Int. Cl.: 72 Inventor/es: Verneau, Bernadette. 74 Agente: Curell Suñol, Marcelino

Transcripción

1 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 Número de publicación: Int. Cl.: A61K 31/22 (06.01) A61K 31/1 (06.01) A61P 3/00 (06.01) 12 TRADUCCIÓN DE PATENTE EUROPEA T3 86 Número de solicitud europea: Fecha de presentación : Número de publicación de la solicitud: Fecha de publicación de la solicitud: Título: Composición adelgazante por vía oral que comprende ácido linoleico conjugado y cafeína. Prioridad: FR Titular/es: Institut Phytoceutic 37, rue Albert Einstein, Z.I. La Palud 830 Frejus, FR 4 Fecha de publicación de la mención BOPI: Inventor/es: Verneau, Bernadette 4 Fecha de la publicación del folleto de la patente: Agente: Curell Suñol, Marcelino ES T3 Aviso: En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletín europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. Pº de la Castellana, Madrid

2 DESCRIPCIÓN Composición adelgazante por vía oral que comprende ácido linoleico conjugado y cafeína. 1 2 La presente invención se refiere a una composición adelgazante para una administración por vía oral, que comprende una asociación de ácido linoleico conjugado y cafeína como principio activo. El ácido linoleico conjugado (CLA) es una mezcla de isómeros del ácido linoleico que están naturalmente presentes en la leche y en los productos lácteos, así como en la carne de los rumiantes. El término CLA incluye el conjunto de los isómeros de configuración y posición del ácido octadecadienoico (C18:2), en particular la forma cis y trans de los ácidos 9,11-,,12- y 11,13-octadecadienoicos. Se ha demostrado que la administración oral de CLA permite reducir la masa de grasa (grasas almacenadas) en beneficio de la masa magra (músculos), tanto en el ser humano como en los animales de carnicería. La dosis eficaz es de 1 a 2 g/día. Dos mecanismos explicarían esta interesante actividad. Por una parte, el CLA modifica el metabolismo de los lípidos, y en particular reduce su almacenamiento en forma de grasas. Por otra parte, el CLA aumenta el gasto energético del organismo (o termogénesis) y favorece así el uso de grasas de reserva como fuente de energía. La cafeína es un alcaloide presente en numerosos vegetales, en particular en los granos del cafeto, las hojas del té o los granos de cola. Además de su actividad estimulante psíquica y diurética, la cafeína también se conoce como agente que estimula la termogénesis y, por lo tanto, como agente adelgazante por vía oral. Sin embargo, se ha descubierto, de manera completamente inesperada, que una asociación de CLA y de cafeína administrada por vía oral permite estimular todavía más estos mecanismos de eliminación de las grasas almacenadas que conllevan la pérdida de peso. Se ha demostrado que el CLA y la cafeína actúan en sinergia. La presente invención tiene por objeto una composición adelgazante para una administración por vía oral que comprende: - una asociación de ácido linoleico conjugado y de cafeína como principio activo, y 3 - un vehículo aceptable para una administración por vía oral. La invención se refiere más particularmente a una composición adelgazante para una administración por vía oral que comprende: - una asociación de ácido linoleico conjugado y de cafeína como principio activo con un coeficiente másico ácido linoleico conjugado/cafeína comprendido entre 1 y 1, preferentemente entre 1 y 6, y - un vehículo aceptable para una administración por vía oral. 4 0 El vehículo aceptable para una administración por vía oral puede ser cualquier sustancia fisiológicamente aceptable, líquida, sólida o pastosa, más o menos inerte, en la que se incorpora dicho principio activo a fin de facilitar su preparación así como su administración oral, y condicionar su consistencia, su forma así como su volumen. Este vehículo puede ser, en particular, un vehículo alimentario. Así, dicha composición puede presentarse ventajosamente en forma de café soluble, es decir, café atomizado o liofilizado, en polvo, soluble en agua, obtenido exclusivamente a partir del café tostado mediante métodos físicos que usan agua como único agente de arrastre que no procede del café. En efecto, la fuente más común de cafeína es el café que se consume generalmente en forma de bebida. El contenido en cafeína puede variar mucho según el tipo de café o el modo de preparación. La tabla siguiente da, sin embargo, un orden de magnitud aproximado para una taza de 237 ml. Esta tabla permite constatar asimismo que la cafeína puede proceder de otras bebidas como el té o de bebidas gaseosas a base de cola, pero que su contenido de cafeína es inferior al del café. 6 2

3 1 2 La cafeína permite estimular la termogénesis, pero sólo a dosis elevadas, en particular a dosis superiores a 0 mg/día. Sin embargo, con dosis altas, la cafeína puede provocar efectos no deseables tales como insomnio, irritabilidad, taquicardia o hipertensión, incluso puede ser tóxica. Si se asocia el CLA con la cafeína, entonces se disminuye la dosis diaria necesaria para obtener un efecto adelgazante o, para una misma dosis diaria, se aumenta el efecto adelgazante del café. Sin embargo, el CLA se presenta en forma de un aceite que se dispersa muy difícilmente en agua. Si se añade el CLA en café líquido, se forman gotas de aceite en la superficie del líquido, lo que no es satisfactorio para el consumidor. Para realizar una formulación de café al que se le añade una gran cantidad de CLA y que permite después la dispersión perfecta del CLA en el café líquido reconstituido, se puede asociar el CLA con lecitina y sílice coloidal. En efecto, estos dos adyuvantes permiten preparar el CLA en forma de un polvo que se dispersa perfectamente en un medio acuoso. Dicha composición puede, por lo tanto, presentarse en forma de polvo, de comprimidos, de cápsulas rellenas, de cápsulas o de bolsitas de polvo. Dicha composición contiene ventajosamente lecitina y sílice coloidal para permitir la buena dispersión del CLA en un medio acuoso Dicha composición puede contener asimismo otros principios activos que ayudan a limitar el porcentaje de glúcidos en la sangre, tales como un extracto de café verde que contiene preferentemente a % en peso de cafeína, y/o cloruro de cromo. Dicha composición se puede usar como complemento alimentario, composición dietética o composición cosmética, en particular para aumentar la pérdida de peso, en el ámbito de un tratamiento estético que tiene como objetivo mejorar la silueta de una persona. Dicha composición se puede usar asimismo como medicamento, en particular destinado para tratar o prevenir la obesidad. El objetivo terapéutico en materia de obesidad se define de la siguiente manera: se trata de permitir que el sujeto pierda peso de manera significativa, o bien de ayudar al sujeto a conservar un nivel de peso tan bajo como sea posible. La dosis eficaz para aumentar la pérdida de peso es de al menos mg de cafeína y 0 mg de CLA, dos veces al día. Ejemplo de formulación (1 bolsita) Café atomizado (que contiene mg de cafeína): Ácido linoleico conjugado: Lecitina: Extracto de café verde (que contiene % en peso de cafeína): Cloruro de cromo (que contiene 12, µg de cromo): Sílice coloidal: 2390 mg 3 mg mg 2 mg 0,064 mg mg Ocho voluntarios han tomado por vía oral esta formulación, a razón de 2 bolsitas/día durante un mes, sin cambiar sus hábitos alimentarios, y han perdido cada uno una media de más de 4 kg. Se ha realizado un estudio complementario a 24 personas que presentan un exceso de peso, a los que se les ha administrado por vía oral las formulaciones de la siguiente tabla, a razón de dos bolsitas/día durante un mes, sin cambiar sus hábitos alimentarios. 3

4 1 2 La pérdida de peso observada para el café sólo o el CLA sólo no es significativa. Por lo contrario, aumenta de manera significativa cuando se asocian el CLA y la cafeína en la misma formulación. Estos resultados confirman la sinergia entre la cafeína y el ácido linoleico conjugado sobre la pérdida de peso

5 REIVINDICACIONES 1. Composición adelgazante para una administración por vía oral que comprende: - una asociación de ácido linoleico conjugado y de cafeína a título de principio activo, y - un vehículo aceptable para una administración por vía oral, 1 en la que el coeficiente másico de ácido linoleico conjugado/cafeína está comprendido entre 1 y Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque el coeficiente másico de ácido linoleico conjugado/cafeína está comprendido entre 1 y Composición según las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada porque contiene además lecitina y sílice coloidal. 4. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque contiene además un extracto de café verde, y/o cloruro de cromo.. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque se presenta en forma de polvo o en forma de líquido. 6. Composición según la reivindicación, caracterizada porque se presenta en forma de café soluble Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque se presenta en forma de comprimidos, de cápsulas rellenas, de cápsulas o de bolsitas de polvo