11 knúmero de publicación: kint. Cl. 7 : A01N 35/04, A01N 31/14

Transcripción

1 k 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 knúmero de publicación: kint. Cl. 7 : A01N 3/04, A01N 31/14 A01N 37/, A61K 31/11 A61K 31/19, A61K 31/08 A61K 31/23 12 k TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 86 k Número de solicitud europea: k Fecha de presentación: k Número de publicación de la solicitud: k Fecha de publicación de la solicitud: k 4 Título: Composiciones repelentes de piojos. k Prioridad: GB k 73 Titular/es: UNICLIFFE LIMITED Unimart House Stonar,KentCT139NJ,GB k 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: k 72 Inventor/es: Irwin, Richard Neil k 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: k 74 Agente: Carpintero López, Francisco ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 DESCRIPCION Composiciones repelentes de piojos. 1 La invención se refiere a composiciones repelentes de piojos. La patente U.S describe el uso de orto y para alcoholes alcoxifenilalquílicos de estructura específicada como repelentes de Trombiculidae, Aedes aegypti, Aedes taeniorhyncus y Anopheles quadrimaculatus. Los inventores de la invención han encontrado sorprendentemente que una gama de compuestos aromáticos tienen propiedades repelentes de piojos y pediculidocidas. De acuerdo con la invención, se proporciona el uso de un compuesto de la fórmula general I en la preparación de un medicamente que tiene propiedades pediculidocidas y repelentes de piojos. 2 Aes-CH 2 OH, -CHO, -CO 2 R 1,enlosque R es H, alquilo C 1 o 3 yr 1 es H o alquilo C Frecuentemente se prefiere en cierta medida el isómero para por razones de coste, pero pueden usarse ambos isómeros, orto y meta. Algunos de los compuestos, tales como p-anisaldehído, tienen un olor agradable y pueden ser preferidos. 0 Los compuestos preferidos de la invención incluyen 4-metoxibenzaldehído (II), ácido 4-metoxibenzoico (III), alcohol 4-metoxibencílico (IV) y p-anisicato de p-anisilo (V). 2

3 Al menos algunos de los compuestos son fácilmente asequibles comercialmente. Los expertos en la técnica podrán obtener con facilidad otros. El ingrediente activo se aplica convenientemente directamente a la piel. Los expertos en la técnica podrán identificar vehículos para hacerlo. Entre las formas convenientes están incluidos geles lociones y espumas, que se pueden preparar de manera familiar a los expertos en la técnica. Preferiblemente, los compuestos se presentan en solución alcohólica. El alcohol puede ser etanol, propanol, especialmente isopropanol, otros alcoholes, o sus mezclas. Preferiblemente se usa alcohol acuoso para reducir la posibilidad de irritación de la piel. La eficiencia de la composición puede aumentarse asegurando que tenga tendencia a revestir el pelo. Esto puede lograrse incorporando formadores de películas extensiva, tales como siliconas, lanolina soluble opolímeros solubles tales como PVP opcionalmente copolimerizado con acetato de vinilo. Muchos de los compuestos de la invención son sólidos a temperatura ambiente y pueden tener tendencia a cristalizar de la solución de alcohol a temperaturas bajas, por ejemplo, a aproximadamente 0 C. Los cristales pueden bloquear el difusor. Este problema puede reducirse sustancialmente incorporando un emulsionante. Preferiblemente se usan dos emulsionantes. El emulsionante, o cada uno de ellos, puede ser un emulsionante no iónico tal como un alcohol graso alcoxilado o un ácido graso alcoxilado. El emulsionante mantiene en solución el ingrediente activo y dificulta la cristalización. Cuando se usan dos emulsionantes, parece que la solubilización aumenta sinérgicamente. Cuando está presente el emulsionante, el ingrediente activo tiende a formar una película en vez de cristalizar rápidamente durante el uso. Preferiblemente se evitan altas concentraciones de alcohol para reducir la posibilidad de una irritación. Además, un contenido comparativamente alto de agua hace que la composición sea más agradable al usarla. Las concentraciones preferidas del ingrediente activo son de aproximadamente 0, a 1 % en peso, más preferiblemente de 1 a 3 % en peso. Las composiciones pueden contener también preferiblemente fenoxietanol como conservante antimicrobiano. Se describirán seguidamente ejemplos de la invención a modo de ilustración. 3

4 Ejemplo 1 1 Se preparó una espuma alcohólica acuosa calentando a C todos los componentes siguientes excepto el propulsor. La mezcla caliente se pasó a recipientes de aerosoles y se cargaron éstos con un propulsor de la manera usual. %enpeso p-anisaldehído 2- Etanol 0 Agua csp Propilenglicol Polawax A31 El propulsor, Polawax A31, es una cera emulsiva aceite en agua que es un alcohol cetoestearílico etoxilado. La CTFA la designa Ceteareth-. Ejemplo 2 2 Se preparó una loción alcohólica acuosa mezclando los componentes siguientes: %enpeso p-anisaldehído 2- Eumulgin RO 1- Eumulgin L - Agua csp Eumulgin RO es un aceite de ricino etoxilado y Eumulgin L es un 2-hidroxiácido graso etoxilado. Ambos pueden adquirirse de Henkel AG. Ejemplo Se preparó una loción alcohólica acuosa mezclando los componentes siguientes: Ejemplo 4 %enpeso p-anisaldehído 2- Dow Corning 190 0,-2,0 Etanol 1- Isopropanol - Agua csp Se preparó una loción alcohólica acuosa de manera similar a la loción del Ejemplo 3. Sin embargo, Dow Corning 190 se reemplazó por 1-3 % en peso de la lanolina soluble Lanexol AWS. Ejemplo Se preparó una loción alcohólica acuosa de manera similar a la loción del Ejemplo 3. Sin embargo, Dow Corning 190 se reemplazó por 1-3 % en peso de un polímero soluble de la serie Kollidon, que son polivinilpirrolidonas que en algunos casos están copolimerizadas con acetato de vinilo. 4

5 REIVINDICACIONES 1. El uso de un compuesto de la fórmula general I en la fabricación de un medicamento que tiene propiedades pediculidocidas o repelentes de piojos 1 Aes-CH 2 OH, -CHO, -CO 2 R 1,enlosque R es H, alquilo C 1,o yr 1 es H o alquilo C El uso según la reivindicación 1, en el que el compuesto de fórmula general I es 4-metoxibenzaldehído, ácido 4-metoxibenzoico, alcohol 4-metoxibencílico o p-anisato de p-anisilo. 3. El uso según la reivindicación 2, en el que el compuesto de fórmula general I es 4-metoxibenzaldehído. 4. Una composición pediculidocida o repelente de piojos, que comprende: (i) como mínimo 0, % en peso de un compuesto de fórmula I en el que R es un alquilo C 1 ; (ii) un alcohol acuoso, y (iii) un emulsionante o (iv) un formador de una película extensiva.. Una composición según la reivindicación 4, en la que el emulsionante comprende ácidos grasos etoxilados de aceite de ricino.

6 6. Una composición según la reivindicación 4 ó, en la que el componente (iv) es una silicona, lanolina o polivinilpirrolidona. 7. Una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 4 a 6, en la que el compuesto de fórmula I es 4-metoxibenzaldehído NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté onoincluída en la mencionada reserva. 6