Información para prescribir amplia CLOPIXOL DEPOT Zuclopentixol Solución inyectable

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1 Información para prescribir amplia CLOPIXOL DEPOT Zuclopentixol Solución inyectable 1. DENOMINACIÓN DISTINTIVA: Clopixol Depot 2. DENOMINACIÓN GENÉRICA: Zuclopentixol 3. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Solución inyectable: Cada ampolleta contiene: Decanoato de Zuclopentixol 200 mg 500 mg Vehículo cbp 1 ml 1 ml 4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANTIPSICÓTICO Esquizofrenia crónica y aguda y otras psicosis, especialmente en síntomas tales como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento; así como agitación, inquietud, hostilidad y agresividad. 5. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA La farmacocinética y los estudios clínicos de Clopixol Depot demostraron que las inyecciones de Clopixol Depot pueden aplicarse con intervalos de 2 a 4 semanas. Después de inyectar el decanoato de zuclopentixol sobreviene una separación enzimática de su componente activo: zuclopentixol más ácido decanoico. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente en las heces, aunque también en algún grado en la orina. La concentración máxima en plasma de zuclopentixol se alcanza hacia el final de la primera semana posterior a la inyección. La curva de concentración en plasma declina exponencialmente con una vida media de 19 días, reflejando el índice de liberación del depot. Farmacocinéticamente una dosis de 200 mg cada 2 semanas de Clopixol Depot, es equivalente a una dosis oral diaria de 25 mg de Clopixol. El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto tranquilizante específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normalmente relacionado con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues se hayan también influenciados otros sistemas de transmisión. El efecto tranquilizante específico de Clopixol Depot lo hace particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que se encuentran con estados de agitación, Página 1 de 5

2 desasosiego, hostilidad y agresividad. Clopixol Acuphase es de acción relativamente corta. Mientras que Clopixol Depot posee una duración de acción considerablemente prolongada. Clopixol Depot permite un tratamiento antipsicótico continuo de aquellos pacientes que no respetan la medicación oral que se les ha prescrito. Así Clopixol Depot, previene las frecuentes recaídas causadas por el no acatamiento de la medicación oral. 6. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos, estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del S.N.C. de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal. 7. PRECAUCIONES GENERALES Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; se deberá usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, estos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración, tienen que evaluarse periódicamente. 8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad. 9. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Neurológicos: Sedación, somnolencia, disquinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismos, etc.) que ceden a la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, disquinesias tardías. Vegetativos: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria. Endócrinos y metabólicos: Impotencia, frigidez, amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso. Página 2 de 5

3 10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los neurolépticos. No está recomendado asociarlo con otros depresores del S.N.C. tales como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potencializarce los efectos anestésicos generales. El uso concomitante de metoclopramida y piperazina aumentan el riesgo de síntomas extrapiramidales. La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia. 11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO Raramente se ha reportado alteración leve y transitoria de las pruebas funcionales hepáticas. 12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No existen reportes de efectos carcinogénicos con el empleo de este fármaco. Antes de instituir un tratamiento con Clopixol Depot es útil verificar la sensibilidad eventual del paciente con la ayuda de las formas orales de Clopixol. La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en: sujetos de edad avanzada en razón de su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal o ambas, en razón del riesgo de sobredosis. La capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia; por lo tanto, debe tenerse la mayor precaución principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce. Página 3 de 5

4 13. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Debe ajustarse en forma individual la dosis y el intervalo entre las inyecciones según la respuesta terapéutica. En el tratamiento de mantenimiento el rango de dosis normalmente debe ser de mg (1-2 ml) cada dos a cuatro semanas. Unos pocos pacientes pueden necesitar dosis más altas o intervalos más cortos entre las dosis. Al cambiar la medicación de Clopixol oral (tabletas o solución oral (gotas) o Clopixol Acuphase al tratamiento de mantenimiento con Clopixol Depot, deben utilizarse los siguientes esquemas: 1) Cambiar de Clopixol oral (tabletas o gotas) a Clopixol Depot: 1 mg de Clopixol oral por día x 8 = 1 mg Clopixol Depot cada dos semanas. Debe continuarse con Clopixol oral (tabletas o gotas) durante la primera semana después de la primera inyección, aunque con dosis disminuidas. 2) Cambiar de Clopixol Acuphase a Clopixol Depot: Concomitantemente con la última inyección de Clopixol Acuphase debe administrarse una dosis de mg (1-2 ml) de Clopixol Depot intramuscularmente, repitiéndose la dosis cada 2-4 semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más breves. Vía de administración: Intramuscular profunda. 14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hiper o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico. 15. PRESENTACIONES Caja con 1 y 2 ampolletas con 200 mg/1 ml 500 mg/1 ml 16. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25 C. Protéjase de la luz. Página 4 de 5

5 17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN No se use durante el embarazo ni en la lactancia. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo. 18. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO Oficinas: Lundbeck México S.A. de C.V. Av. Insurgentes Sur 1605 Piso 28 Torre Mural Col. San José Insurgentes México D.F. Tel Planta: Av. Gavilán 153 Col. Guadalupe del Moral México D.F. Tel NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO Y NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE LA IPP: Reg. No. 415M96 SSA IV Número de autorización de la IPP: JEAR /RM 2006 Página 5 de 5