FICHA TÉCNICA. KONAKION 10 mg 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Transcripción

1 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO KONAKION 10 mg 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada ampolla contiene 10 mg de vitamina K 1 (fitomenadiona, DCI) en 1 ml. 3. FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable en ampollas. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Hemorragias o peligro de hemorragias por hipoprotrombinemia grave debida a: sobredosificación de anticoagulantes del tipo del dicumarol empleados solos o en combinación. hipovitaminosis K causada por factores limitantes de la absorción o síntesis de vitamina K, tales como ictericia obstructiva, alteraciones intestinales o hepáticas y tras tratamiento prolongado con antibióticos, sulfonamidas o salicilatos. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido. 4.2 Posología y forma de administración La solución contenida en las ampollas no debe diluirse o mezclarse con otros medicamentos de administración parenteral, pero puede inyectarse en la parte inferior de un equipo de infusión, durante la infusión continua de cloruro sódico 0,9% o dextrosa al 5%. Dosis habitual para adultos Hemorragias graves con riesgo mortal, p. ej. durante la terapia anticoagulante: Previa retirada del tratamiento con el anticoagulante, se administrará lentamente (al menos durante 30 segundos) por vía intravenosa una dosis de mg (1-2 ampollas) de Konakion 10 mg. Se debe cuantificar el nivel de protrombina a las tres horas de esta administración, repitiendo la dosis en caso

2 de que la respuesta no sea adecuada. No se debe administrar más de 50 mg de Konakion por vía i.v. al día. En estos casos, la terapia con Konakion debe ser acompañada de tratamientos con efecto más inmediato como pueden ser transfusiones de sangre completa o de factores de coagulación sanguínea. Hemorragias menos graves o tendencia hacia la hemorragia: La dosis recomendada es de 10 mg (1 ampolla) administrada por vía intramuscular. Se deberá administrar una segunda dosis (hasta 20 mg) si no se observa efecto suficiente al cabo de 8-12 horas. En general, el tratamiento con anticoagulantes orales debe ser discontinuado temporalmente. Posología en casos especiales Ancianos Los pacientes ancianos tienen tendencia a ser más sensibles a la reversión de la anticoagulación provocada por el Konakion. En consecuencia, la dosificación en este grupo de pacientes debe situarse en los límites inferiores de los rangos recomendados. Niños mayores de un año En caso de que el médico lo considere necesario, la dosis recomendada para estos niños es de 5-10 mg por vía i.v o i.m. Profilaxis de la enfermedad hemorrágica del recién nacido La dosis recomendada es de 1 mg por vía i.m. (para neonatos sanos) o 1 mg por vía i.v. (para niños en riesgo especial) al nacimiento o poco después del nacimiento, cuando la vía oral (Konakion gotas) no pueda ser utilizada. La concentración y frecuencia de dosis adicionales dependerán del estado de coagulación del niño. Tratamiento de la enfermedad hemorrágica del recién nacido Inicialmente, 1 mg por vía intravenosa. La continuación del tratamiento dependerá del cuadro clínico y del estado de la coagulación. Es posible que la terapia con Konakion deba acompañarse de otras medidas que actúen más rápidamente, por ejemplo de la transfusión de sangre completa o factores de la coagulación sanguínea, para compensar la pérdida grave de sangre y la respuesta retardada a la vitamina K Contraindicaciones Hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes del preparado. Konakion 10 mg no debe ser administrado intramuscularmente a pacientes bajo tratamiento anticoagulante dado que esta vía tiene características depot, por lo que la liberación continua de vitamina K 1 puede dificultar la reinstitución de la terapia anticoagulante. Adicionalmente, las inyecciones i.m,. administradas a pacientes con tratamiento anticoagulante, tienen riesgo de provocar hematomas.

3 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo La solución debe estar límpida en el momento del uso. Si las ampollas no han estado correctamente almacenadas, pueden presentar turbiedad o separación de fases. Dado el caso, se desechará la ampolla. Cuando se traten pacientes con función hepática gravemente alterada, la formación de protrombina puede estar afectada. Por lo tanto, será necesaria una monitorización cuidadosa de los parámetros de coagulación. En casos de hemorragias potencialmente con riesgo vital o graves provocadas por sobredosificación de anticoagulantes cumarínicos, la administración i.v. de Konakion debe ser acompañada de tratamientos con efecto más inmediato como pueden ser transfusiones de sangre completa o de factores de coagulación sanguínea. En pacientes con implante de válvulas cardíacas artificiales, cuando se les administre transfusiones para el tratamiento de hemorragias potencialmente con riesgo vital o graves, se debe utilizar plasma fresco congelado. Se debe evitar administrar dosis altas de Konakion si se pretende continuar con la terapia anticoagulante. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción La vitamina K1 antagoniza el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. La coadministración de anticonvulsivantes puede afectar la acción de la vitamina K Embarazo y lactancia No se han llevado a cabo estudios con Konakion en animales en gestación o con mujeres embarazadas. En base a la amplia experiencia clínica con esta especialidad, se puede afirmar que ni la vitamina K 1 ni los excipientes que forman parte de la formulación tienen efecto tóxico sobre la reproducción, al ser administrados a las dosis recomendadas. Sin embargo, como cualquier medicamento, Konakion debe ser administrado a mujeres embarazadas siempre que el beneficio para la madre supere al riesgo para el feto. Dado que la vitamina K1 no atraviesa fácilmente la barrera placentaria, no se recomienda administrar Konakion a mujeres en avanzado estado de gestación, como profilaxis de la enfermedad hemorrágica en el recién nacido. Uso durante la lactancia Únicamente una pequeña fracción de la vitamina K 1 pasa a la leche materna. A dosis terapéuticas, la administración de Konakion a madres en periodo de lactancia no supone un riesgo para el recién nacido.

4 No se recomienda administrar Konakion a madres en periodo de lactancia como profilaxis de la enfermedad hemorrágica en el recién nacido. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria No se ha observado influencia de Konakion en la capacidad de conducción o sobre el manejo de maquinaria. 4.8 Reacciones adversas Existen informes aislados sin confirmar relativos a la posible aparición de reacciones anafilactoides tras la administración i.v. de Konakion. En muy raras ocasiones, se ha descrito irritación venosa o flebitis asociada a la administración i.v. de Konakion. Vía intramuscular: riesgo de hematomas en caso de síndrome hemorrágico, particularmente en pacientes tratados con anticoagulantes orales. En casos excepcionales, se puede producir irritación local en el sitio de inyección. 4.9 Sobredosificación No se conoce síndrome clínico atribuible a la hipervitaminosis por fitomenadiona. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas La fitomenadiona (vitamina K 1 ) es un factor procoagulante. Como componente del sistema carboxilasa hepático, la vitamina K 1 está relacionada con la carboxilación postranslacional de los factores de coagulación II (protrombina), VII, IX y X, así como de los inhibidores de la coagulación proteína C y proteína S. Las cumarinas inhiben la reducción de vitamina K1 (forma quinona) a vitamina K 1 hidroquinona y previenen la formación del epóxido de vitamina K 1 tras la carboxilación, mediante la reducción a la forma quinona. La vitamina K1 es un antagonista de los anticoagulantes cumarínicos. Sin embargo, no neutraliza la actividad de heparina (el antagonista de heparina es la protamina). La vitamina K 1 no es efectiva en hipoprotrombinemia hereditaria o en hipoprotrombinemia inducida por fallo hepático grave. La vitamina K 1 se solubiliza en las ampollas de Konakion 10 mg mediante un sistema coloidal fisiológico de micelas de lecitina/ácido biliar, un medio de transporte que también se presenta en el

5 organismo. El sistema de micelas mixtas se caracteriza por tener una tolerancia local y sistémica mejor que las anteriores soluciones para inyección. 5.2 Propiedades farmacocinéticas a) Características generales de la sustancia activa Absorción Las dosis orales de vitamina K 1 se absorben en las porciones medias del intestino delgado. La absorción óptima requiere la presencia de bilis y jugo pancreático. La biodisponibilidad sistémica tras dosis oral es de aproximadamente el 50%, con un amplio rango de variabilidad interindividual. El comienzo de la acción es entre 1-3 horas tras la administración i.v. y de 4-6 horas tras la administración oral. Distribución El compartimento principal de distribución corresponde al volumen plasmático. En el plasma, el 90% de la vitamina K 1 está unido a las proteínas (fracción VLDL). Las concentraciones plasmáticas normales de vitamina K 1 son entre 0,4 a 1,2 ng/ml. Tras la administración i.v. de 10 mg de vitamina K 1 (1 ampolla de Konakion 10 mg), el nivel plasmático es de 500 ng/ml una hora después de la administración y de 50 ng/ml, a las 12 horas. La vitamina K 1 no atraviesa con facilidad la placenta y se encuentra en pequeñas cantidades en la leche materna. Biotransformación La vitamina K 1 se transforma en metabolitos más polares, p. ej.: fitomenadiona-2,3-epóxido. Parte de este metabolito es reconvertido a vitamina K 1. Eliminación La vitamina K 1 se excreta con la bilis y la orina en forma de glucurónidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta inalterada por la orina. La semivida de eliminación es de 14±6 horas (i.v.) en adultos. b) Características en casos especiales La absorción intestinal de vitamina K 1 se puede ver afectada por varias alteraciones, incluyendo síndromes de malabsorción, síndrome de intestino corto, atresia biliar e insuficiencia pancreática. Los pacientes ancianos con tratamiento anticoagulante son más sensibles a la vitamina K 1 por vía parenteral que los pacientes más jóvenes. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad En los estudios toxicológicos con animales no se han observado efectos adversos clínicamente relevantes.

6 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Relación de excipientes Ácido glicocólico, lecitina, hidróxido sódic o, ácido clorhídrico al 25% y agua para inyectables. 6.2 Incompatibilidades Konakion 10 mg no debe diluirse o mezclarse con otros inyectables. 6.3 Periodo de validez 3 años 6.4 Precauciones especiales de conservación Protéjase de la luz y el calor (< 25ºC). No debe ser congelado. 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente 5 ampollas de vidrio ámbar por envase. 6.6 Instrucciones de uso/manipulación En el momento del empleo, la solución de la ampolla debe estar transparente. 6.7 Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización de comercialización PRODUCTOS ROCHE, S.A. Josefa Valcárcel, 42 Madrid 7. FECHA DE APROBACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA Octubre, 1996