1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO Clorhidrato de lidocaína 20 mg/ml (2%) Baxter solución inyectable.

Transcripción

1 1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO Clorhidrato de lidocaína 20 mg/ml (2%) Baxter solución inyectable. 2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 1 ml de solución inyectable contiene 20 mg de Clorhidrato de lidocaína. 1 ampolla de 5 ml (10 ml) de solución inyectable contiene 100 (200) mg de Clorhidrato de lidocaína. Excipientes, ver 6.1 Solución inyectable. Solución clara e incolora. 3.- FORMA FARMACÉUTICA 4.- DATOS CLÍNICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas El clorhidrato de lidocaína es una solución de anestesia local para uso en anestesia por infiltración y bloqueo nervioso Posología y forma de administración Adultos: La dosis se regula conforme a la respuesta del paciente y al lugar de la inyección. Se debe administrar la menor concentración y la dosis más pequeña que produzcan el efecto necesario. La dosis máxima para adultos sanos no debe exceder de 200 mg. Niños: la dosis máxima en niños no ha sido bien establecida. La dosis de lidocaína debe ser individualizada para cada paciente pediátrico en función de la edad y del peso. La dosis máxima recomendad es de 3-5 mg/kg. Con el fin de evitar la toxicidad sistémica, siempre deben usarse la menor concentración efectiva y la menor dosis efectiva. Los pacientes ancianos o debilitados pueden ser más sensibles a la dosis estándar, con un incremento del riesgo y de la severidad de las reacciones tóxicas de los sistemas Nervioso Central y Cardiovascular. No se recomienda disminuir la dosis de lidocaína dado que puede provocar una anestesia insuficiente. En el cuadro 1 se muestran las dosis recomendadas de lidocaína (sin adrenalina) en adultos, obtenidas de textos estándar, aunque otros volúmenes y concentraciones pueden ser utilizados con tal de que las dosis máximas no sean sobrepasadas. En algunas ocasiones puede ser necesario tener que diluir la concentración disponible en cloruro sódico 0,9% para obtener la concentración final requerida. La solución se preparará inmediatamente antes de su uso (Ver apartado 6.6) Cuadro 1: Dosis recomendadas en adultos. Clorhidrato de lidocaína (sin adrenalina) Procedimiento Conc. (%) Vol. (ml) Dosis Total (mg) Bloqueo nervioso periférico, ej.. Braquial Dental Bloqueo epidural (anestesia), ej. Lumbar Caudal

2 4.3. Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida al Clorhidrato de lidocaína, a los anestésicos de tipo amida o a alguno de los excipientes Advertencias y precauciones especiales de empleo Al igual que con otros anestésicos locales, la lidocaína se debe utilizar cautelosamente en pacientes con epilepsia, hipovolemia, bloqueo atrioventricular u otros problemas de conducción, bradicardia o función respiratoria insuficiente. La lidocaína es metabolizada en el hígado por lo que debe usarse con precaución en pacientes con función hepática insuficiente. La semivida plasmática de la lidocaína puede alargarse en condiciones que reduzcan el flujo sanguíneo hepático como un fallo cardiaco o circulatorio. Los metabolitos de la lidocaína pueden acumularse en pacientes con fallo renal. Cuando se administren anestésicos locales, debe disponerse de medios de reanimación Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción La cimetidina y el propranolol pueden reducir el metabolismo de la lidocaína absorbida en la circulación. La eliminación se verá retrasada y aumentará el riesgo de reacciones adversas. El uso concomitante con beta-bloqueantes, antiarrítmicos o fenitoina intravenosa puede ocasionar un efecto depresivo cardíaco. Se ha reportado un efecto tóxico de la lidocaína en pacientes que estaban siendo tratados con mexiletina, disopiramida o procainamida. El uso concomitante con bupivacaina incrementa la concentración libre de lidocaína Embarazo y lactancia Cuando se administre a mujeres embarazadas debe utilizarse con precaución, especialmente al inicio del embarazo dado que es cuando tiene lugar la máxima organogénesis. Los datos obtenidos de un número limitado de embarazadas expuestas al medicamento no muestran anomalías congénitas. Los estudios en animales han evidenciado cambios en la actividad neuronal pero no se observaron efectos teratogénicos. En obstetricia la lidocaína no debe usarse a concentraciones mayores del 1%. La anestesia epidural está contraindicada en obstetricia cuando exista amenaza o presencia de hemorragia. La lidocaína atraviesa rápidamente la placenta. En neonatos con altos niveles plasmáticos, la lidocaína puede provocar depresión del Sistema Nervioso Central y una disminución en el valor Apgar. El uso de lidocaína como bloqueante paracervical puede ocasionar taquicardia o bradicardia fetal en el 20-30% de los pacientes. Existe un riesgo para la vida del neonato si durante el bloqueo nervioso paracervical accidentalmente se inyecta subcutáneamente en el feto, al provocar apnea, hipotonía y convulsiones. Aunque la lidocaína se excreta en la leche materna, el riesgo para el lactante es improbable a las dosis terapéuticas Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria Según la dosis, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy ligero sobre las funciones mentales y pueden afectar temporalmente la locomoción y la coordinación Reacciones adversas Al igual que con otros anestésicos locales, las reacciones adversas a la lidocaína son poco frecuentes y suelen ser resultado de niveles plasmáticos altos causados por una inyección accidental intravascular, por una dosis alta, por una absorción rápida y ocasionalmente por hipersensibilidad, idiosincrasia o por

3 tolerancia del paciente disminuida en parte. En tales circunstancias se producen efectos sistémicos que involucran al sistema nervioso central y/o al sistema cardiovascular. Las reacciones cardiovasculares son depresoras y pueden caracterizarse por vasodilatación periférica, hipotensión, depresión de miocardio, bradicardia y posiblemente paro cardíaco Puede producirse hipotensión como respuesta fisiológica a bloqueos nerviosos centrales Las reacciones del SNC son de excitación y/o depresoras. Los síntomas iniciales de toxicidad consisten en mareos, entumecimiento de la lengua y labios, fallo en la escucha, tinnitus y disartría. Otros síntomas subjetivos de SNC incluyen desorientación y ocasionalmente somnolencia. Los signos objetivos de la toxicidad de SNC son normalmente excitatorios e incluyen estremecimiento, movimientos nerviosos y temblores inicialmente en los músculos faciales y en las partes distales de las extremidades. Por ultimo tienen lugar convulsiones de naturaleza tónico-clonica. Si se ha administrado una dosis suficientemente grande, los síntomas iniciales de excitación son rápidamente seguidos de un estado generalizado de depresión del SNC. La actividad convulsiva cesa y puede aparecer depresión respiratoria y, por último, parada respiratoria. Las reacciones alérgicas son muy poco frecuentes. Pueden caracterizarse por lesiones cutáneas, urticaria, edema o reacciones anafilactoides. La detección de sensibilidad mediante prueba cutánea es de valor dudoso. La frecuencia relativa en la que se han reportado estas reacciones adversas es la siguiente: Frecuencia Sistema Efectos Común Circulatorio Hipotensión, bradicardia (principalmente con (> 1/100 a anestesia epidural) < 1/10) Raros Circulatorio Depresión miocárdica o fallo cardíaco (> 1/10,000 a (presentándose por sobredosificación absoluta < 1/1000) ó relativa) SNC Inconsciencia o espasmos generales (presentándose por sobredosificación absoluta ó relativa General Reacciones alérgicas, en casos graves sock anafiláctico Sobredosificación El tratamiento de un paciente con toxicidad sistémica consiste en detener las convulsiones y asegurar una ventilación adecuada con oxígeno, en caso necesario mediante ventilación (respiración) asistida o controlada. Por ejemplo en pacientes adultos, si se producen convulsiones, es necesario tratarlas rápidamente mediante inyección intravenosa de 100 a 200 mg de tiopentona o 5 a 10 mg de diazepán. Para la relajación muscular, se pueden utilizar 50 mg mg i.v. de succinilcolina si el personal clínico es capaz de realizar una intubación endotraqueal y manejar a un paciente totalmente paralizado. Una vez controladas las convulsiones y asegurada una ventilación adecuada de los pulmones, no suele requerirse ningún otro tratamiento. Si se produce hipotensión, sin embargo, se debe administrar por vía intravenosa un vasopresor, preferentemente con actividad inotrópica, por ejemplo, 5 a 10 mg de efedrina. 5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas Código ATC: N01BB02 - Grupo farmacoterapéutico: Lidocaína.

4 La lidocaína produce una pérdida reversible de sensación impidiendo o disminuyendo la conducción de los impulsos nerviosos sensoriales cerca de su lugar de acción, siendo el lugar de acción primario la membrana celular. La lidocaína bloquea la conducción reduciendo o impidiendo el gran aumento pasajero de la permeabilidad de las membranas excitables al sodio que es producido normalmente por una ligera despolarización de las membranas. Esta acción se debe a su interacción directa con los canales de sodio potencial-dependientes, y es probable que el principal mecanismo de acción involucre la interacción con uno o más lugares específicos de unión dentro del canal de sodio. En general, las fibras nerviosas pequeñas, en particular las fibras no mielínicas, son bloqueadas preferentemente por los anestésicos locales porque la longitud crítica que puede recorrer un impulso es más corta que en las fibras grandes; por el mismo motivo, la recuperación es más rápida en las fibras pequeñas. La lidocaína tiene una duración de actividad intermedia, de minutos después de la infiltración local y los bloqueos nerviosos. Además de su acción anestésica local, la lidocaína y compuestos similares pueden afectar la función de órganos en los que se produce la conducción o transmisión de impulsos, como en el Sistema Nervioso Central y el sistema cardiovascular Propiedades farmacocinéticas El compuesto es absorbido rápidamente desde los lugares de inyección, entre ellos los músculos y el tracto gastrointestinal, las membranas mucosas y la piel lesionada; es mal absorbido a través de la piel intacta. Después de una dosis intravenosa, las concentraciones plasmáticas disminuyen rápidamente con una vida media inicial de menos de 30 minutos y una vida media de eliminación de 1 a 2 horas. La lidocaína se une a proteínas plasmáticas en grado de aproximadamente 66%; se une de forma manifiesta a α 1 - glicoproteina ácida, proteína de fase aguda que aumenta durante un traumatismo, intervención quirúrgica o afecciones inflamatorias crónicas. La lidocaína atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica y se excreta en la leche materna. El metabolismo de primer paso de la lidocaína es rápido y amplio. En el ser humano se produce dealquilación a xilidide de monoetilenglicina y xilidida de glicina y estos metabolitos tienen una actividad anestésica local. En el ser humano, aproximadamente el 75% del xilidido se excreta en la orina como metabolito adicional 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina. La lidocaína atraviesa la placenta por difusión llegando al feto en pocos minutos. El ratio fetal: la concentración sérica materna viene a ser de 0,5-0,7 tras la administración de anestesia epidural. Tras la infiltración perineal o el bloqueo nervioso paracervical se midieron en el cordón umbilical concentraciones más altas. Tras la anestesia epidural en la madre, la semivida de la lidocaína en el neonato es de unas 3 horas. Después de la infiltración perineal o del bloqueo nervioso paracervical la lidocaína fue detectable en la orina del neonato al menos durante 48 horas Datos preclínicos sobre seguridad Se realizaron estudios de toxicidad aguda en diferentes especies. Los signos de toxicidad se manifestaron en el SNC incluyendo convulsiones que llevaron a la muerte. En humanos los primeros síntomas de toxicidad (síntomas de SNC y cardiovasculares, convulsiones) fueron observados con rango de niveles plasmáticos de 5 a 10 µl. Estudios in vitro pusieron en evidencia una presencia alta, y próxima a las dosis tóxicas, del metabolito de la lidocaína, la 2,6-xilidina, en ratas y posiblemente también en el hombre, que puede provocar efectos mutagénicos. EL test de AMES sobre la lidocaína dio resultados negativos. En estudios a largo plazo de carcinogenicidad con exposición transplacentaria y tratamiento postnatal durante 2 años con dosis elevadas de 2,6-xilidina en ratas, se observaron tumores malignos y benignos especialmente en la cavidad nasal (cornete del etmoides). Estos estudios pueden ser relevantes en humanos. Por lo tanto la lidocaína no debería ser utilizada a altas dosis durante un periodo de tiempo prolongado.

5 Los estudios de toxicidad reproductiva en ratas no han identificado ningún efecto teratogénico. Solo se ha constatado una reducción del peso del feto. Se han reportado algunos efectos en el comportamiento de las crías de ratas dopadas durante el embarazo a dosis próximas a las máximas recomendadas en humanos. 6.- DATOS FARMACÉUTICOS 6.1. Lista de excipientes Cloruro sódico, hidróxido sódico, agua para preparaciones inyectables Incompatibilidades La lidocaína es incompatible en solución con anfotericina, sulfadiazina sódica, metohexital sódico, cefazolina sódica o fenitoina sódica Periodo de validez 3 años 6.4. Precauciones especiales de conservación No se precisan condiciones especiales de conservación 6.5. Naturaleza y contenido del recipiente Ampollas de vidrio incoloro de Tipo 1 de 5 ml, tamaño del envase 10 ampollas Ampollas de vidrio incoloro de Tipo 1 de 10 ml, tamaño del envase 10 ampollas 6.6. Instrucciones de uso y manipulación Producto para un solo uso. Deben desecharse eventuales restos de solución. Inspeccionar visualmente antes de su uso. Utilizar solo si la solución esta clara y libre de partículas visibles. Para preparar una solución de Clorhidrato de lidocaína al 1,5%, debe diluirse Clorhidrato de lidocaína 2% en una jeringuilla con Cloruro sódico 0,9%: 3 unidades (ml) de Clorhidrato de lidocaína 2% con 1 unidad (ml) de Cloruro sódico 0,9%. La solución diluida debe ser preparada inmediatamente antes de su uso. 7.- TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Baxter S.L Valencia España 8.- NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Febrero FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO