Infusión intravenosa (IIV) Objetivo Formas de dosificación, Estado estacionario, ecuaciones

Transcripción

1 Infusión intravenosa (IIV) Objetivo Formas de dosificación, Estado estacionario, ecuaciones

2 Infusión intravenosa Método directo bajo el cual el fármaco se administra sistemáticamente dentro del cuerpo. Las soluciones intravenosas de fármaco pueden darse como dosis bolo o infundirlaslentamente a una velocidad constante o de orden cero. Ventaja: Control preciso de las concentraciones plasmáticas o sanguíneas de fármaco a las necesidades individuales del paciente.

3 (IIv) Para los fármacos con una ventana terapéutica angosta, la infusión intravenosa mantiene concentraciones plasmáticas de fármaco constantes, eliminando las fluctuaciones entre la concentración máxima y la mínima en la etapa de la meseta. Ejemplo: antibióticos se puede administrar con fluidos intravenosos que contienen electrolitos y nutrientesy se puede mantener o suspender según las necesidades.

4 IIv Objetivo Mantener valores constantes de fármaco en plasma o tejido Formas de dosificación: -Equipos de goteo con llaves de paso, bombas peristálticas y volumétricas -Liberación de fármacos a velocidad constante, ya existen por vía oral, ocular, subcutánea e intramuscular La duración del efecto estádeterminada por la liberación del fármaco del soporte que lo contiene y no por propiedades farmacocinéticas.

5 Curva de infusión intravenosa Estado estacionario (Meseta) Nivele s plasm áticos Tiempo

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7 IIv En el estado estacionario, la velocidad con que abandona el cuerpo es igual a la velocidad con la que entra (velocidad de infusión), entonces la velocidad de cambio de las concentraciones del fármaco es: dcp/dt = 0 y Velocidad de entrada del fármaco = velocidad de salida del fármaco (velocidad de infusión) = (velocidad de eliminación)

8 En el modelo de un compartimento, la farmacocinética del fármaco seráque entra con una cinética de ceroorden y se elimina con cinética de primer orden El cambio de la cantidad de fármaco en el cuerpo a cualquier tiempo durante la infusión será: da/dt = R ka A, cantidad de fármaco en el cuerpo R, velocidad de infusión (orden cero) k, constante de velocidad de eliminación (primer orden).

9 Integrando la ecuación anterior y sustituyendo A = CpVd se tiene: Cp = (R/(Vdk)) (1 e -kt ) Cp, concentración de fármaco en plasma Vd, volumen de distribución. La eliminación del fármacopuede suceder cuando ya alcanzóla meseta o antes de llegar a esta y sigue una cinética de primer orden, cuya pendiente seráigual a k/2.3.

10 Para aspectos clínicos, las concentraciones de fármaco en plasma antes de, pero cercanos al estado estacionario se considera ya del estado estacionario, (Css). En el tiempo infinito, t = y e -kt se aproxima a cero y se tiene la siguiente ecuación: Cp = (R/(Vdkel)) (1 e - ) Css = R/Vdkel Css = R/Vdkel = R/Cl. Cl, depuración del fármaco.

11 Css = R/Vdkel = R/Cl Las concentraciones en el estado estacionario son dependientes del volumen de distribución, de la constante de velocidad de eliminacióny de la velocidad de infusión, pero inversamente proporcional a la depuración.

12 El tiempo para alcanzar el estado estacionario es dependiente de la constante de velocidad de eliminación del fármaco para un volumen constante de distribución, y por consiguiente de la vida media. Para un proceso de cero orden, si la velocidad de entrada es más grande que la velocidad de eliminación, las concentraciones de fármaco en plasma incrementarán en el estado estacionario.

13 Influencia de kel para alcanzar la meseta: ko = kel C

14 Fármacos al administrarlos siguen una cinética de dos compartimentos El tiempo para alcanzar los niveles en el estado estacionario dependerásolamente de la vida media al igual que en el modelo de un compartimento. La ecuación que describe la concentración de fármaco plasmática en función del tiempo es: Cp = R/Vdk [1 {(k b)/(a b)}e - a t {(a k)/(a b)}e -bt ] A y b son constantes de velocidad híbridas R, velocidad de infusión

15 Rearreglando la ecuación, en la meseta o estado estacionario: R = CssVdk. Al estado estacionario (t = ), la ecuación nos queda: Css = R/Vdk

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