STUGERON FORTE CINARIZINA JANSSEN-CILAG

Transcripción

1 STUGERON FORTE CINARIZINA JANSSEN-CILAG Venta bajo receta Industria Brasilera FORMULA: Cada comprimido contiene: Cinarizina 75 mg Excipientes: Lactosa Monohidrato, Almidón de Maíz, Talco, Sucrosa, Aceite vegetal hidrogenado y Povidona ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antivertiginoso. INDICACIONES: Tratamiento sintomático del vértigo, nistagmus, malestar, tinnitus y vómitos causados por problemas irritativos o de irrigación del laberinto. Enfermedad de Ménière. ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La cinarizina es un antihistamínico sedativo con actividad bloqueante de canales de calcio y con leve actividad antimuscarínica. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Propiedades Farmacodinámicas La cinarizina inhibe las contracciones de las células del músculo liso vascular bloqueando los canales de calcio. Además de este antagonismo de calcio directo, la cinarizina disminuye la actividad contráctil de sustancias vasoactivas, tales como la norepinefrina y la serotonina, bloqueando los canales de calcio operado por el receptor. El bloqueo del influjo celular del calcio es selectivo del tejido, y produce propiedades anti-vasoconstrictoras sin efecto sobre la presión arterial y el ritmo cardíaco. La cinarizina puede mejorar más la microcirculación deficiente aumentando deformabilidad del eritrocito y disminuyendo la viscosidad de la sangre. La resistencia celular a la hipoxia aumenta. La cinarizina inhibe la estimulación del sistema vestibular, que produce la supresión del nistagmo y de otros trastornos autonómicos. Los episodios agudos de vértigo pueden ser evitados o reducidos por la cinarizina. Pág. 1 de 6

2 Propiedades Farmacocinéticas Absorción Los niveles plasmáticos máximos de la cinarizina se obtienen 1 a 3 horas después de la ingesta. Metabolismo La cinarizina es extensamente metabolizada principalmente via CYP2D6. Distribución La unión a las proteínas plasmáticas de la cinarizina es de 91%. Eliminación La eliminación de estos metabolitos ocurre en alrededor de 1/3 en la orina y 2/3 con las heces. La vida media de eliminación reportada para cinarizina es de 4 a 24 horas Posología - Modo De Administración: Trastornos del equilibrio: 1 comprimido de 75 mg por día. Stugeron se debe tomar preferiblemente después de las comidas. Trastornos circulatorios cerebrales en adultos 1 comprimido de 75 mg/ día Trastornos del equilibrio en adultos 1 comprimido de 75 mg/ día Trastornos circulatorios periféricos en adultos 2 a 3 comprimidos de 75 mg/ día. Contraindicaciones: Stugeron está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga o a alguno de sus excipientes. Advertencias Especiales y Precauciones Especiales de Uso Al igual que con otros antihistamínicos, Stugeron puede causar dolor epigástrico; si se toma después de las comidas puede disminuir la irritación gástrica. En los pacientes con Enfermedad de Parkinson, Stugeron, debería ser administrado si las ventajas sobrepasan el posible riesgo de agravar la enfermedad Pág. 2 de 6

3 Stugeron puede causar somnolencia, especialmente al comienzo del ttratamiento, por lo tanto, se debe tener precaución cuando se utiliza alcohol o depresores del SNC o antidepresivos triciclícos concomitantemente. Interacciones con Otros Productos Medicinales y Otras Formas de Interacción Alcohol/ Depresores del SNC/ Antidepresivos Tricíclicos: El uso concurrente puede potenciar los efectos sedativos de estos medicamentos o de Stugeron. Interferencia de diagnóstico: Debido a su efecto antihistamínico, Stugeron puede evitar reacciones de otra manera positivas a los indicadores de reactividad dérmica si se utiliza hasta 4 días antes del análisis de la piel. Uso durante el embarazo Aunque en los estudios de animales no ha Stugeron demostrado ningún efecto teratogénico, como con todas las drogas, Stugeron se debe utilizar durante embarazo solamente si las ventajas terapéuticas justifican los potenciales riesgos para el feto. Uso durante la lactancia No existen datos sobre la excreción de Stugeron en la leche materna de los seres humanos: por lo tanto, no se debe recomendar a las mujeres que usan Stugeron que amamanten. Efectos Adversos Datos de Ensayos Clínicos Datos a Doble Ciego con Control de Placebo Reacciones Adversas de la Droga Informadas con 1% de Incidencia La seguridad de STUGERON (30 a 225 mg/ día) se evaluó en 740 sujetos (de los cuales 372 fueron tratados con STUGERON, 368 recibieron placebo) quienes participaron en siete ensayos clínicos a doble ciego con control de placebo: tres en el tratamiento de trastornos circulatorios periféricos, uno en el tratamiento de trastornos circulatorios cerebrales, dos en vértigo, y uno en mareo. Las RADs informadas por 1% de los sujetos tratados con STUGERON observadas en los ensayos clínicos a doble ciego se muestran en la Tabla 1. Tabla 1. Reacciones Adversas de la Droga Informadas por 1% de los Sujetos tratados con STUGERON en 7 Ensayos Clínicos a Doble Ciego con Control de Placebo de STURGERON Clase de Sistema/Órgano Término Preferido STUGERON (n=372) % Placebo (n=368) % Trastornos del Sistema Nervioso Somnolencia 8,3 4,6 Pág. 3 de 6

4 Datos Abiertos y del Comparador Reacciones Adversas de la Droga Informadas con 1% de Incidencia Se seleccionaron seis ensayos del comparador y trece ensayos abiertos para determinar la incidencia de RADs. En estos 19 estudios, 668 sujetos se trataron con dosis desde 50 hasta 225 mg/ día de STUGERON en el tratamiento de trastornos circulatorios periféricos, trastornos circulatorios cerebrales, y vértigo. Las RADs informadas por 1% de los sujetos tratados con STUGERON observados ensayos clínicos de comparador y abiertos se muestran en la Tabla 2. Tabla 2. Reacciones Adversas de la Droga Informadas por 1% de los Sujetos tratados con STUGERON en 6 Ensayos del Comparador y 13 Ensayos Clínicos Abiertos de STUGERON Clase de Sistema/Órgano Término Preferido STUGERON (n=668) % Trastornos Gastrointestinales Náuseas 1,5 Investigaciones Aumento de Peso 2,1 Datos de Placebo, del Comparador, y Abiertos Reacciones Adversas de la Droga informadas con <1% de Incidencia Las RADs adicionales que ocurrieron en <1% de los sujetos tratados con STUGERON se enumeran más abajo en la Tabla 3. Tabla 3. Reacciones Adversas de la Droga Informadas por <1% de Sujetos tratados con STUGERON ya sea en Ensayos de Placebo o en Ensayados Clínicos con control del Comparador o Abiertos. Trastornos del Sistema Nervioso Hipersomnia Letargo Trastornos Gastrointestinales Malestar Estomacal Vómitos Dolor Abdominal Superior Dispepsia Trastornos de la Piel y del Tejido Subcutáneo Hiperhidrosis Trastornos Generales y Condiciones en el Sito de Administración Fatiga Pág. 4 de 6

5 Datos de Post Comercialización Los primeros eventos adversos identificados como RADs durante la experiencia post comercialización con cinarizina se incluyen en las Tablas 4 y 5. La revisión post comercialización se basó en la revisión de todos los casos donde se utilizó cinarizina (STUGERON ). En cada tabla, las frecuencias se proporcionan según la siguiente convención: Muy común 1/10 Común 1/ 100 a <1/ 10 No común 1/ a <1/ 100 Poco Frecuente 1/ a <1/ Muy Poco Frecuente <1/ incluyendo informes aislados En la Tabla 4, las RADs se presentan por categoría de frecuencia en base a los porcentajes de informes espontáneos, mientras que en la Tabla 5, las mismas RADs se presentan por categoría de frecuencia en base a la incidencia en ensayos clínicos, cuando fueran conocidos. Table 4: Reacciones Adverdas de la Droga Identificadas Durante la Experiencia de Post Comercialización con cinarizina (STUGERON ) por Categoría de Frecuencia Estimada a partir de los Porcentajes de Informes Espontáneos Clase de Sistema/Órgano Término Preferido Trastornos del Sistema Nervioso Disquinesia Trastorno Extrapiramidal Parkinsonismo Temblor Trastornos de la Piel y del Tejido Subcutáneo Queratosis Liquenoide Liquen Plano Lupus eritematoso cutáneo subagudo Trastornos Óseomusculares, del Tejido Conectivo y Óseos Rigidez Muscular Frecuencia Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Operar Máquinas Debido a que puede ocurrir somnolencia, especialmente al principio del tratamiento, se debe tener precaución durante las actividades tales como conducir u operar maquinarias. Pág. 5 de 6

6 Sobredosificación: Síntomas Se han informado sobredosis agudas de cinarizina con las dosis que variaban de 90 a mg. Los signos y los síntomas más comúnmente informados asociados con la sobredosis de cinarizina incluyen: alteraciones en el conocimiento que varían de somnolencia a estupor y coma, vómitos, síntomas extrapiramidales e hipotonía. Una pequeña cantidad de niños menores desarrollaron convulsiones. Las consecuencias clínicas no fueron severas en la mayoría de los casos, pero se han informado muertes después de sobredosis únicas y de drogas múltiples que involucraban cinarizina. Tratamiento No existe un antídoto específico. Para cualquier sobredosis, el tratamiento es sintomático y cuidado de soporte. Se puede administrar carbón activado si se considerara adecuado. En caso de sobredosis concurrir al centro asistencial más próximo o comunicarse con el Centro de Intoxicaciones del HOSPITAL RICARDO GUTIERREZ, teléfono (011) o o al HOSPITAL POSADAS, teléfonos (011) ó Información Para El Paciente: Evite consumir alcohol durante el tratamiento. PRESENTACIONES: STUGERON FORTE se presenta en estuches conteniendo 60 y 100 comprimidos. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar a temperaturas entre 15 y 30ºC. MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. Director Técnico: Miguel A. Larroca, Farmacéutico. Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado Nº Elaborado bajo licencia de JANSSEN PHARMACEUTICA n.v. Beerse, Bélgica, en JANSSEN-CILAG FARMACEUTICA LTDA. Rod Presidente Dutra, km 154, Sao José dos Campos, SP, Brasil. Marca Registrada Fecha de última revisión: 20/02/2015 Pág. 6 de 6