INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA. 1. Nombre Comercial: TAFIROL AC. 2. Nombre Genérico: DICLOFENACO PARACETAMOL. 3. Forma Farmacéutica y Formulación:

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1 INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1. Nombre Comercial: TAFIROL AC 2. Nombre Genérico: DICLOFENACO PARACETAMOL 3. Forma Farmacéutica y Formulación: TABLETA Cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg Diclofenaco potásico. 50 mg Excipiente, c.b.p... 1 tableta. 4. Indicaciones Terapéuticas: TAFIROL AC está indicado como: antiinflamatorio, analgésico, antipirético, en afecciones músculo-esqueléticas, trauma-ortopédicas, ginecológicas y otorrinolaringológicas, que manifiestan inflamación, dolor y/o fiebre. 5. Farmacocinética y Farmacodinamia: Farmacocinética del paracetamol: Absorción gastrointestinal rápida y casi total, empezando a actuar entre los 15 y 30 minutos después de su ingestión. Distribución rápida a los medios líquidos. Unión débil con las proteínas plasmáticas. Vida media plasmática del orden 2 a 2½ horas. El nivel plasmático máximo se alcanza en 20 a 30 minutos. Su metabolito hepático sigue dos vías metabólicas principales; uno es eliminado en la orina en su forma glucuroconjugada (60 a 80%) y en forma sulfoconjugada (20 a 30%) y menos de 55% en forma inalterada. Una pequeña fracción (menos de 4%) se transforma con la intervención del citocromo P-450 en un metabolito que se conjuga con el glutation. En las intoxicaciones con dosis altas, la cantidad de este metabolito aumenta. Farmacodinamia:

2 Este fármaco tiene una acción analgésica y antipirética: Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas en el SNC principalmente, y en grado menor en los nervios periféricos, bloqueando el impulso nervioso. La acción periférica puede ser debida a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas o por la inhibición de la síntesis de otras sustancias que sensibilizan a los receptores del dolor o a la estimulación mecánica o química. Antipiresis: Esta acción se produce sobre el centro termorregulador del hipotálamo, en el SNC. Farmacocinetica del diclofenaco: Las concentraciones plasmáticas aumentan proporcionalmente a la dosis entre 25 y 150 mg y los parámetros farmacocinéticos no son modificados por la edad. Absorción: El diclofenaco es absorbido rápida y totalmente, la concentración máxima se obtiene después de 30 minutos de su administración y se sitúa dentro de 1.5 mg/l para una tableta de 50 mg. Las dosis repetidas no producen acumulación en el plasma. Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es de 99.7%. El diclofenaco penetra al líquido sinovial y la concentración máxima se obtiene entre las 2 y 4 horas del pico máximo en plasma. La vida media de eliminación del fármaco del líquido sinovial se produce entre las 3 y las 6 horas. Por consecuencia, después de 4 a 6 horas de la administración, las concentraciones del fármaco son más elevadas en el líquido sinovial que en el plasma, y el fármaco es retenido por un periodo de 12 horas. El diclofenaco no se detecta en la leche materna. Metabolismo y excreción: El metabolismo del diclofenaco comprende una conjugación directa del medicamento sin modificar o una oxidación sobre la posición 3 ó 4 del anillo diclorofenil o, alternativamente, en posición 5 del anillo fenil adosado al radical ácido acético. En el hombre, el metabolito principal es el compuesto 4 hidroxidiclofenaco y la cantidad excretada por orina es de 20-30% de la dosis. Otros 3 metabolitos constituyen cada uno 10 a 20% de la dosis excretada por la orina y pequeñas dosis eliminadas por vía biliar. Los metabolitos conjugados del diclofenaco se recuperan en la orina en una

3 proporción de 5 a 10% de la dosis y menos de 5% en la bilis. Alrededor de 90% de la dosis oral o intravenosa son excretadas en las primeras 96 horas; 0.7% de la dosis eliminada en orina es sin modificar; 5 a 10% en forma de diclofenaco conjugado y 60% de la dosis es excretada bajo la forma de compuestos hidroxilados conjugados. La vida media de eliminación del medicamento no modificado después de la administración oral es de alrededor de 1.5 horas y su depuración plasmática es de 263 ml/minuto. Farmacodinamia: El diclofenaco es una sustancia no esteroide derivada del ácido fenilacético del grupo de los ácidos carboxílicos con propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Se considera importante para el mecanismo de acción, la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, las cuales desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre. Disminuye la liberación de pirógenos endógenos y bloquea la acción de los estímulos pirogénicos sobre el centro termorregulador en el hipotálamo. 6. Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquiera de los componentes de la fórmula, alteración de la función hepática, trastornos de la coagulación, úlcera péptica activa, embarazo y lactancia. Por su contenido de diclofenaco, TAFIROL AC está contraindicado en personas con asma y/o como antecedentes alérgicos; urticaria o rinitis alérgica. Menores de 2 años. Embarazo, puntualmente en el último trimestre del embarazo y en el periodo de lactancia. Tratamiento anticoagulante en curso (riesgo de hematoma, como ocurre con todos los medicamentos inyectables por vía intramuscular). Advertencias: Efectos gastrointestinales: Se ha reportado una relación importante de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal en pacientes que recibían diclofenaco. El médico deberá advertir a los pacientes acerca de los signos y síntomas de toxicidad gastrointestinal seria, y las medidas que deberán tomar si esto ocurre. Pocos informes de reacciones adversas hepáticas severas se han reportado con el diclofenaco, incluyendo ictericia y hepatitis fulminante fatal. La posibilidad de daño hepático que pudiera inducir el diclofenaco es mínima; sin embargo, el

4 paciente debe ser advertido de los signos y síntomas de la hepatotoxicidad (náusea, fatiga, letargo, prurito, ictericia, molestias en el cuadrante superior derecho y síntomas gripales) a fin de tomar las medidas apropiadas. 7. Precauciones Generales: Al igual que con otros AINEs, se han informado reacciones alérgicas con el uso del diclofenaco. Las manifestaciones específicas de alergia reportadas son: edema de los párpados, labios, faringe y laringe; urticaria, asma y broncospasmo, algunas veces con una disminución de la presión arterial. Una reacción anafiláctica raramente se ha reportado. El diclofenaco, al igual que otros AINEs, deberá ser utilizado con precaución en pacientes con historia de descompensación cardiaca, hipertensión o cualquier otra condición que predisponga a la retención de líquidos. Los pacientes y los ancianos con función renal disminuida y/o falla hepática, a quienes se administran diuréticos, componen el grupo de mayor riesgo. Generalmente, el proceso se revierte con la suspensión de la droga, recuperándose el estado pretratamiento. Puesto que los metabolitos del diclofenaco se eliminan por vía renal, los pacientes con función renal disminuida deberán ser controlados cuidadosamente. 8. Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia: Ante la falta de estudios controlados hechos con paracetamol y diclofenaco en mujeres embarazadas, TAFIROL AC no debe administrarse a mujeres embarazadas ni durante el periodo de lactancia. 9. Reacciones Secundarias y Adversas: Diclofenaco: Reacciones adversas gastrointestinales: Se ha informado sobre trastornos gastrointestinales que pueden presentarse al inicio del tratamiento, como náusea, diarrea, eructos, dolor epigástrico; en casos raros úlcera gastroduodenal, sangrado digestivo o perforación. Se han señalado afecciones dolorosas de bajo abdomen, como cólico, sangrado inespecifico y exacerbación de colitis ulcerosa. Reacciones cutáneas: Exantema, como rash y eccema. La aparición de dermatosis bulosas (Stevens-Johnson y síndrome de Lyell) es excepcional, pero

5 es una posibilidad a tener en cuenta. Se han señalado reacciones de fotosensibilidad y caída del cabello. Reacciones respiratorias: Broncospasmo, excepcionalmente reacciones anafilácticas/anafilactoides, particularmente en sujetos con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico. Efectos adversos sobre el sistema nervioso central: En casos raros, astenia, insomnio o irritabilidad; trastornos de la visión (visión borrosa y diplopía), acufenos, obnubilación y convulsiones. Otras reacciones adversas: Edema periférico (raro), insuficiencia renal aguda, anomalías urinarias (por ejemplo, hematuria), nefritis intersticial, hipercaliemia por hiporreninismo, hipotensión. Pueden presentarse: Elevación de las transaminasas, ictericia, hepatitis (excepcional) con ictericia o sin ella. Se ha informado excepcionalmente de: leucopenia, agranulocitis, trombopenia, aplasia medular y anemia hemolítica. Paracetamol: Raramente se han observado erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas como neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. La hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con sobredosis muy altas (10-15 g/día) o en tratamientos prolongados con dosis mayores a 4 g/día. 10. Interacciones Medicamentosas y de Otro Género: Diclofenaco: La administración simultánea de diclofenaco con algunos medicamentos requiere un riguroso control del estado clínico y fisiológico del enfermo. Concomitancia con otras drogas antiinflamatorias no esteroides, incluidos los salicilatos en dosis altas por el aumento del riesgo ulcerógeno y sangrado - digestivo. Anticoagulantes orales: Heparina por vía parenteral y ticlopidina, aumentan el riesgo hemorrágico por inhibición de la función plaquetaria y agresión a la mucosa gastroduodenal. Esterilidad: Reducción de la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Litio: Aumenta la concentración plasmática de este agente que puede llegar a valores tóxicos por disminución de la excreción renal de litio. Metotrexato: Aumenta la toxicidad hematológica.

6 Diuréticos: Riesgo de insuficiencia renal aguda en el enfermo deshidratado por disminución de la filtración glomerular (disminución de la síntesis de las prostaglandinas renales). Antihipertensivos (beta-bloqueadores, CEI, diuréticos): Hay bloqueo del efecto hipotensor, por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras. Interferon alfa: Riesgo de bloqueo de su acción. Paracetamol: El alcohol, los inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica; el uso concomitante con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad. Barbitúricos: El uso concomitante con paracetamol puede disminuir su actividad terapéutica. Anticoagulantes; cumarina: Su uso concomitante con paracetamol puede aumentar la acción anticoagulante. Salicilatos o ácido acetilsalicílico (aspirina): El uso concomitante con paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropatía. El diflunisal puede aumentar la concentración del paracetamol en 50%. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol. 11. Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio: El diclofenaco, al igual que otros AINEs, puede producir alteración en las pruebas de la función hepática. 12. Precauciones en Relación con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad: El diclofenaco no tiene acciones carcinogenéticas, mutagénicas, teratogénicas ni sobre la fertilidad. Paracetamol: No se han realizado con este principio activo, estudios de carcinogénesis, teratogénesis ni de fertilidad. 13. Dosis y Vía de Administración: Oral. La dosis está relacionada con la patología a tratar dependiendo de la severidad de la sintomatología, inflamación, dolor, la dosis recomendada es 1

7 tableta 2 a 3 veces al día. 14. Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental: Diclofenaco: En caso de sobredosis podrían observarse los siguientes síntomas: cefalea, agitación motora, contracturas musculares (irritabilidad, ataxia, vértigo, dolor epigástrico, náusea, vómito, hematemesis, diarrea, úlcera gastroduodenal, trastornos de la función hepática, oliguria). Manejo de urgencia: Terapia de urgencia en un centro especializado donde se instituirá un tratamiento sintomático (aceleración de la eliminación, diálisis en caso de intoxicación grave acompañada de insuficiencia renal); en caso de convulsiones: diazepam, fenobarbital. Paracetamol: Una sobredosis importante de paracetamol puede causar toxicidad hepática, aunque raras veces se ha informado con dosis menores de 10 g con este principio activo. Después de una sobredosis potencialmente hepatotóxica, los síntomas precoces pueden incluir: náusea, vómito, hidrosis y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no hacerse aparente hasta las 48 a 72 horas postingesta. Ante la evidencia de una intoxicación, administrar acetilcisteína si no han transcurrido 24 horas de la toma, sin esperar los resultados de los niveles del paracetamol en plasma. Debe realizarse un lavado gástrico y una cuantificación del paracetamol en plasma no antes de cuatro horas de su ingestión. Si el producto a medir era de liberación prolongada, debe realizarse otra determinación a las seis horas. Si el nivel plasmático obtenido en este caso es mayor que el obtenido en la primera determinación que indicaba niveles tóxicos, se debe continuar con la terapia con acetilcisteína. Las pruebas de funcionamiento hepático deben realizarse con intervalos de 24 horas. 15. Presentaciones: Cajas conteniendo 15 y 30 tabletas en envase de burbuja de mg. 16. Recomendaciones Sobre Almacenamiento: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 C.

8 17. Leyendas de Protección: Dosis, la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se use durante el embarazo ni en niños menores de 12 años. Manténgase fuera del alcance de los niños. Protéjase de la luz. 18. Nombre del Laboratorio y Dirección: Hecho en Argentina por: Laboratorios Monte Verde, S. A. Ruta Nacional Núm. 40 entre calles 7 y 8, Villa Aberastain, Pocito, Prov. de San Juan, Argentina Distribuido en México por: ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V. Calz. México-Xochimilco Núm. 43 Col. San Lorenzo Huipulco C.P , México, D.F. 19. Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la IPP, Número de Autorización de I. Med: Reg. Núm. 573M2001, SSA IV FEAR /RM2004