CURSO DE PSICOFARMACOLOGÍA DESTINADO A PSICÓLOGOS BENZODIACEPINAS. Dr. Gonzalez Olivi Matías Dr. Scorians Ernesto M.

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Alejandro Sáez de la Fuente
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1 CURSO DE PSICOFARMACOLOGÍA DESTINADO A PSICÓLOGOS BENZODIACEPINAS Dr. Gonzalez Olivi Matías Dr. Scorians Ernesto M.

2 Neurotransmisión Gabaérgica Ansiolíticos Benzodiacepínicos

3 Benzodiacepinas Farmacodinamia Sistema GABA GABA neurotransmisor inhibidor en SNC. La inhibición Gabaérgica se observa en Amígdala, hipotálamo, hipocampo, corteza cerebral, corteza cerebelar.

4 Benzodiacepinas Farmacodinamia Mecanismo acción Drogas de acción específica, sobre receptores GABAA centrales. Acciones: ansiolítica sedante - hipnótica miorrelajante - anticonvulsivante

5 Las BZD aumentan la frecuencia de apertura del canal, a diferencia de los barbitúricos que alargan el tiempo de apertura; además los barbitúricos y el etanol pueden abrir el canal solos, mientras que las BZDs requieren la presencia de GABA. Eso explica la seguridad en sobredosis

6 Las benzodiazepinas (BZD) son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el SNC, con efectos sedantes e hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares). Antidepresivos??

Es por ello que las benzodiazepinas son usadas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y

8 Es por ello que las benzodiazepinas son usadas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. Son también usadas en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopía o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.

9 Benzodiazepinas Acciones farmacológicas Propiedad Acciones clínicas Ubicación del 1. Sedante disminución: actividad física, motora y cognitiva (atención, concentración, etc.) 2. Ansiolítica antiagresiva, ansiolítica, anticonflicto, reacción paradojal 3. Anticonvulsiva provocada por TEC o por efecto kindling 4. Miorrelajante relajación muscular de origen central receptor GABA corteza hipotálamo amígdala hipocampo corteza 5. Hipnófora inductor del sueño SARA 6. Amnésica sobre la memoria reciente sobre la consolidación anterógrada SARA por polisinapsis medular? SARA hipocampo

10 ADME Importancia para elección. Benzodiacepinas Farmacocinética BDZ muestran diferencias en sus propiedades farmacocinéticas a pesar de que sus efectos ansiolíticos, miorrelajantes, sedantes-hipnóticos y anticonvulsivos son similares.

11 Benzodiacepinas Farmacocinética Absorción: propiedades fisicoquímicas intrínsecas, características de su formulación (tamaño partículas, liposolubilidad) - VO: diazepam,clonazepam,lorazepam, alprazolam, flunitrazepam, midazolam, bromazepam. - IM: lorazepam - IV: diazepam (no dilución)

13 Benzodiacepinas Características de las BDZ según su t1/2 t 1/2 Droga Características Prolongada (más de 24hs) Intermedia (12 a 24hs) Corta (6 a 12 hs) Ultracorta (menor a 6 hs) Diazepam Clonazepam Flunitrazepam Lorazepam Bromazepam Alprazolam Oxazepam Temazepam Midazolam Triazolam A dosis múltiples tienen una mayor acumulación Efecto crónico marcado Retiradas progresivamente no dan abstinencia Se acumulan menos que las anteriores Efecto resaca menos marcado Para que no provoquen abstinencia se las debe reemplazar por BDZ de t1/2 prolongada al finalizar el tratamiento Utilizados como hipnóticos e inductores anestésicos No se acumulan Síndrome de abstinencia marcado

14 Clasificación

15 Resumen Benzodiacepinas Tipo de Acción (hs.) Prolongada (+ 24 hs.) Clonazepam Diaxepam Intermedia (12-24 hs.) Alprazolam Bromazepam Lorazepam Corta (6-12 hs.) dosis equivalentes (mg/día) 0.5 (0.25) comienzo de acción intermedio rápido intermedio intermedio intermedio vida media (hs.) metabolitos activos principales desmetildiazepam ( hs.) Oxazepam 15 lento 5-21 Ultracorta (- 6 hs.) alfa-hidroxialprazolam 3-hidroxibromazepam Midazolam 15 rápido 2 alfa-hidroximidazolam (1.2 hs.)

16 BENZODIACEPINAS Efectos adversos - Somnolencia diurna: diazepam > lorazepam > alprazolam - Amnesia, ansiedad diurna, insomnio de madrugada, abstinencia (insomnio de rebote- ansiedad-convulsiones): alprazolam - Amnesia anterógrada: depende de potencia y vía administración ej: BDZ baja potencia. AATA

17 BENZODIACEPINAS Efectos adversos - Tolerancia: 2-3 semanas, disminución de efectos terapéuticos y adversos por down regulation.. AATA

19 BENZODIACEPINAS Efectos adversos - Abstinencia: síntomas físicos y psíquicos: - ansiedad- inquietud-insomnio-agitación-irritabilidad - temblor-nauseas-sudoración-sensibilidad - convulsiones-delirium-psicosis-alucinaciones. AATA

21 BENZODIACEPINAS POSITIVO Rápida atenuación de síntomas Efecto antipanicoso inmediato Mayor efecto a nivel físico NEGATIVO Riesgo de dependencia Efectos adversos más significativos: sedación, trastornos mnésicos, temblor, trastornos en la función sexual. AATA

23 Estrategias para los efectos adversos durante la interrupción del tratamiento Suspensión en dos etapas: 1º- Cambiar el fármaco por una BDZ de t1/2 prolongada en dosis equipotentes, si es poco potente permite, al utilizar dosis mayores, un mejor manejo de la 2º etapa. 2º- luego cambio medicación se retira un 25% de la dosis por semana, reevaluaciones periódicas. AATA

24 Benzodiacepinas Aplicaciones terapéuticas - Ansiedad - Insomnio - Cuadros agitación agudos - Abstinencia

25 Benzodiacepinas Aplicaciones terapéuticas 1. Trastornos Ansiedad: TAG, FOBIAS, PÁNICO, TOC, TEPT. 2. Trastornos del sueño: Insomnio conciliación: BDZ comienzo rápido y t1/2 corta. Insomnio transitorio: medicación desde 1 semana a 10 días. Insomnio breve: higiene del sueño, medicación intermitente.

26 Benzodiacepinas Aplicaciones terapéuticas 3. Tratamiento agudo Manía: clonazepam, lorazepam. Tratamiento agitación psicótica: lorazepam IM. 4. Sedación, contención física: LZP 1-2mg IM u oral repetidos cada hora (hasta 10mg/d) + HLP 5 mg (hasta 20mg/d) o risperidona (hasta 6-10mg/d) u olanzapina (hasta 20-30mg/d) quetiapina (hasta mg/d). 5. Abstinencia a drogas no legales.

28 Tolerancia, dependencia física y síntomas de discontinuación Si bien no presentan EA numerosos ni graves, su uso de modo continuo y prolongado puede generar algunas complicaciones relacionadas con la tolerancia y la dependencia física.

29 FORMAS DE USO I Para poder hacer un uso racional de las BZDs, es conveniente: - Haber realizado un diagnóstico que avale las indicación de estas drogas - Utilizar, si está indicado, las terapias no farmacológicas adecuadas - Tener presentes las contraindicaciones y las interacciones - Establecer desde el comienzo una duración estimada del tratamiento (que se irá reevaluando y modificando en caso de ser necesario)

30 FORMAS DE USO II - Si no hay una indicación precisa para una BZD de alta potencia, es conveniente, para disminuir el riesgo de generar síntomas de discontinuación, utilizar las BZDs de vida media más larga y menor potencia - Advertir al paciente sobre la posible sedación inicial y el riesgo de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa - Tomarlas con el estómago vacío - Monitorear el abuso

31 FORMAS DE USO III - Luego de transcurrido el tiempo inicialmente planteado, intentar retirar muy lentamente la droga para determinar si es necesario continuar - En su uso como ansiolíticos, para encontrar la dosis que calme la ansiedad con el menor riesgo de inducir sedación, se debe comenzar con dosis bajas e ir realizando posteriormente los ajustes necesarios

32 SOBREPRESCRIPCIÓN DE LAS BENZODIACEPINAS

33 CURSO DE PSICOFARMACOLOGÍA DESTINADO A PSICÓLOGOS ernestoscorians@yahoo.com mgonzalezolivi@hotmail.com

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