Farmacología General

Transcripción

1 Farmacología General

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3 Universidad Autónoma de Tamaulipas Egresado de la facultad de Medicina Grado: Medico general Egresado de la facultad de Medicina Post Grado :Medico especialista en Psiquiatría

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5 INSTITUTO DE ESTUDIOS SUPERIOES DE TAMAULIPAS Profesor de grado y maestría.

6 Secretaria de salud del Estado de Veracruz Modulo de Salud Mental Hospital Civil de Panuco Jefe del Área de Salud Mental

7 Secretaria de salud del Estado de Veracruz Hospital Civil de Panuco & Jurisdiccion Sanitaria #1 del estado de Veracruz Profesor adjunto del Servicio de Educación Medica continua. Área de educación de pregrado.

8 Universitat Oberta de Catalanuya Post Grado : Especialista en Conflictologia

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11 Qué es la Farmacología? Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos. Flores, 2008

12 Historia de la Farmacología 1500 a.c. Papiro de Ebers Origen de la vida Humana Teofrasto ( a.c.) Dioscórides (100 d.c.) Clasifica materia médica Por substancias Galeno (200 d.c.) Describe mas substancias

13 Historia de la Farmacología Edad Media Mezclas curalotodo 100 compuestos TRIACA o TEHRIACA Avicena (900 a 1037 d.c.) Preparaciones básicas de algunos medicamentos Paul Ehrlich (1854 a 1915) Leonard Fuchs (XVI) Terapéutica diversas Sustancias Quimioterapia Descubrimiento de la penicilina Publica libro plantas medicinales Fleming (1881 a 1955)

14 Rang y Dale, 2008

15 Actualidad Geneterapia DNA Vacunas Fármacos Sintéticos Terapia Individual

16 Qué es la Farmacología? Conocer la forma en que un compuesto interactúa de manera integral con un organismo vivo para producir efectos terapéuticos y otros eventos. Cubriendo desde nivel molecular hasta el organismo completo Se apoya de forma fundamental en otras áreas del conocimiento. Aspectos de la Farmacología La elucidación de mecanismos moleculares de respuesta a drogas, desarrollo de nuevos fármacos, formulación de pautas clínicas para el uso seguro y efectivo en terapia o prevención de enfermedades y el alivio o desaparición de síntomas

17 Penetra bien el fármaco en el paciente? Llega el fármaco bien a su sitio de acción? Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto? El efecto farmacológico se traduce en un efecto terapéutico o en un efecto tóxico?

18 Abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco: Origen Síntesis Preparación Propiedades Acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo Forma de situarse y moverse en el organismo Formas de administración Flores, 2008

19 FÁRMACO? Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo Toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado. Flores, 2008

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21 Terminología Droga o Fármaco: cualquier substancia o agente químico que al introducirse al organismo modifica la función de los procesos vivientes, mediante una interacción a nivel molecular, con la finalidad de retornar dichos procesos a su estado normal. Flores, 2008

22 En México Droga Fármaco

23 Rang y Dale, 2008

24 FARMACOLOGIA MOLECULAR FARMACOMETRIA ETNOFARMACOLOGIA FARMACOECONOMIA POSOLOGIA

25 Farmacología Clínica Farmacología Terapéutica Farmacológica

26 Cuál es la diferencia? FARMACOGENÉTI CA TERAPIA GENOMICA FARMACOGENOMI CA El estudio de la forma en que las personas responden a las medicinas según su herencia genética Inserción de una copia funcional normal de un gen defectivo o ausente en el genoma de un individuo en las células de los tejidos del individuo con el objetivo de restaurar la función normal del tejido y así eliminar los síntomas de una enfermedad en general estudia el efecto de la variabilidad genética de un individuo en su respuesta a determinados fármacos.

27 Cómo abordar el estudio de la Farmacología? al r e n e G ía g o l o c a Farm e d a í g o l o c s a a m m r e st Fa i S y s o t a r Apa a í g o ol c a Farm l a i c Espe

28 Farmacología General FARMACOCINÉTI CA FARMACODINAMIA

29 Receptor Resp. Biológica medible o detectable Cambio bioquímico Cambio Fisiológico

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31 FARMACOCINÉTICA

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36 Absorción Es un proceso mediante el cual, el fármaco atraviesa barreras biológicas desde el sitio de administración hasta llegar a la circulación sanguínea, hasta su sitio de acción.

37 Paso a través de Barreras Biológicas MECANISMOS PASIVOS Difusión Simple Filtración MECANISMOS ACTIVOS Transporte activo Difusión facilitada Pinocitosis

38 Mecanismos Pasivos Difusión Simple Fuerza que dirige la absorción pasiva de un fármaco es el gradiente de concentración a través de una membrana que separa dos compartimentos (el fármaco se mueve de una zona de alta concentración a una de baja concentración hasta lograr un equilibrio entre ambos lados

39 Mecanismos Pasivos Filtración Proceso pasivo mediante el cual los fármacos atraviesan la membrana plasmática (barrera biológica) al pasar por los llamados poros funcionales, para el cual es necesario cierto tamaño molecular. _Passive_Transport.m pg

40 Mecanismos Activos Transporte Activo Difusión facilitada Proceso que involucra una proteína acarreadora específica (transportador) y muestra una cinética de saturación Sistema de transporte que también requiere de una molécula transportadora, sin necesitar energía, siempre a favor de un gradiente de concentración.

41 Mecanismos Activos Pinocitosis Es un tipo de endocitosis, utilizado para absorción de macromoléculas generalmente en solución al ser internalizadas a la célula.

42 Absorción Ácido Difusión Lipídica Grado de Ionización débil AH+ Base AH+ HA HA BH+ H+ B no ionizada Compartimento corporal externo Compartimento corporal interno débil H+ BH+ B ionizada Compartimento corporal externo Compartimento corporal interno

43 La velocidad y eficiencia del proceso de absorción dependen de la vía de administración utilizada

44 Vías de Administración Enté rale s Oral (deglutida) Oral tópica (disuelta en la boca) Sublingual Rectal Tópica Parent erales Piel: tópica, transdérmica Mucosas Ótica Conjuntival z Extravascular Intramuscular (IM Nasal Intradérmica (ID) Traqueobronquial Subcutánea (SC) Intraperitoneal (IP Vaginal Intraósea (IO) Uretral Intraperitoneal (IP Intrarraquídea (IR Pulmonar Intratecal (IT) Epidural Inyectable Intraventricular

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46 Diversos factores absorción: que modifican Fármaco Organismo la Solubilidad Tamaño y forma molecular Circulación en el sitio de absorción Coeficiente de partición lípido/agua Área de superficie de absorción Tiempo de contacto del fármaco a la superficie absorbente Tiempo de vaciamiento gástrico ph del medio Biodisponibilidad Dosis Forma farmacéutica Concentración en el sitio

47 Distribución Proceso en el que el fármaco es llevado a distintos tejidos del organismo, tomando en cuenta las características hemodinámicas del sistema cardiovascular. Estructura del capilar Estructura del fármaco Unión a proteínas

48 Distribución Permeabilidad capilar Estructura fármaco Unión del a las proteínas plasmáticas BHE Barrera Placentaria

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51 EXAMEN Qué es la farmacología? Qué es un fármaco? Qué es posología? Qué es farmacognosia? Menciona una vía enteral y una parenteral?

52 BIOTRASFORMACIÓ N O METABOLISMO

53 El hígado es el principal sitio de biotransformación de Riñón fármacos Pulmón Intestino Glándulas suprarrenales Músculo Grasa

54 Una de las condiciones que pueden ser modificadas es la solubilidad del fármaco, esto es, generalmente un metabolito menos liposoluble que el compuesto original, lo cual se correlaciona inversamente con la probabilidad de excreción.

55 BIOTRANSFORMACIÓ N REACCIÓNES FASE I FASE II CITOCROMO CYP 450

56 Clasificación de las reacciones de biotransformación

57 Enzimas P 450 identificados en la especie humana

58 Citocromo

59 EXCRECIÓN

60 Los fármacos pueden ser eliminados del organismo mediante la biotransformación y la excreción. FARMACO METABOLITO

61 EXCRECIÓN Perdida neta del fármaco, mediante la salida del mismo por distintas vías del organismo. En la mayoría de los casos, un fármaco se biotransforma para posteriormente excretarse en forma de metabolitos, y pequeñas cantidades de manera inalterada.

62 Filtración Reabsorción Secreción ORINA

63 HECES SALIVA SUDOR LAGRIMAS SEMEN LECHE MATERNA

64 farmacocinética Estudio temporal de un Fármaco en el organismo

65 Definiciones Tiempo de vida media: intervalo de tiempo en que tarda en caer a la mitad de su concentración inicial Constante de eliminación: velocidad instantánea de eliminación del fármaco por unidad de tiempo (pendiente de la curva) Concentración mínima efectiva, CME: valor de concentración plasmática mínima capaz de generar una respuesta biológica. Meseta terapéutica (ventana terapéutica): concentración plasmática mantenida en estado estable para conseguir una respuesta

66 Relación de los procesos que sufre el fármaco durante su permanencia en el organismo. Compartimento Compartimento Periférico Central Distribución Absorción FL + FU = FT sangre Tejido de reservorio Sitio de acción Tejido de biotransformación Depósitos transcelulares Excreción FL, fármaco libre; FU, fármaco unido; FT, fármaco total.

67 SITIO DE ACCIÓN RECEPTORES Ligando t½ Vd Clp Cpmax Ke ABC DEPÓSITOS TISULARES libre Libre ligado CIRCULACIÓN GENERAL fármaco libre ABSORCIÓN D 100 BIOTRANSFORMACIÓN 200 Cinética por vía oral BT A 20 metabolitos Concentración plasmática Concentración sanguínea fármaco ligado EXCRECIÓN E Cinética por vía I.V Tiempo (h) Tiempo (h) Yahuaca y Alvarado, 2000

68 MODELOS COMPARTIMENTALES Clp= (Vd) (Ke) Vd = Dosis C C0 / 2 t1/2= Ke Cx=C0 + ket MODELO DE UN COMPARTIMIENTO Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005 ABC

69 Cinética de orden cero

70 MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS Vd = t1/2= ln 2 Ke Dosis A+B Cx=A0e- t + Boe- t Clp= (Vd) (Ke) ABC Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

71 Cinética de primer orden

72 MODELO DE TRES COMPARTIMENTOS t1/2= ln 2 Vd = Dosis A + B+C Ke Cx=A0e- t + Boe- t+ C0e- t Clp= (Vd) (Ke) ABC Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

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74 Meseta terapéutica: nivel de estado estable al 4º tiempo de vida media, a la cual se obtiene la respuesta farmacológica adecuada por lo que es indispensable mantener la meseta