I. DENOMINACION DISTINTIVA ERGEX DENOMINACION GENERICA. Ranitidina/Cisaprida. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

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1 I. DENOMINACION DISTINTIVA ERGEX II. DENOMINACION GENERICA Ranitidina/Cisaprida. III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION Suspensión. Cada 100 ml contienen: Ranitidina g Cisaprida g Vehículo cbp. 100 ml. IV. INDICACIONES TERAPEUTICAS La combinación ranitidina/cisaprida está indicada en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, en la esofagitis por reflujo, en la prevención del síndrome por aspiración (síndrome de Mendelson), gastritis erosiva causada por medicamentos que lesionan la mucosa gastroduodenal; úlcera péptica, gástrica y duodenal, úlcera posoperatoria, síndrome de Zollinger-Ellison, previsión y tratamiento del sangrado gastrointestinal superior, tratamiento de la úlcera gastroduodenal por estrés y en aquellos estados donde se requiera un control efectivo de la secreción ácida. V. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA La ranitidina es absorbida rápidamente del tracto gastrointestinal alcanzando concentraciones plasmáticas pico en alrededor de 2 ó 3 horas después de una administración por vía oral. Los alimentos no impiden la absorción de la ranitidina, la biodisponibilidad de la ranitidina después de la administración es de alrededor del 50% debido a un metabolismo de primer paso. La vida media de eliminación del plasma es de alrededor de 2 a 3 horas y la ranitidina se liga débilmente en alrededor del 15% de las proteínas plasmáticas. Una pequeña proporción de ranitidina es metabolizada en el hígado al N-óxido, el 5-óxido y desmetilranitidina, el N-óxido es el metabolito mayor pero solo cuenta alrededor del 4% de una dosis. Aproximadamente el 30% de una dosis oral y el 70% de una dosis intravenosa es excretada sin cambios en la orina en 24 horas; existe alguna excreción en las heces. El aclaramiento está marcadamente reducido en la insuficiencia renal severa.

2 La ranitidina cruza la barrera placentaria y es excretada en la leche materna. No cruza rápidamente la barrera hemato-encefálica pero los efectos adversos sobre el SNC se han reportado. Las muestras sanguíneas tomadas de 27 recién nacidos administrando 2.4 mg de ranitidina/kg reportaron una vida media de eliminación de minutos, un volumen total de distribución de 1.52 litros/kg, aclaramiento plasmático total de 5.02 ml/kg/minuto. Ninguno de los infantes tuvieron insuficiencia renal. La cisaprida se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado y en la pared intestinal. El mayor camino metabólico es la N-dealquilación oxidativa, produciendo norcisaprida como metabolito mayor e hidroxilación aromática. Más del 90% de una dosis es excretada como metabolitos en la orina y en las heces en aproximadamente iguales cantidades. Una pequeña cantidad es excretada en la leche materna. La vida media de eliminación se ha reportado entre 7 y 10 horas. La cisaprida se liga a proteínas plasmáticas en un 98%. VI. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la fórmula o a los componentes de la fórmula. Está contraindicada la administración concomitante de medicamentos inhibidores del CYP3A4, dado que esto puede provocar un incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida y puede aumentarse el riesgo de prolongación del QT. Los medicamentos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de proteasas HIV, Nefazodona. Está contraindicado su uso en infantes prematuros (nacidos con edad gestacional menor a 36 semanas) desde el nacimiento hasta 3 meses después de la fecha de nacimiento. VII. PRECAUCIONES GENERALES Debe tenerse precaución en pacientes con prolongación del espacio QT, con arritmias cardiacas. En pacientes con insuficiencia renal severa se sugiere ajustar las dosis. VII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA No existen reportes de efectos durante el embarazo y lactancia; sin embargo debe valorarse el riesgo/beneficio antes de ser administrado. VIII. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Puede producir cefalea, vértigo, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensión, fiebre, choque anafiláctico, pueden presentarse cólicos abdominales transitorios, borborigmos y diarrea. Casos raros de arritmias cardiacas, prolongación del QT, se ha reportado excepcionalmente casos de anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea.

3 IX. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO Interactúa con antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina, inhibidores de proteasas HIV, nefazodona. Quinidina, desopiramida y procainamida, amiodarona y sotalol, amitriptilina, maprotilina, fenotiacidas, pimozide, sertindole, astemizol, terfenadina, beperidil, halofantrina y esparfloxacina, se pueden acelerar los efectos sedantes de benzodiacepinas. X. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO En pacientes que están recibiendo anticoagulantes, los tiempos de coagulación pueden aumentar un poco, por lo que las dosis de anticoagulantes deben ajustarse y debe monitorearse cada semana. XI. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad hasta la fecha. XII. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION Vía de Administración: Oral. Dosis ponderal Ranitidina 3 mg/kg de peso/dosis. Dosis ponderal Cisaprida 0.2 mg/ kg peso/ dosis. kilogramos Dosis ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs. 5 1 ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/8 hrs. * La tabla posológica está basada en la dosis ponderal de cisaprida.

4 XIII. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION Pueden presentarse cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. En casos de sobredosis se recomienda administrar carbón activado. XIV. PRESENTACION O PRESENTACIONES Caja con frasco de 60, 100 y 120 ml con vaso dosificador. XV. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 C. XVI. LEYENDAS DE PROTECCION Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. XVII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. DE C.V. CARRETERA A NOGALES No LA VENTA DEL ASTILLERO CP ZAPOPAN, JALISCO, MEXICO. XVIII. NUMERO DE REGISTRO Registro No. 417M2003 SSA IV.

5 INFORMACION PARA PRESCRIBIR REDUCIDA I. DENOMINACION DISTINTIVA ERGEX II. DENOMINACION GENERICA Ranitidina/Cisaprida. III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION Suspensión. Cada 100 ml contienen: Ranitidina g Cisaprida g Vehículo cbp. 100 ml. IV. INDICACIONES TERAPEUTICAS La combinación ranitidina/cisaprida está indicada en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, en la esofagitis por reflujo, en la prevención del síndrome por aspiración (síndrome de Mendelson), gastritis erosiva causada por medicamentos que lesionan la mucosa gastroduodenal; úlcera péptica, gástrica y duodenal, úlcera posoperatoria, síndrome de Zollinger-Ellison, previsión y tratamiento del sangrado gastrointestinal superior, tratamiento de la úlcera gastroduodenal por estrés y en aquellos estados donde se requiera un control efectivo de la secreción ácida. V. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la fórmula o a los componentes de la fórmula. Está contraindicada la administración concomitante de medicamentos inhibidores del CYP3A4, dado que esto puede provocar un incremento de los niveles plasmáticos de cisaprida y puede aumentarse el riesgo de prolongación del QT. Los medicamentos son: antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos, inhibidores de proteasas HIV, Nefazodona. Está contraindicado su uso en infantes prematuros (nacidos con edad gestacional menor a 36 semanas) desde el nacimiento hasta 3 meses después de la fecha de nacimiento.

6 VI. PRECAUCIONES GENERALES Debe tenerse precaución en pacientes con prolongación del espacio QT, con arritmias cardiacas. En pacientes con insuficiencia renal severa se sugiere ajustar las dosis. VII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA No existen reportes de efectos durante el embarazo y lactancia; sin embargo debe valorarse el riesgo/beneficio antes de ser administrado. VIII. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Puede producir cefalea, vértigo, rash cutáneo y reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensión, fiebre, choque anafiláctico, pueden presentarse cólicos abdominales transitorios, borborigmos y diarrea. Casos raros de arritmias cardiacas, prolongación del QT, se ha reportado excepcionalmente casos de anormalidades reversibles de la función hepática con o sin colestasis. También se ha reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y galactorrea. IX. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO Interactúa con antimicóticos azólicos, antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina, inhibidores de proteasas HIV, nefazodona. Quinidina, desopiramida y procainamida, amiodarona y sotalol, amitriptilina, maprotilina, fenotiacidas, pimozide, sertindole, astemizol, terfenadina, beperidil, halofantrina y esparfloxacina, se pueden acelerar los efectos sedantes de benzodiacepinas. X. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad hasta la fecha. XI. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION Vía de Administración: Oral. Dosis ponderal Ranitidina 3 mg/kg de peso/dosis. Dosis ponderal Cisaprida 0.2 mg/kg de peso/ dosis.

7 Kilogramos Dosis ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs. 5 1 ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/ 8 hrs ml c/8 hrs. XII. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION Pueden presentarse cólicos abdominales y aumento de la frecuencia de evacuaciones. Casos de prolongación del QT y arritmia ventricular. En casos de sobredosis se recomienda administrar carbón activado. XIII. PRESENTACION O PRESENTACIONES Caja con frasco de 60, 100 y 120 ml con vaso dosificador. XIV. LEYENDAS DE PROTECCION Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. XV. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS, S.A. DE C.V. CARRETERA A NOGALES No LA VENTA DEL ASTILLERO CP ZAPOPAN, JALISCO, MEXICO. XVI. NUMERO DE REGISTRO Registro No. 417M2003 SSA IV. CLAVE IPP EEAR /RM 2005