ANTIPARASITARIOS. 1/13/2016 Maribel Bravo. Farmacología.

Transcripción

1 ANTIPARASITARIOS 1/13/2016 Maribel Bravo. Farmacología.

2 ANTIPARASITARIOS Antihelmínticos Nematocidas, cestocidas y trematocidas Antiprotozoarios Ectoparasiticidas Insecticidas Acaricidas Endectocidas

3 ANTIHELMÍNTICOS

4 AGONISTAS NICOTÍNICOS Imidazotiazoles: levamisol y butamisol. Tetrahidropirimidinas: pirantel, morantel y oxantel.

5 Agonistas nicotínicos: agonistas selectivos del receptor colinérgico nicotínico de la célula muscular del nemátodo. Produce contracción y parálisis. Terminación nerviosa Célula muscular

6 Antihelmínticos Usos y dosis Pirantel: Uso en pequeños animales Perros: 5-10mg/Kg Gatos: 20mg/Kg Vía oral. Levamisol: No debe usarse en animales jóvenes, cachorros ni en malas condiciones de carne. Tóxico en equinos. Dosis: 5 8 mg/kg dosis única. V.O., S.C.

7 ORGANOFOSFORADOS Inhibidores irreversibles de la acetilcolinesterasa: Se unen a la acetilcolinesterasa, formando un enlace covalente. Aumentan las concentraciones de Ach disponible para la neurotransmisión. Causan parálisis del parásito.

8 Inhibidores irreversibles de la acetilcolinesterasa ACh ACh ACh ACh Potencial posináptico excitatorio ACh ACh Célula muscular o célula efectora AChE

9 Agonistas del GABA: incrementa la apertura del canal de Cl - de la membrana muscular del parásito hiperpolarizando la membrana. Produce parálisis del parásito. PIPERACINA

10 PRESINÁPTICA lunes GABA GABA Cl - POSTSINÁPTICA O CÉLULA MUSCULAR Inhibición - Cl - -

11 Lactonas macrocíclicas: Potenciadores y activadores del canal de GluCl- : Activan y potencian el canal de cloruro dependiente de glutamato. Incrementan la permeabilidad del cloruro (Cl-) en la membrana de la célula nerviosa y muscular del parásito (Martin, 1996; Wolstenholme, 2005). Nematocidas, ectoparasiticidas. Avermectinas como ivermectina, abamectina, doramectina. Streptomyces avermitilis Milbemicinas: Moxidectina y milbemicina:streptomyces cyanogriseus.

12 PRESINÁPTICA Glu Glu Cl - POSTSINÁPTICA O CÉLULA MUSCULAR Inhibición - Cl - -

13 BENCIMIDAZOLES

14 Inhibidores de la polimerización de microtúbulos: Se unen a la beta-tubulina. Actúan contra nematodes, cestodes y trematodes. Disminuyen paso de glucosa Bloquean la fumarato reductasa

15 INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACIÓN DE MICROTÚBULOS BENCIMIDAZOLES: tiabendazol, mebendazol,fenbendazol oxfendazol, albendazol, flubendazol, triclabendazol, ricobendazol. Pro-fármacos: netobimina y febantel.

16 Usos y dosis Bencimidazoles Mebendazol: se absorbe poco por vía oral. No cumple ciclo enterohepático. Bovinos y ovinos: 10 mg/kg Equinos: 15 mg/kg Caninos: 20-50mg/Kg Felinos: 20mg/Kg Aves: 50 60mg/Kg

17 Usos y dosis Fenbendazol: baja toxicidad. El febantel es un pro-fármaco que se biotransforma a la forma activa fenbendazol. Albendazol: Uno de los más usados. Netobimina es un pro-fármaco del albendazol. Bovinos: 7,5 mg/kg (todos VO) Ovinos: 5-7 mg/kg Equinos: 8 50 mg/kg Cerdos: 5 25 mg/kg Perros y gatos: mg/kg Pollos y pavos: 30 50mg/Kg

18 Usos y dosis Triclabendazol: Fasciolicida. Actúa en las fases inmaduras y adultas, de efecto residual por 11 semanas. Cuatro aplicaciones anuales para Fasciola hepatica. Suspensión oral 12,5%. Dosis en bovinos y ovinos: mg/kg Ricobendazol: Inyectable al 10 y 20% Dosis en bovinos y ovinos: mg/kg (V.O, S.C, Intrarruminal)

19 PRAZICUANTEL Incremento de la permeabilidad de la membrana muscular al Ca++ : causa modificación del tegumento, parálisis del parásito por contracción muscular rápida y sostenida. Además bloquea la síntesis de ATP CESTOCIDA Y TREMATODICIDA

20 Usos y dosis Prazicuantel: Uso en teniosis, cisticercosis y trematodosis. Ovinos y suinos: 50mg/Kg Perros y gatos: 5 10 mg/kg Pollos: 10 mg /Kg alimento Equinos: 1 mg/kg 3 a 5 días de tratamiento. Vía oral.

21 Antiprotozoarios Tetraciclinas: hemoparásitos oxitetraciclina, doxiciclina Sulfonamidas: Coccidia (Ya vistos en el tema anterior)

22 Nitroimidazoles y nitrotiazoles Metronidazol, dimetridazol, secnidazol. Antimicrobiano, bactericida. Antiprotozoario: Protozoarios gastrointestinales Mec. acción: Inhibe la síntesis de ADN por unirse a la ADN polimerasa. Dosis metronidazol: mg/kg x 7 dìas IM, IV

23 Antiprotozoarios Diamidinas: Imidocarb: babesiosis, anaplasmosis, ehrlichiosis, hepatozoonosis. 4 6 mg/kg cada 14 días por 3 aplicaciones. I.M, S.C. Efectos adversos: Salivación, aumento de la motilidad intestinal, hipersensibilidad. Tratamiento: requiere tratamiento previo con atropina y antihistamínicos.

24 Antiprotozoarios Imidocarb: Mecanismo de acción: Inhibe drásticamente el metabolismo energético del parásito, pero se desconoce su mecanismo exacto de acción.

25 Antiprotozoarios Diminaceno: uso en Tripanosomosis y Babesiosis. Mecanismo de acción: interfiere en la síntesis de ADN e inhibe el metabolismo energético de los parásitos. Dosis: 3,5 mg/kg (Babenil 7%) Vía I.M. Profunda

26 Isometamidium: Inhibe la síntesis de KADN (kinetoplasto ADN) en tripanosomas al unirse a la enzima Topoisomerasa II. Dosis: 0,5 mg/kg, cada 6 meses. Si hay alta incidencia se puede aplicar cada 2 meses.

27 ECTOPARASITICIDAS

28 Modo de aplicación Baños de Aspersión Baños de inmersión Tópicos Inyectables Collares Pour on y Spot on Champú Placas Auriculares

29 Sitios Blanco Canal de GluCl - Avermectinas Receptor GABA Fipronil Síntesis de quitina Fluazurón y lufenurón

30 Ectoparasiticidas PIRETRINAS Y PIRETROIDES SINTÉTICOS: permetrina, deltametrina, cipermetrina, flumetrina. Insecticidas y acaricidas. Modo de aplicación: baños, aspersión, pour -on. Efecto residual. Causan pérdida de la postura normal y de la locomoción del insecto (knock down).

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32 Los piretroides sintéticos afectan los canales de sodio dependientes de voltaje. Alteran el transporte de Na+ y K+ de la membrana axónica, prolongando el potencial de acción.

33 Ectoparasiticidas ORGANOFOSFORADOS: Clorpirifos, fentión, diclorvos, diazinón, coumafos. Mecanismo de acción: anticolinesterásicos. Modo de uso: Baños, aspersión, pouron.

34 Ectoparasiticidas Lindano y fipronil: Bloqueantes del GABA. Producen excitabilidad. Lindano: champú, soluciones, cremas, spray. Fipronil: spray, spot-on. on.

35 PRESINÁPTICA GABA GABA Cl - POSTSINÁPTICA O CÉLULA MUSCULAR EXCITABILIDAD + +

36 Amidinas: Amitraz: Agonista del receptor de octopamina. Causa inicialmente excitación. Caída del ectoparásito. Inhibe la oviposición Baños, aspersión.

37 Terminación nerviosa Célula efectora AMPc Receptor de octopamina OCTOPAMINA

38 Ectoparasiticidas Imidacloprid: (Advantage). Pulguicida. Agonista nicotínico. Dosis: 10mg/Kg cada 30 días Inhibidores de la síntesis de quitina. Lufenurón: (Program) Pulguicida y antimicótico. Dosis: mg/Kg una dosis. Vía oral (tabletas) Preventivo 10mg/Kg cada 30 días. Fluazurón (Acatak) : pour-on. Garrapaticida

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40 Endectocidas Lactonas macrocíclicas: Avermectinas y milbemicinas Espectro: Garrapatas, pulgas, Espectro: Garrapatas, pulgas, ácaros de la sarna, larvas de moscas causantes de miiasis, nematodos (filaria)

41 Dosis Ivermectina: 200µg/Kg bovinos; 300 µg/kg cerdos; 6 µg/kg para microfilarias; 25-50µg/Kg perros. Milbemicinas Dosis moxidectina: 0,2 1,5 mg/kg Dosis milbemicina: 1 mg/kg Avermectinas: tóxicas en perros de raza Collie, Husky Siberiano y Pastores: debido a que son deficientes en P- Glicoproteína en la barrera hematoencéfalica. Picrotoxina es el antídoto conocido.

42 Endectocidas Tetrahidropirimidina Closantel Mecanismo de acción: Inhibe la fosforilación oxidativa del parásito. Dosis: 5 10 mg/kg Vía oral, I.M, S.C.

43 Debemos desarrollar una conciencia ambiental para evitar el mal uso de estos compuestos