11 knúmero de publicación: kint. Cl. 6 : A01N 43/30. k 72 Inventor/es: Irwin, Richard Neil. k 74 Agente: Carpintero López, Francisco

Transcripción

1 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 Número de publicación: Int. Cl. 6 : A01N 43/ 12 TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA T3 86 Número de solicitud europea: Fecha de presentación : Número de publicación de la solicitud: Fecha de publicación de la solicitud: Título: Composiciones repelentes de piojos y garrapatas. Prioridad: GB Titular/es: Unicliffe Limited Unimart House Stonar,KentCT139NJ,GB 4 Fecha de la publicación de la mención BOPI: Inventor/es: Irwin, Richard Neil 4 Fecha de la publicación del folleto de patente: Agente: Carpintero López, Francisco ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 DESCRIPCION Esta invención trata de composiciones para repeler o destruir piojos y garrapatas. Se ha encontrado sorprendentemente que una gama de derivados 3,4-metilenodioxiaromáticos tienen propiedades pediculicidales, y repelentes de piojos y garrapatas. De acuerdo con la invención se proporciona el uso de un compuesto de fórmula general I en la fabricación de un medicamento para repeler piojos y garrapatas 1 en la que A es -CO 2 Ro-CH 2 OCOR 2 y R es H o un sustituyente C 1 ac 6. De acuerdo con la invención se proporciona también el uso de un compuesto de fórmula general I en la fabricación de un medicamento para destruir o repeler garrapatas o piojos. Compuestos preferidos tienen las fórmulas generales II, III, IV o V: Los compuestos de la invención son fácilmente asequibles. Pueden obtenerse comercial o sintéticamente por ejemplo por esterificación de ácido piperonílico o alcohol piperonílico. R es convenientemente alquilo C 1 ac 6 preferiblemente C 1,C 2 oc 3. Se consideran dentro del ámbito de la invención sustituyentes lineales, ramificado y cíclicos que pueden ser saturados o insaturados. Los compuestos anteriores se presentan convenientemente en solución alcohólica. La composición alcohólica es, preferiblemente, una mezcla de etanol y propanol especialmente isopropanol. Se evitan preferiblemente altas concentraciones de alcohol para reducir la posibilidad de que el alcohol irrite la piel. La proporción de alcohol presente puede reducirse por incorporación de por lo menos un emulsionante, preferiblemente un hidroxiácido graso, o un emulsionante no iónico tal como alcohol graso alcoxilado o ácido graso alcoxilado en la composición. Preferiblemente se usan dos emulsionantes por ejemplo un alcoxilato de hidroxialcohol graso y un ácido graso alcoxilado, especialmente aceite de ricino. Estos dos emulsionantes parece que actúan sinérgicamente para mantener el ingrediente activo en solución. 2

3 1 2 Alguno de los compuestos de uso en la invención son sólidos a la temperatura ambiente. Por ejemplo, el ácido piperonílico tiene un punto de fusión de 2 C y el piperonilato de metilo tiene un punto de fusión de 3 C. La presencia del emulsionante estabiliza la composición frente a la cristalización a baja temperatura por ejemplo, por debajo de 0 C, lo que reduce el peligro de cristales que formen y bloqueen el dosificador en uso. La composición preferida tiende a formar una película en la piel o cabello sin formación rápida de cristales. Las composiciones preferidas por este motivo tienen un buen aspecto cuando se aplican al cabello a piel. Las realizaciones preferidas de la invención tienen un alto contenido en agua y por este motivo pueden ser más agradables de usar que las composiciones con un contenido alto en alcohol. El producto activo puede emplearse a concentraciones relativamente bajas y todavía ser efectivo. Los especialistas en la técnica podrán idear concentraciones apropiadas de ingredientes en base a la presente descripción y experimentación de rutina. Por vía de ejemplo el compuesto de fórmula general I está generalmente presente en proporciones de por lo menos 0, % en peso, preferiblemente 1 % en peso. Poco beneficio extra se logra generalmente con concentraciones en exceso de % en peso y en general se encontrará que son satisfactorios máximos de alrededor de 3 a %. en peso. La proporción de emulsionante (cuando esté presente) dependerá de la proporción y solubilidad del compuesto de fórmula I. En general se encontrará satisfactoria de 1 a % en peso, preferiblemente de 2 a % en peso de cada uno de los emulsionantes. En condiciones típicas, es alcohol alrededor del al % en peso de las composiciones preferidas. La composición preferida puede incluir un agente antimicrobiano tal como el fenoxietanol a una concentación biostática, por ej. un 1 % en peso. El resto de la composición puede ser agua. Pueden incluirse si se desea agentes colorantes, perfumes u otros materiales. El ingrediente activo puede presentarse de otras maneras. Se describirán ejemplos de la invención por vía de ilustración. Todas las proporciones lo son en % en peso. 3 Ejemplo 1 Acetato de piperonilo 2,0 EMULGIN L 3,0 EMULGIN RO 3,0 Fenoxietanol 1,0 Etanol desnaturalizado 2,3 Isopropanol 7,6 Complemento de agua - tratada con UV 8,1 4 0 EMULGIN es una marca comercial registrada por Henel AG. EMULGIN L es un alcoxilato de 2-hidroxiácido graso. EMULGIN RO contiene ésteres de poliglicol de ácidos grasos del aceite de ricino y pequeñas cantidades de glicerina etoxilada. Las EMULGINAS se disolvieron en el agua junto con el fenoxietanol. El acetato de piperonilo se disolvió en el etanol. El isopropanol se añadió a la solución de etanol y se mezclaron los componentes para formar una solución clara. La solución resultante puede envasarse en un dosificador de aerosoles o del tipo bomba. Ejemplo 2 Piperonilato de metilo 2 EMULGIN L 3 EMULGIN RO 3 Fenoxietanol 1 Alcohol desnaturalizado 2,3 Isopropanol 7,6 Complemento de agua - tratado con UV 8,3 3

4 Se preparó lacomposición como se describe en el Ejemplo 1. Se encontró que las composiciones eran efectivas como repelentes de piojos y garrapatas. Se repelieron las garrapatas Ixodes daminni e I. ricinus implicadas en enfermedades humanas

5 REIVINDICACIONES 1. El uso de un compuesto de fórmula general I en la fabricación de un medicamento para repeler piojos y garrapatas en la que A es -CO 2 Ro-CH 2 OCOR y R es H o un sustituyente C 1 ac 6. 1 de 2. Un uso de acuerdo con la reivindicación 1 en el que el compuesto de fórmula general I se selecciona El uso de una composición que contiene: i porlomenosun0,%enpesodeuncompuestodefórmula general I, ii alcohol acuoso, y iii un emulsionante no iónico a base de un alcohol graso alcoxilado o un ácido graso alcoxilado, como repelente de piojos y garrapatas. 4. Una composición de acuerdo con la reivindicación 3 en la que un componente iii contiene alcoxilato de un hidroxialcohol graso.. Una composición de acuerdo con la reivindicación 3 o reivindicación 4 en la que el alcohol comprende etanol e isopropnol. 6. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 3 y que es capaz de formar una película sobre la piel sin formación rápida de cristales. NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del , no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos químicos y farmacéuticos como tales. Esta información no prejuzga que la patente esté onoincluída en la mencionada reserva.