia o supuración de cortes o heridas, hematomas en la piel o nasales inexplicables, hemorragia menstrual inusualmente fuerte o inesperada. 14 / 23

15 Signos de hemorragia interna: dolor o hinchazón abdominal, dolor o molestias de espalda, sangre en la orina, heces alquitranadas negras o sanguinolentas, estreñimiento, hemoptasis, mareos, dolores de cabeza severos, vómitos de sangre. El tratamiento recomendado para la sobredosis de Heparina: Para los efectos leves de sobredosis de Heparina puede ser suficiente suspender la terapia. 15 / 23

16 Para la sobredosis más severa se requiere la administración de Protamina, antagonista de la Heparina. Para hemorragias severas también se puede requerir una transfusión de san Vía de administración y dosificación Vías de administración: Intravenosa, subcutánea. 16 / 23

17 Dosis habitual para adultos: Régimen a dosis máxima (terapéutico): Subcutánea profunda, inicialmente de a U.I. cada 8 horas, seguida de a U.I. cada 8 horas, o de a U.I. cada 12 horas o según lo determinado por las pruebas de coagulación. Esta pauta de dosificación va precedida por una dosis de carga de U.I. administrada mediante inyección intravenosa. Intravenosa, inicialmente U.I., seguida de 5000 a U.I. cada 4 a 6 horas, o según lo determinado por los resultados de la prueba de coagulación. La dosis se puede administrar sin diluir o diluida con 50 a 100 ml de Cloruro sódico al 0,9 % inyectable. Infusión intravenosa, de a U.I. en 1000 ml de cloruro sódico al 0,9% inyectable, administradas durante un período de 24 horas. esta pauta de dosificación generalmente va precedida por una dosis de carga de 35 a 70 U.I./Kg o de 5000 U.I. administradas mediante inyección intravenosa. La infusión se suele administrar a una velocidad de 1000 U.I. por hora; sin embargo, la dosificación se debe ajustar según lo determinado por los resultados de la prueba de coagulación. 17 / 23

18 Nota: Las recomendaciones para las indicaciones específicas incluyen: Cirugía cardíaca y vascular: Intravenosa, inicialmente no menos de 150 U.I. por Kg de peso corporal. Las dosis de 300 U.I. por Kg de peso corporal se suelen utilizar para procesos quirúrgicos de una duración inferior a 60 minutos y las dosis de 400 U.I. por Kg de peso corporal se suelen utilizar para procesos quirúrgicos de una duración superior a 60 minutos. Se recomienda que las dosis posteriores se basen en los resultados de la prueba de coagulación. Coagulación intravascular diseminada: Intravenosa, de 50 a 100 U.I. por Kg de peso corporal cada cuatro horas, administradas mediante infusión continua o en inyección única. La medicación se debe interrumpir si no se produce mejoría en un plazo de 4 a 8 horas. Régimen con dosis ajustadas: 18 / 23

19 Subcutánea profunda (intragrasa), se inyectará una dosis establecida cada doce horas. La dosis requerida se determina ajustando la dosificación de heparina hasta que el intervalo medio (seis horas después de una inyección) del tiempo parcial de tromboplastina activado se mantenga en el valor control o a la mitad de éste. Régimen a dosis bajas (profiláctico): Subcutánea profunda (intragrasa), 5000 U.I. dos horas antes de la cirugía y cada ocho a doce horas en adelante durante siete días o hasta que el paciente esté en régimen externo, eligiendo el período más largo de los dos. Dosis pediátrica habitual: 19 / 23

20 Intravenosa, inicialmente 50 U.I. por Kg de peso corporal, luego de 50 a 100 U.I. por Kg de peso corporal cada cuatro horas, o como se determine mediante los resultados de la prueba de coagulación. Infusión intravenosa, inicialmente 50 U.I. por Kg de peso corporal como dosis de carga, luego 100 U.I. por Kg de peso corporal añadidas y absorbidas cada cuatro horas ó U.I. por m2 de superficie corporal cada veinticuatro horas o según se determine mediante los resultados de la prueba de coagulación. Nota: Las recomendaciones para las indicaciones específicas incluyen: Coagulación intravascular diseminada: Intravenosa, de 25 a 50 U.I. por Kg de peso corporal cada cuatro horas, administradas mediante infusión continua o en inyección única. La medicación se debe interrumpir si no se produce mejoría en 4 a 8 horas. Cirugía cardíaca y vascular: Intravenosa, inicialmente no menos de 150 U.I. por Kg de peso 20 / 23

21 corporal. Las dosis de 300 U.I. a menudo se usan para procedimientos que se espera que duren menos de 60 minutos. Se recomienda que las dosis posteriores se basen en los resultados de la prueba de coagulación. Incompatibilidades La solución iv de Heparina tiene incompatibilidades físicas o químicas con otros fármacos, especialmente antibióticos, como Vancomicina, Eritromicina, o Tetraciclinas, los cuales producen su inactivación. Presentaciones 21 / 23

22 Caja con 50 frascos-ampolla de 5 ml Alamacenamiento Manténgase a no más de 25ºC. Fabricado y distribuido por: LABORATORIO SANDERSON S.A. 22 / 23

23 Carlos Fernández 244, Santiago - Chile. 23 / 23