LAMIVUDINA 50 mg/ 5 ml Solución Oral

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1 LAMIVUDINA 50 mg/ 5 ml Solución Oral

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3 LAMIVUDINA 50 mg/ 5 ml Solución Oral Antiviral COMPOSICIÓN Cada 100 ml contiene : Lamivudina... 1 g Excipientes c.s.p ml INDICACIONES LAMIVUDINA 50 mg/ 5 ml Solución Oral esta indicada en : - Tratamiento de la Hepatitis B crónica - Tratamiento de la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) ó Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA) - Profilaxis por exposición ocupacional a la infección por el virus de Inmunodeficiencia humana(vih) : Lamivudina puede ser usada en profilaxis de trabajadores de salud en riesgo de adquirir infección por HIV, después de exposición ocupacional al virus. Es usada en combinación con Zidovudina y en algunos casos con un inhibidor de proteasa. CONTRAINDICACIONES Riesgo beneficio deberá ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: - Hipersensibilidad a Lamivudina. - Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH): debe analizarse en pacientes con Hepatitis B antes de iniciar su tratamiento con Lamivudina, ya que la dosis para este tratamiento es menor al de HIV,ya que puede ocurrir HIV-resistencia a Lamivudina por dosis subterapéutica. - Antecedentes de pancreatitis : usar Lamivudina con extrema precaución - Antecedentes de neuropatía periférica : usar Lamivudina con precaución - Deterioro de la función renal: Puede originar en un incremento de la concentración plasmática y el tiempo de vida media de la eliminación de Lamivudina. ACCION FARMACOLÓGICA Lamivudina es metabolizada intracelularmente a su metabolito activo 5`- trifosfato, Lamivudina trifosfato (L-TP), el cual inhibe la transcripción reversa del virus de inmunodeficiencia humana (VIH) y la terminación de la cadena ADN via actividad polimerasa del virus de Hepatitis B. INTERACCIONES Nota : formulaciones con altas y bajas dosis de Lamivudina ( usadas para el tratamiento de HIV o Hepatitis B, respectivamente) no deben ser usadas concurrentemente Las combinaciones conteniendo algunos de los siguientes medicamentos, dependiendo la cantidad presente, pueden interactuar con Lamivudina: - Drogas asociadas con pancreatitis como Alcohol, Didanosina, Pentamidina intravenosa, Sulfonamidas o Zalcitabina : el uso concurrente con Lamivudina de medicamentos asociados al desarrollo de la pancreatitis deben ser evitados, o de ser necesario, usarlos con precaución. - Drogas asociadas con neuropatía periférica como Dapsona, Didanosina, Isoniacida, Estavudina, o Zalcitabina : el uso concurrente con Lamivudina de otros medicamentos asociados al desarrollo de la neuropatía periférica debera ser evitado, o de ser necesario, usarlos con precaución. - Indinavir-. La administración concurrente de Lamivudina 150 mg dos veces al día, Indinavir 800 mg cada ocho horas, y Zidovudina 200 mg cada ocho horas produjo una disminución del 6% en el AUC de Lamivudina,ningún cambio en el AUC de Indinavir, y un 36 % de aumento en el AUC de Zidovudina;

4 ningún ajuste en la dosis es necesario. - Combinación de Sulfametoxazol y Trimetoprima: En un pequeño estudio, la administración concurrente de la asociación resulto en un 44% de incremento en el AUC de Lamivudina y una disminución del 30 % en la depuración renal de Lamivudina; las propiedades farmacocinéticas de Sulfametoxazol y Trimetoprima no fueron alteradas con el uso concurrente de Lamivudina. Ajustar dosis no es necesario salvo en el caso de disfunción renal. - Zidovudina: en un pequeño estudio, la administración concurrente resultó en un incremento del 39% en la concentración máxima plasmática de Zidovudina. Aunque este es estadísticamente significante, este incremento no lo es para la seguridad del paciente: ningún cambio significante se observó en la AUC o en la depuración total de Lamivudina o Zidovudina. PRECAUCIONES Carcinogenicidad : No se ha demostrado evidencia de potencial carcinogénico en estudios en ratones y ratas con 10 y 58 veces la dosis terapéutica humana para HIV (respectivamente). Mutagenicidad: Lamivudina no fue activo en un screening mutagénico microbiano o un ensayo in vitro de transformación celular. Mostró una débil actividad mutagénica in vitro en un ensayo citogenético usando cultivo de linfocitos humanos y en el ensayo de linfoma de ratón. Sin embargo, la Lamivudina no mostró ninguna evidencia en la actividad genotóxica in vivo en ratas a dosis oral de hasta 2000 mg / Kg de peso corporal que es aproximadamente 65 veces la dosis humana recomendada basada en el área de superficie corporal. Reproducción /Embarazo Fertilidad: No se evidenció deterioro de la fertilidad en un estudio con ratas con dosis de Lamivudina de hasta 130 veces la dosis usual de adulto basada en el área de superficie corporal. No se evidenció deterioro de la fertilidad o efectos adversos en los retoños de ratas con dosis de Lamivudina hasta 4000 mg/kg /dia(niveles plasmáticos 80a 120 veces a los humanos) Embarazo: No se han efectuado adecuados y bien controlados estudios en humanos. No obstante, se ha descubierto que atraviesa la placenta en humanos. Lactancia: Lamivudina es distribuida en la leche materna humana. Se recomienda que las pacientes no den de lactar cuando estén tomando Lamivudina Pediatría: en un estudio en pacientes pediátricos recibiendo monoterapia con lamivudina, fuerón reportados pancreatitis (14%) y parestesia y neuropatía periférica (13%), sin embargo los pacientes que desarrollaron estas complicaciones tenian avanzada la enfermedad del VIH y antecedentes de pancreatitis, mas comúnmente asociado con el uso de Didanosina. La combinación de Lamivudina y Zidovudina deberá ser usada con precaución en niños con VIH avanzado y/o antecedentes de pancreatitis. En adición, un incremento en las transaminasas séricas (hasta 10 veces los limites normales superiores) fue observado en 3 % de pacientes que recibieron monoterapia de Lamivudina Geriatría: no hay información disponible que relacionen la edad con los efectos de Lamivudina en pacientes geriátricos. Sin embargo pacientes ancianos están mas predispuestos a tener deterioro renal relacionado con la edad, los que requeririan un ajuste de la dosis de Lamivudina No se ha estudiado la farmacocinética de Lamivudina en pacientes mayores de 65 años de edad. INCOMPATIBILIDADES No se han reportado incompatibilidades REACCIONES ADVERSAS Requieren atención médica: - Incidencia mas frecuente: Pancreatitis (náusea; vómito; fuerte dolor estomacal o abdominal)- mas frecuente en niños; parestesia y neuropatía periférica (hormigueo, ardor, entumecimiento, o dolor en las manos, brazos, pies o piernas) mas frecuente en niños; esplenomegalia (dolor abdominal, sensación de llenura) mas frecuente en niños.

5 - Incidencia rara: Anemia (cansancio o debilidad no usual ); hepatomegalia severa con esteatosis (malestar abdominal, sensación de llenura); acidosis láctica (malestar abdominal, apetito disminuido, diarreas, sensación general de malestar, dolor muscular, cansancio o debilidad inusual); neutropenia (fiebre, escalofríos o dolor de garganta); rash cutáneo. Requieren atención médica sólo si persisten o son molestos. - Incidencia mas frecuente: Eritema otico ; descarga ótica ; dolor o malestar ótico ; linfadenopatía; descarga o congestión nasal; estomatitis - Incidencia menos frecuente: Tos; vértigo; fatiga (cansancio o debilidad no habitual); malestar gastrointestinal (dolor estomacal o abdominal; diarrea; náusea; vómito); dolor de cabeza; insomnio (dificultad en dormir). - Incidencia rara: pérdida de cabello. ADVERTENCIAS Cumplir con el tratamiento completo. No tomar mas de la medicación prescrita. No tomar Lamivudina simultáneamente con otros medicamentos sin el control del médico. No dejar de tomar el medicamento sin el control del especialista. TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS No se conoce un antídoto especifico para Lamivudina. Lamivudina no es removida por hemodiálisis Se desconoce si Lamivudina es removida por diálisis peritoneal o hemodiálisis continua (24 horas). Pacientes en los que la sobredosis intencional es sospechada deberan ser referidos a consulta psiquiátrica DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACIÓN Dosis Usual para Adultos y Adolescentes Tratamiento de la Hepatitis B crónica: Tratamiento : Oral, 100 mg de Lamivudina una vez al dia. Se desconoce la duración óptima del tratamiento Tratamiento de la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) ó Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA) : Adultos y adolescente con peso corporal de 50 kg o mas: Oral, 150 mg de Lamivudina dos veces al día en combinación con otros agentes antiretrovirales. Adultos con peso corporal menor de 50 kg: Oral 2 mg / kg de peso corporal de Lamivudina, dos veces al día en combinación con otros agentes antiretrovirales. Profilaxis por exposición ocupacional a la infección por el virus de Inmunodeficiencia humana(vih) : Oral, 150 mg de Lamivudina dos veces al día, en combinación con Zidovudina 200 mg tres veces al día, por cuatro semanas. En ciertos casos, un inhibidor de proteasa puede ser añadido al régimen Nota: Las dosis de Lamivudina deberán ser ajustadas de acuerdo con la función renal Nota : Pacientes que requieren tratamiento para Hepatitis B y VIH/SIDA deberán seguir el régimen de dosis VIH/SIDA Dosis Usual pediátrica Tratamiento de la Hepatitis B crónica: Niños de 16 años de edad y mayores : Ver Dosis Usual para Adultos y Adolescentes Niños menores de 16 años de edad : Seguridad y eficacia no ha sido establecida Tratamiento de la infección por el Virus de Inmunodeficiencia Humana (VIH) ó Síndrome de Inmunodeficiencia Adquirida (SIDA) : Niños de 16 años de edad y mayores : Ver Dosis Usual para Adultos y Adolescentes

6 Niños de 3 meses a 16 años de edad : Oral, 4 mg/ kg de peso corporal de Lamivudina hasta una dosis de 150 mg de Lamivudina dos veces al día en combinación con otros agentes antiretrovirales. Niños hasta 3 meses de edad : Seguridad y eficacia no ha sido establecida. Reducir la dosis en niños con deterioro renal Nota : Pacientes que requieren tratamiento para Hepatitis B y VIH/SIDA deberán seguir el régimen de dosis VIH/SIDA FORMAS DE PRESENTACIÓN LAMIVUDINA 50 mg/ 5 ml Solución Oral : Frasco x. 20, 50, 60, 100, 120, 200, 240 y 500 ml CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Almacenar entre 2 y 25 ºC en recipiente cerrado Laboratorios Induquimica S.A. Calle Santa Lucila Urb. Villa Marina, Chorrillos Lima - Perú Telfs

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