FÁRMACOS CON ACCIÓN EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Á R E A D E F A R M A C O L O G Í A

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1 FÁRMACOS CON ACCIÓN EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR Á R E A D E F A R M A C O L O G Í A PROF. MARIBEL BRAVO

2 1. Glucósidos cardiacos o digitálicos. William Withering (1785): Primera descripción completa de los glucósidos digitálicos. Orígen: de Digitalis purpurea, D. lanata (digitoxina y digoxina) y Strophantus gratus (uabaína)..

3 GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS. Mecanismo de acción: Inhibición de la Na + K + ATPasa. Efecto inotrópico positivo: Incremento de la fuerza de contracción del corazón. Debido a un incremento en la disponibilidad de Ca ++ citosólico por disminución del intercambio Na + -Ca ++ en la membrana celular.

4 GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS. Digoxina: (Lanoxin), vida media de horas. Dosificación una vez al día. Vía oral, I.V, I.M. Se debe vigilar las concentraciones plasmáticas de digoxina, variables en cada individuo: valor esperado 1 ng/ml de plasma. Excreción Renal Dosis: 0,11 0, 22 mg/kg

5 GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS. Digitoxina: Vida media de 4 a 7 días. Concentración estable por 3 a 4 semanas después de una dosis de sostén. Excreción biliar. Dosis: 0,022 mg/kg

6 GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS. Uabaína: Vida media 18 a 24 horas. Excreción renal Vía I.V. Dosis: 0,022 mg / Kg

7 USOS DE LOS GLUCÓSIDOS CARDIACOS Insuficiencia cardiaca congestiva.

8 2. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) Los fármacos inhibidores de la ECA actúan por medio de inhibir la conversión de angiotensina I en angiotensina II y por otra parte incrementan la concentración de bradicinina (vasodilatador). Uso: hipertensión, como insuficiencia cardiaca. vasodilatadores. En

9 inhibe Incremento de presión arterial Sistema renina-angiotensina-aldosterona

10 inhiben FÁRMACOS IECA VASODILATACIÓN MECANISMO DE ACCIÓN IECA.

11 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) CAPTOPRIL (Capotén) Se absorbe rápido por vía oral Biodisponibilidad del 75% Vida media: 2 horas Excreción por orina Dosis: 0,5 a 2 mg /Kg cada 12 h (perro) y 3,12 a 6,25 mg/kg (gatos) P.O (oral)

12 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) Enalapril Es un pro-fármaco que se biotransforma a enalaprilat (forma activa) por medio de esterasas en hígado. Se absorbe rápido por vía oral Biodisponibilidad del 60 % Vida media de 11 horas Excreción vía renal. Dosis: 0,5 mg/kg c/12 a 24h P.O

13 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) Otros IECA: Lisinopril Fosinopril Quinapril Ramipril Espirapril

14 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA) Efectos adversos más frecuentes de IECA: Hipotensión marcada: en pacientes con dieta sin sal. Tos: por la acumulación de bradicinina y prostaglandina en pulmones.

15 3. ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II Las acciones de angiotensina II están mediadas a través de la unión y activación de 2 receptores: el AT1 y el AT2 Estos fármacos bloquean el receptor AT1 Estos fármacos ubicado en vasos sanguíneos

16 ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II Losartan Valsartan Candersartan Duración de acción: 6 a 9 horas Usos: hipertensión, insuficiencia cardiaca.

17 4. NITRATOS Y NITRITOS ORGÁNICOS Son fármacos que tiene la capacidad de desnitración para liberar óxido nítrico (NO). El NO activa la guanililciclasa lo que incrementa las concentraciones de GMPc y así produce vasodilatación. Altera la fosforilación de proteínas contráctiles del músculo liso vascular.

18 NITRATOS Y NITRITOS ORGÁNICOS Nitroglicerina Uso: infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva Vía sublingual 0,1 a 0,3 mg/animal Dinitrato de Isosorbide Isosorbide 5 mononitrato Usos: Insuficiencia cardiaca Dosis: 2,5 a 5 mg/animal c /12h PO

19 5. ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO (ACC) La despolarización de las células del músculo liso vascular depende del flujo de entrada de calcio (Ca++) por canales sensibles a voltaje. También el Ca++ aumenta por la formación de IP 3 inducida por agonistas de receptores de membrana, lo cual libera Ca++ del retículo sarcoplásmico Además el Ca++ ingresa por canales de Ca++ operados por receptor.

20 ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO La unión del Ca ++ a la calmodulina, induce la fosforilación de la miosina y ocurre la contracción. Los ACC inhiben los canales de Ca++ dependientes de voltaje en el músculo liso vascular, causando vasodilatación. Tienen además, efecto inotrópico y cronotrópico negativo.

21 ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO Verapamil: 0,05 a 0,15 mg/kg Diltiazen: 0,5 a 2 mg/kg Amlodipina: 0,5 mg/kg Nifedipina: 0,5 mg/kg Vía oral o I.V cada 8 a 12 h

22 ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO Absorción oral completa Vida media: 1,3 a 64 h. Efectos adversos: hipotensión, náusea, edema periférico, tos. Usos: Insuficiencia cardiaca debida a cardiomiopatía hipertrófica hipertensiva o idiopática. Antiarrítmico

23 6. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES Β-ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEANTES) Atenolol Metoprolol Propanolol Timolol Tienen efecto inotrópico y cronotrópico negativo. Disminuyen la secreción de renina y por lo tanto de angiotensina II.

24 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES Β- ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEANTES) Usos: Cardiopatía hipertiroidea, tetralogía de Fallop, antiarrítmicos, antihipertensivos. Dosis: Atenolol: 6,25 a 25 mg/kg Propanolol: 0,2 a 1 mg/kg

25 7. ANTIARRÍTMICOS Clase I: quinidina, procainamida, lidocaína, mexiletina. Clase II: (betabloqueantes)propanolol, atenolol, pindolol, metoprolol. Clase III: Amiodarona, sotalol, bretilio. Clase IV: Antagonistas del calcio (verapamil, nifedipina, diltiazem).

26 ANTIARRÍTMICOS Quinidina y procainamida: para el tratamiento de la fibrilación auricular, control de taquicardia auricular y ventricular. Quinidina: 6 a 20 mg/ Kg C /6 a 8 h. PO o IM. Procainamida: 2 a 3 mg/kg C 4 a 6 h. PO, IM, IV.

27 ANTIARRÍTMICOS Lidocaína y mexiletina: uso en taquicardia ventricular. Dosis: 2 a 4 mg/kg IV Sólo en emergencias se usa la lidocaína. La mexiletina puede administrarse por vía oral.

28 ANTIARRÍTMICOS Sotalol, amioradona y bretilio No se prescriben con frecuencia porque generan muchos efectos adversos como vómito, diarrea, congestión nasal, hipotensión severa. Prolongan el potencial de acción y en consecuencia el periodo refractario. Dosis: 5 a 10 mg/kg IV lento.

29 8. DIURÉTICOS Los diuréticos inhiben la reabsorción de sodio, agua y otros electrolitos en los túbulos renales y desempeñan un papel fundamental en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva (ICC).

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