Cada cápsula de Deprancol A.S. contiene 150 mg de Dextropropoxifeno (DOE) hidrocloruro Lista de excipientes, ver epígrafe 6.1

Transcripción

1 agencia española de medicamentos y productos sanitarios 1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO Deprancol A.S. 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada cápsula de Deprancol A.S. contiene 150 mg de Dextropropoxifeno (DOE) hidrocloruro Lista de excipientes, ver epígrafe FORMA FARMACÉUTICA Cápsulas duras de liberación prolongada con el cuerpo transparente y la tapa naranja conteniendo pellets esféricos de color blanquecino. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas Está indicado para el tratamiento sintomático del dolor leve o moderado Posología y forma de administración Deprancol se administra por vía oral. Las cápsulas se han de tragar enteras sin masticar y con la ayuda de suficiente cantidad de líquido. Dado el potencial de dependencia de este medicamento, el tratamiento deberá ser lo más corto posible, interrumpiéndose una vez que desaparezcan los síntomas (ver epígrafe 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo). Uso en adultos La dosis recomendada es de 1 cápsula al día (150 mg/día), pudiéndose aumentar si fuera necesario, a 2 cápsulas al día (300 mg/día)(una cápsula por la mañana y otra por la noche antes de acostarse). En ningún caso deberán administrarse más de dos cápsulas al día. Uso en ancianos Los ancianos pueden presentar una reducción del metabolismo y eliminación de este fármaco, por lo que se recomienda una dosis máxima de 1 cápsula al día. Uso en insuficiencia renal y hepática En pacientes con alteraciones leves de la función renal o hepática no se deberán utilizar dosis superiores a 1 cápsula diaria (ver epígrafe 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo). No se utilizará este medicamento en caso de insuficiencia renal o hepática grave (ver epígrafe 4.3 Contraindicaciones). Documento informativo sometido a adecuación para la navegación telemática. No Válido a afectos jurídicos

2 Uso en niños (menores de 12 años) y adolescentes (12 a 17 años) No debe administrarse dextropropoxifeno a niños ni adolescentes, ya que no ha sido establecida su eficacia y seguridad en estas poblaciones. (ver epígrafe 4.3 Contraindicaciones) Contraindicaciones Este medicamento no debe utilizarse en los siguientes casos: Hipersensibilidad al dextropropoxifeno, a otros derivados opiáceos o a alguno de los excipientes. Insuficiencia renal o hepática grave. Uso en niños (menores de 12 años) y adolescentes (entre 12 y 17 años). Depresión respiratoria o enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Pacientes con tendencias suicidas o con propensión a la adicción. Alcoholismo crónico o agudo. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo SE DEBE ADVERTIR A LOS PACIENTES QUE NO EXCEDAN LA DOSIS RECOMENDADA, YA QUE SU MARGEN TERAPÉUTICO ES ESTRECHO. LA INGESTA DE 5 A 10 CÁPSULAS DE 150 mg EN ADULTOS, Y UNA SOLA CÁPSULA EN NIÑOS, PUEDE PROVOCAR LA MUERTE EN TAN SOLO UNA HORA. Se debe tener precaución especial en los siguientes casos: Alcohol: Debe advertirse a los pacientes que no tomen bebidas alcohólicas simultáneamente con este medicamento, por la posible aparición de depresión respiratoria e incluso parada respiratoria. Dependencia y tolerancia: La administración repetida de este medicamento puede ocasionar dependencia y tolerancia, aunque en comparación con otros analgésicos opiáceos es cuantitativamente de menor intensidad. Por ello, se recomienda que el médico vigile la aparición de posibles signos de dependencia y tolerancia. Interrupción del tratamiento: La interrupción brusca del tratamiento en pacientes con dependencia física, puede precipitar un síndrome de abstinencia. También pueden presentarse síntomas de abstinencia después de la administración de un antagonista opiáceo (naloxona, naltrexona) o de una agonista/antagonista (pentazocina) a pacientes con dependencia a opiáceos. Alteración leve renal y/o hepática: Dextropropoxifeno se metaboliza mayoritariamente en el hígado y se elimina mayoritariamente por vía renal, por lo que se administrará con precaución en pacientes con alteración leve de la función renal o hepática. En estos casos se recomienda no sobrepasar la dosis de 150 mg/día (1 cápsula/día) (Ver epígrafe 4.2 Posología y forma de administración). Combinación con otros analgésicos que actúan sobre el Sistema Nervioso Central: la administración combinada de estos medicamentos con dextropropoxifeno puede ocasionar

3 la aparición depresión respiratoria o parada respiratoria, por lo que no se recomienda esta combinación. Pacientes con patología depresiva y con tendencias suicidas: Se debe tener precaución en la administración de dextropropoxifeno a estos pacientes. Pacientes epilépticos: los derivados opiáceos pueden inducir o exacerbar la aparición de episodios convulsivos. Pacientes con adenoma de próstata: como otros opiáceos pueden inducir retención urinaria se ha de tener precaución en este tipo de pacientes Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Dextropropoxifeno inhibe algunos enzimas hepáticos como el citocromo P4502D6 y el P4503A4, por lo que puede aumentar las concentraciones plasmáticas de otras sustancias pudiendo potenciar su acción y/o toxicidad. Existen evidencias clínicas de interacciones con los siguientes fármacos y consecuencias clínicas: Anticoagulantes orales (warfarina): potenciación de la acción anticoagulante, con aumento del tiempo de protrombina. Antiepilépticos (carbamazepina): puede producir neurotoxicidad. Ansiolíticos (alprazolam): pueden incrementarse las concentraciones plasmáticas de alprazolam hasta más de un 50%, provocando depresión del sistema nervioso central. Antidepresivos tricíclicos: las concentraciones plasmáticas de estos pueden aumentar y por tanto sus efectos pueden verse potenciados. No se recomienda la administración concomitante con Dextropropoxifeno. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): se ha comunicado una potenciación de la acción y toxicidad del dextropropoxifeno, con desarrollo de un síndrome neurológico rápido, por posible inhibición de su metabolismo hepático. Betabloqueantes: aumento en la biodisponibilidad del betabloqueante y disminución de su aclaramiento. Por tanto, los efectos antiadrenérgicos de los betabloqueantes pueden potenciarse. Anfetaminas y orfenadrina: se ha descrito que en caso de sobredosis con dextropropoxifeno, podría potenciarse la acción estimulante sobre el sistema nervioso central de la anfetamina dando lugar a la posible aparición de convulsiones. Se ha comunicado la aparición de confusión, ansiedad y temblores, en el caso de administración concomitante con orfenadrina. Antivirales (ritonavir): Debe evitarse la administración conjunta de dextropropoxifeno y ritonavir,ya que las concentraciones plasmáticas de dextropropoxifeno pueden aumentar incrementadose el riesgo de toxicidad.

4 Tabaco: se ha comunicado una disminución de la actividad analgésica en pacientes fumadores, por posible inducción de su metabolismo hepático debido a los hidrocarburos policíclicos presentes en el tabaco. Este medicamento puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analíticas: Sangre: aumento de transaminasas (ALT y AST), fosfatasa alcalina, bilirrubina, retención de bromosulfonftaleína, carbamazepina, gamma glutamiltransferasa (GGT), lactato deshidrogenasa (LDH), fenobarbital y fenitoína. Descenso de glucosa. Orina: reducción de cetoesteroides (17 ceto/17 cetogénico) Embarazo y lactancia Embarazo No se recomienda su uso en mujeres embarazadas a menos que, a juicio del médico, el beneficio supere al riesgo. Los estudios en animales no han registrado efectos adversos fetales, aunque es conocido que los analgésicos opiáceos atraviesan la placenta. Los estudios en animales son insuficientes para determinar las reacciones en el embarazo. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Deprancol no debería utilizarse durante el embarazo excepto si fuese claramente necesario.con el uso prolongado, se puede producir dependencia materna y síndrome de abstinencia neonatal (irritabilidad, llanto excesivo, bostezos, estornudos, aumento de la tasa de respiración, temblores, hiperreflexia, fiebre, vómitos, incremento de las heces y diarrea). Lactancia El dextropropoxifeno se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades. No se han registrado efectos adversos en el lactante por lo que se considera que el uso de dextropropoxifeno es compatible con la lactancia materna, no obstante, se recomienda no iniciar o reanudar la lactancia hasta 4-6 h después de la administración del fármaco Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Los analgésicos opiáceos pueden producir somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, advierta al paciente para que no conduzca o maneje maquinaria peligrosa hasta que conozca cómo le afecta este medicamento Reacciones adversas El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de analgésicos opiáceos. En la mayoría de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y respiratorio. Los efectos adversos notificados durante la comercialización se han clasificado por órgano-sistema y son los siguientes: Frecuentes (>1/100, <1/10):

5 Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: tolerancia (en tratamientos prolongados) Trastornos psiquiátricos: desorientación, euforia, agitación, alteraciones del humor, ansiedad, depresión e insomnio. Trastornos del sistema nervioso: somnolencia Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento Trastornos renales y urinarios: retención urinaria. Poco frecuentes (>1/1.000, <1/100): Trastornos del sistema nervioso: temblores Trastornos oculares: visión borrosa, diplopía, nistagmo y miosis Trastornos cardíacos: taquicardia, bradicardia y parada cardíaca Trastornos vasculares: hipertensión, hipotensión, colapso Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: espasmo de laringe Trastornos gastrointestinales: sequedad de boca, diarrea y calambres abdominales Trastornos hepatobiliares: ictericia reversible, incluída la ictericia colestática Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: sudoración, prurito Exploraciones complementarias: incremento en las determinaciones de los valores de las transaminasas [ALT y AST], fosfatasa alcalina, bilirrubina, retención de bromosulftaleína, carbamazepina, gamma glutamiltransferasa (GGT), lactato deshidrogenasa (LDH), fenobarbital, fenitoína y descenso de glucosa. Raras (>1/10.000, <1/1.000): Trastornos psiquiátricos: alucinaciones, disminución de la libido Trastornos del sistema nervioso: cefalea, convulsiones, hipertensión intracraneal y alteraciones del gusto Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: depresión respiratoria y apnea Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: urticaria, erupciones exantemáticas y dermatitis de contacto Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: rigidez muscular Trastornos del aparato reproductor y de la mama: impotencia Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: edema Sobredosis En caso de sobredosis aguda pueden aparecer síntomas graves que pueden ocasionar la muerte. La ingesta de 5 a 10 cápsulas de 150 mg de dextropropoxifeno en adultos y dosis de 10 mg/kg en niños (1 cápsula de 150 mg) puede ocasionar la muerte en tan sólo una hora. Los síntomas agudos ocasionados por sobredosis de dextropropoxifeno son similares a los característicos por sobredosis de opiáceos como somnolencia, coma, depresión respiratoria, y en ocasiones convulsiones. Disminución de la presión arterial y deterioro de la función cardíaca (retraso de la conductividad atrioventricular, alargamiento del complejo QRS y arritmias cardiacas), también se ha informado sobre desviación de los segmentos ST y T, acidosis respiratoria y metabólica, que puede ser grave si se han ingerido grandes dosis.

6 En caso de producirse depresión respiratoria o apnea se requerirá una terapia intensiva de soporte con respiración asistida. La depresión respiratoria puede contrarrestarse con naltrexona 0,4-2 mg iv, pudiendo repetir la dosis a intervalos de 2-3 min. Si no se obtiene respuesta después de haber administrado 10 mg, el diagnóstico debe ponerse en duda. La duración de la acción del antagonista puede ser breve, por lo que pueden ser necesarias dosis adicionales de naloxona durante 24 h. Puede ser necesario un tratamiento con anticonvulsivantes. No se deben utilizar analépticos ya que pueden precipitar las convulsiones. La dosis inicial de naltrexona en niños es de 0,01 mg/kg iv, seguido de 0,1 mg/kg, en caso necesario. Puede ser útil el lavado gástrico. El carbón activado puede adsorber dosis significativas de dextropropoxifeno. La hemodiálisis no es efectiva. 5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas Código ATC: N02AC Derivados de la difenilpropilamina. Dextropropoxifeno es un analgésico opiáceo sintético con actividad agonista a nivel central sobre los receptores opiáceos OP3, y posiblemente también sobre los receptores OP2 y OP1. Presenta un efecto analgésico entre ligero y moderado y está desprovisto de efectos antipiréticos o antiinflamatorios Propiedades farmacocinéticas Absorción: Tras su administración oral el Dextropropoxifeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas se obtienen 1-2 horas tras su administración oral y transcurridas 3-8 horas desde su administración se obtienen concentraciones plasmáticas de ng/ml. Distribución: Se distribuye rápidamente concentrándose básicamente en el hígado, pulmones y cerebro. Metabolismo: Dextropropoxifeno sufre un considerable efecto de primer paso, transformándose en diversos metabolitos, siendo el más importante el nordextropropoxifeno. El 80% de dextropropoxifeno y de sus metabolitos se unen a proteínas plasmáticas. Eliminación: Tanto el dextropropoxifeno como el nordextropropoxifeno tienen una vida media de eliminación del orden de 6 a 12 h y 30 a 36 h respectivamente. Se eliminan mayoritariamente por vía renal, excretándose a través de la orina, menos del 10% como tal y el resto en forma de metabolitos. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad No se dispone de datos suficientes sobre estudios realizados en animales. 6. DATOS FARMACÉUTICOS

7 6.1. Lista de excipientes Excipientes: Goma Shellac, povidona y talco Pellets: Sacarosa y almidón de maíz Composición de la cápsula (Tipo: CONI-SNAP 1): Cuerpo: Gelatina Tapa: Eritrosina (E 127), Amarillo de Quinoleína (E 104) y Gelatina 6.2. Incompatibilidades No se han descrito Periodo de validez 3 años 6.4. Precauciones especiales de conservación No requiere condiciones especiales de conservación Naturaleza y contenido del recipiente Envase en blisters de aluminio/pvc/pvdc conteniendo 10 cápsulas. Envase clínico conteniendo 500 cápsulas Instrucciones de uso y manipulación Ninguna especial. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Parke-Davis, S.L. (Grupo PFIZER) Avda. de Europa 20-B Parque Empresarial la Moraleja Alcobendas (Madrid) 8. NUMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Número de Registro: FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O REVALIDACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Junio 1969/Noviembre FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Noviembre 2005