Anestesiología. Objetivo del Tema. Objetivos clínicos del bloqueo neuromuscular. Programa de Anestesiología. Farmacología de los Relajantes musculares

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2 Premedicación Tranquilizantes Mecanismo de Acción Inducción Inhalatoria Parenteral IV IM Mantenimiento Intubación BNM Locorregional Recuperación Mixto Inhalatorio Antagonistas? Parenteral (TIVA) Fármacos que interaccionan con receptores de Acetilcolina en la unión neuromuscular, produciendo relajación muscular. Componentes de la unión neuromuscular 1. La estimulación nerviosa desencadena la liberación de moléculas de Acetilcolina desde la terminación sináptica 2. Se difunden a través de la hendidura sináptica, y se unen aleatoriamente a los receptores específicos localizados en la placa motora 3. La Acetilcolina que queda libre es metabolizada por la acetilcolinesterasa (AChE) 4. La colina se absorbe de nuevo en la terminación sináptica para ser reutilizada 2

3 Tipos de bloqueantes neuromusculares Según mecanismo de acción / estructura molecular en: Despolarizantes (agonistas de los receptores de Acetilcolina) Succinilcolina (Anectine ) No despolarizantes (antagonistas de los receptores de Acetilcolina) Análogos de esteroides: Pancuronio, Vecuronio, Pipecuronio, Rocuronio, Rapacuronio Bencilisoquinolinas: Atracurio, Cis-atracurio, Mivacurio, Doxacurio Despolarizantes Succinilcolina (Anectine ) Actúan de manera similar a la acetilcolina 1. Producen una contracción primaria con una despolarización prolongada (parálisis muscular) 2. No se antagonizan 3. Se degradan por la pseudocolinesterasa. 1. Su deficiencia en el perro produce un efecto más prolongado No despolarizantes Actúan compitiendo con la acetilcolina sobre los receptores de la placa motora Producen parálisis fláccida Eliminación Se metabolizan por el hígado, o sufren reacción de Hofmman en el plasma No se degradan por la pseudocolinesterasa Antagonización Sus efectos se revierten por los fármacos anticolinesterásicos (Neostigmina): Aumentan los niveles de ACh 3

4 Uso clínico Su uso en veterinaria es limitado ( perro?) Administración IV Selección según el procedimiento Adecuar a las necesidades reales (temporales) de bloqueo Usos clínicos Cirugía - Producen parálisis clínica (95%) facilitando la manipulación quirúrgica del paciente. - Inhibe la estimulación muscular del bisturí eléctrico Intubación endotraqueal - Facilitándola. En gatos se emplea la succinilcolina Espasmo laríngeo - Tratamiento del espasmo laríngeo Ventilación - Detienen la ventilación espontánea y permite la ventilación controlada ( en la UCI?) Oftalmología - Centra el globo ocular para cirugía oftálmica Consideraciones generales Producen parálisis de la musculatura estriada en la siguiente secuencia: Músculos oculares, faciales, faríngeos, cola, extremidades, abdomen, y finalmente intercostales y diafragma Los primeros músculos que vuelven a contraerse son los intercostales y el diafragma PRECAUCIONES!!! No producen analgesia ni depresión del SNC No es un eutanásico Es necesaria la ventilación mecánica Efectos adversos asociados con BNM No despolarizantes Comienzo de acción lento Metabolismo hepático y eliminación renal Efecto acumulativo Actúan también sobre otros receptores autonómicos de acetilcolina (nicotínicos y muscarínicos): efectos vagolíticos o parasimpaticoliticos Liberación de histamina BNM de nueva generacion han superado gran parte de estos problemas 4

5 Potencia de los relajantes musculares Pancuronio (Pavulon ) Relajante de larga duración (20-50 min) Objetivo clínico: Bloqueo del 95% (DE 95 ) Factores que afectan la potencia y duración: Distribución, excreción y metabolismo Temperatura (hipotermia) Desequilibrio electrolítico (acidosis) Otros fármacos Comienzo de acción en s Metabolismo hepático y eliminación renal Difícil de revertir (metabolitos activos) Produce aumento de la frecuencia cardiaca Dosis 0,02-0,06 mg/kg (20-50 min) 0,02 mg/kg (15-20 min, en el gato) Dosis siguientes: ½-¼ Atracurio (Tracrium ) No se acumula Eliminación espontánea mediante la hidrólisis de Hofmann (mantener a 4 C) Puede utilizarse en dosis repetidas o infusión continua Dosis Time (min) Interacción del Atracurio con anestésicos en el perro Atracurium 0.1 mg/kg 0.2 mg kg 0.3 mg/kg 0,2 mg/kg (20-45 min) A los 5-10 min del bolo inicial, 3-8 µg/kg/min 0 Sevoflurane Surgical relaxation Propofol 5

6 Antagonización de los relajantes no despolarizantes Neostigmina + atropina El objetivo es aumentar los niveles de Acetilcolina en la placa motora Monitorización del bloqueo neuromuscular Mediante la respuesta a un estímulo eléctrico Tren de cuatro: cuatro impulsos seguidos Estímulo tetánico: impulso mantenido Neostigmina Inhibidor de la colinesterasa, favoreciendo el incremento de la Acetilcolina Mide: Potencial evocado Aceleración muscular También actúa sobre el SNA, como vagotónico (Bradicardia, salivación, miosis) Para evitar este efecto se administra con Atropina, 0,02 mg/kg Dosis: 0,04 mg/kg actúa en 2-4 min Monitor TOF Guard Resumen Relajantes Musculares Fármacos Técnicas Mecanismo de Acción Despolarizantes Succinilcolina No despolarizantes Atracurio, Vecuronio, Pancuronio Precauciones Sin efectos sobre el SNC Requiere ventilación controlada Indicaciones clínicas en Veterinaria Cirugía Oftalmología Reversión del bloqueo Neostigmina+atropina Monitorización Tren de cuatro Efectos adversos (moderados) 6

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