Medicamentos de liberación modificada
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- Monica Sosa Quintero
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1 Mdicmnos d librción modificd Inroducción l frmcocinéic d los Sisms d Librción onrold Dr. Mónic Millán Jiménz
2 Mdicmnos d librción modificd FORMAS FARMAÉUTIAS DE LIBERAIÓN INMEDIATA DOSIS ÚNIA DOSIS MÚLTIPLE FORMAS FARMAÉUTIAS DE LIBERAIÓN ONTROLADA
3 inéic d dosis únics Modlo monocomprimnl Admon iv bolus Aproximcions: Un único comprimno Disribución insnán Disribución uniform Modlo linl: procsos d ordn 1
4 inéic d dosis únics Modlo monocomprimnl Admon iv bolus Q V d k dq d Q dq Q d Q Qo dq Q d ( ) lnq lnq lnq + lnq Q Q Pr dminisrción i.v.: Q D Vd Q V d
5 Modlo monocomprimnl p Adminisrción iv i.v. k impo
6 Modlo monocomprimnl Adminisrción iv ln p ln i.v. ln k
7 Modlo monocomprimnl log p Adminisrción iv i.v. log log k 2.33
8 Modlo monocomprimnl Adminisrción iv álculo (consn d liminción) dq d Q dq d Q vlocidd d limición dl f rmco cnidd d fármco rmnn n orgnismo dq mg d min Q mg 1 min
9 Prámros Frmcocinéicos Volumn d Disribución Aprn Smividd d liminción (1/2): Dircmn dl gráfico ln / 2 k k V d Dpurción plsmáic (clrnc o clrmino): cnidd d plsm dpurdo d fármco por unidd d impo. lp D Vd
10 Modlo monocomprimnl Infusión iv Procsos d incorporción d ordn cro: nivls d fármco consn lo lrgo dl impo rs dminisrción vlocidd consn da d o Equipos d goo con llvs d pso, bombs prisálics, forms d dosificción sosnid.
11 Modlo monocomprimnl Infusión iv Durción fco, durción librción Mjor conrol d fcos óxicos (concnrcions inicils mnos lvds) A V d k da d o
12 Modlo monocomprimnl Infusión iv Dsprición dl fármco dl comprimno xrno da d o : cnidd d fármco (A) qu dsprc dl comprimno xrno por unidd d impo o cnidd d prición dl fármco n l orgnismo o da o d da o d A A o A A o A A o
13 Modlo monocomprimnl Infusión iv Dsprición dl fármco dl comprimno xrno nidd rmnn (mg) 1 A A o 5 o A A k Vd k o : consn d bsorción (gnnci d concnrción d fármco n plsm) 5 1 Timpo (h)
14 Modlo monocomprimnl Infusión iv urv d nivls plsmáicos k V d k d d k.p. i.i.v. ss - Fs d bsorción (ms rpéuic) - Fs d liminción
15 Modlo monocomprimnl - Fs d bsorción Infusión iv Ms rpéuic: vlocidd incorporción vlocidd dsprición o liminción d d k k ss.p. i.i.v. ss
16 Modlo monocomprimnl - Fs d bsorción d d Vd ingrndo, d d d d Vd ss ss Vd l (1 Vd l V ) d k Infusión iv d d Vd vlocidd d infusión (c). D:dosis T:impo qu dur l infusión k ss T (1 k ) D T
17 Modlo monocomprimnl - Fs d bsorción vlocidd d infusión (c) T: impo qu dur l infusión Infusión iv d d k T f Si no s lcnz l ms cundo s inrrump l infusión: f f T 1 V d ( T) 1 l Vd ( k T) f
18 Modlo monocomprimnl Infusión iv urv d nivls plsmáicos k V d k d d k - Fs d bsorción (ms rpéuic).p. i.i.v. ss - Fs d liminción
19 T Modlo monocomprimnl - Fs d liminción d d Infusión iv ingrndo un impo, rs finlizr l infusión i.v. f ss (1 k ) f V d SS 1 V 1 d f f : concnrción finl T: impo ol d prfusión : impo mdio d l fs d liminción ( T) ( T) k l
20 Modlo monocomprimnl Dósis d rg (D L ).P. Infusión iv ss i.i.v. ss (1 k ) ol inycción iv rápid + prfusión
21 Modlo monocomprimnl Dosis d rg (D L ) Infusión iv Si bj rd n lcnzrs l ms rpéuic kvd D A SS inconvnin ol inycción iv rápid + prfusión k D iv k ( ) 1 V d D Vd ol D Vd + 1 V d ( )
22 Modlo monocomprimnl Dósis d rg (D L ) p ss Infusión iv i.i.v. ol + 1 Vd Vd ss l V k d ( ) ss (1 k k ) + ss ss DL ssvd k
23 Modlo monocomprimnl. Adminisrción xrvsl Exrvsl: hy procso d bsorción Aproximción: procso bsorción sigu cinéic ordn 1 Vlocidd nrd Ví dminisrción rcrísics fisicoquímics dl fármco Formulción
24 Modlo monocomprimnl. Adminisrción xrvsl D A bsorción Vd, liminción Zon d bsorción orgnismo
25 Vris sccions Trmo A-B: A bsorción> liminción B: bsorciónliminci liminción; n; B mx Trmo B-: B liminción> bsorción Trmo -D: liminción A da d d d bsorción d ( d ingrndo, Prfil curv nivls plsmáicos liminción A) ( ) A,3 onc,2,1 A B i mpo D
26 Modlo monocomprimnl. Adminisrción xrvsl,3 onc,2 B Inicio fco innsidd MT,1 ME durción D A impo
27 Vlors A y S obinn por xrpolción d ls curvs d liminción y bsorción Ppl smilogríimico Fs rminl: sólo liminción
28 (Absorción Eliminción) álculo mx y mx L gnnci y pérdid d fármco s quilibrn da d da d d d d mx d A;A ; A mx Timpo TIME (hours)
29 Pr mx A - mx ( mx A ln mx Pr mx + ln álculo mx y mx ) + lna ln A A + ln ; mx mx + ln + ln Si no xis priodo d lnci A mx mx mx A mx mx ln
30 Dirc: sólo nimls xprimnción Méodo d rroproycción o los rsiduls Esimción Méodo d Wgnr y Nlson o d bsorción cumuld
31 Méodo d rroproycción o los rsiduls Esimción Rs d los vlors xrpoldos-vlors xprimnls pr l primr porción d l curv S difrnci d s form l fs d bsorción
32 Méodo d rroproycción o los rsiduls A ( A... ) A A lna loga + lna + loga 2.33
33 Méodo d rroproycción loga + loga 2.33 o los rsiduls ómo s hc: 1) Exrpolción fs liminción 2) Rs vlors d punos xrpoldos con los punos xprimnls d l curv n l fs d bsorción 3) Rprsnción d los punos n l gráfic 4) álculo
34 Méodo d rroproycción o los rsiduls on impo d lnci Sin impo d lnci A A
35 Válid pr modlo monocomprimnl xrvsl Prmi un prdicción d nivls plsmáicos d fármco rs dminisrción xrvsl Si s bsorb l 1% d l dosis: Si no s bsorb l 1 % d l dosis (F<1) Si xis impo d lnci omo F D Vd F D Vd ( ) (- ) (- ) Función d Bmn ( ) ( ) ( (- ) (- ) ) concnrción plsmáic impo cro si s dminisr l mism dosis d fármco por ví iv Pr clculr Vd ncsrio sbr F F D Vd
36 Fnómno < flip-flop F D Vd ( (- ) (- ) ) - + Pr l cálculo d ls consns s considrn ls rcs n snido invrso
37 EJEMPLOS FENÓMENO FLIP-FLOP Isoprornol, smivid d liminción d solo pocos minuos. Adminisrción ópic o d ví rcl (bsorción s más ln qu l liminción). L concnrción frn l impo d un dminisrción IM procin/pnicilin G prsn un fnómno flip-flop, l disolución d l procin/pnicilin y l prición d pnicilin G n sngr rd ms qu l liminción. urvs d concnrción mbolios frn l impo, los mbolios dbn sr limindos ms rápidmn qu s formn. Sisms d librción onrold
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Última modificación: 21 de agosto de 2010. www.coimbraweb.com
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