TEMA XXII: ANTIPSICÓTICOS TICOS O NEUROLÉPTICOS

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Esteban Muñoz Parra
hace 6 años
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1 TEMA XXII: ANTIPSICÓTICOS TICOS O NEUROLÉPTICOS Goodman y Gilman. Bases farmacológicas de la terapéutica ed. McGraw Hill Velazquez. Farmacología a básica b y clínica ed. médica m panamericana 1

2 ESQUIZOFRENIA: : distorsión n en la percepción n de la realidad, el pensamiento y la emoción. Disociación n del yo en la que se pierde la vivencia de individualidad y singularidad. Etiología de la esquizofrenia Multicausal: factores genéticos, ambientales (a nivel social, laboral y familiar) y lesivos (víricos, tóxicos e hipóxicos). Síntomas positivos: delirio, alucinación, n, ideas paranoides, agresividad. No hay alteraciones morfológicas y la respuesta a la medicación n es buena. Síntomas negativos: retraimiento, asociabilidad,, falta de placer, alogia, deterioro cognoscitivo, trastornos de memoria, de habilidades psicomotoras, de la atención Hay alteraciones morfológicas y la respuesta a la medicación n es mala. 2

Etiología de la esquizofrenia Multicausal: factores genéticos, ambientales (a nivel social, laboral y familiar) y lesivos (víricos, tóxicos e hipóxicos).

3 Etiología de la esquizofrenia Multicausal: factores genéticos, ambientales (a nivel social, laboral y familiar) y lesivos (víricos, tóxicos e hipóxicos). Teorías neuroquímicas que la explican. Teoría dopaminérgica. Se asocia, principalmente, a hiperactividad dopaminérgica en la vía mesolímbica (síntomas positivos) o mesocortical (síntomas negativos) 3

4 Clasificación n de los neurolépticos N.. TÍPICOST PICOS: siguen un patrón n común n en su acción n farmacológica. Son antagonistas del receptor D2. Mejora los síntomas s positivos de la enfermedad Fenotiazinas Clorpromacina (Largactil ) bloquea receptores D2 de dopamina en SNC, es muy sedante y puede presentar hipotensión ortostática tica Flufenacina (Modecate ) bloquea receptores D2 de dopamina en SNC, efecto antipsicototico muy potente y con muchos efectos extreapiramides Sulpirida (Dogmatil ) bloquea receptores D2 de dopamina en SNC, y presenta una acción n antiemética tica siendo útil en el tratamiento del vértigo v Haloperidol bloquea receptores D2 de dopamina en SNC, efectos extrapiramidales considerables. De elección n en el control de estados psicóticos hiperactivos Se han presentado casos de trombo embolismo venoso (TEV) asociados os a estos fármacosf Butirofenonas Haloperidol: el neuroléptico más m s utilizado actualmente por su elevada potencia y buena tolerancia. Reacciones extrapiramidales marcadas 4

5 Clasificación n de los neurolépticos N. atípicos: más nuevos, escasa tendencia a producir reacciones extrapiramidales. No afectan al nivel de prolactina. Son eficaces en los síntomas de la esquizofrenia negativa y positiva. Son antagonistas del receptor D2 y de receptor de 5-HT. La clozapina (Leponex ), dió origen al grupo, se emplea en casos resistentes al tratamiento convencional o con cuadros extrapiramidales severos que contraindiquen otro tratamiento. Controles hematológicos periódicos por riesgo de padecer agranulocitosis Los de segunda generación, risperidona (Risperdal ), olanzapina (Zyprexa ), quetiapina (Seroquel ), ziprasidona (Zeldox ) y aripiprazol (Abilify ), bloquean receptores D2 y 5HT2A, eficacia en los síntomas s negativos de la esquizofrenia y en los cuadros resistentes al tratamiento convencional. Efectos extrapiramidales a muy altas dosis. En el caso de la olanzapìna na y risperidona se ha restringido su uso en pacientes con demencia debido a que provocan un aumento del riesgo ictus 5

6 Acciones farmacológicas: Son fármacos f poco específicos, bloquean también n otros receptores, por lo que presentan numerosos efectos adversos. Antipsicótica: tica: mejoran los síntomas s positivos y, en menor grado, los negativos. Neuroléptica: quietud emocional, supresión n de movimientos motores espontáneos neos (a dosis altas son inmovilizantes = catalepsia), indiferencia por el ambiente. Acción n sedante y tranquilizante (no hipnótica). Eficacia en enfermos agresivos o agitados. Antiemética tica: deprimen el centro del vómito. v Neuroendocrina: aumenta la secreción n de prolactina, puede haber disfunción n sexual y menstrual. 6

7 Reacciones extrapiramidales y síndrome s parkinsoniano: Reacciones extrapiramidales más m s comunes: Parkinsonismo Distonía a aguda (espasmos musculares en cara cuello y espalda) Acatasia (agitación n motora sin sintomatología a clínica) Discinesia tardía a (movimientos faciales de mascado y chupado, movimientos coreiformes en extremidad distal) Temblor perioral síndrome del conejo aparece tras uso prolongado de neurolépticos y es de difícil tratamiento. Estas reacciones han de ser tratadas con anticolinérgicos, nunca con L-Dopa. L Acción n periférica rica: : por bloqueo de receptores dopaminérgicos rgicos, colinérgicos, α-adrenérgicos, rgicos, serotoninérgicos rgicos e histamínicos: sequedad de boca y estreñimiento, hipotensión, n, hipotensión n ortostática tica (por cambios posturales) Reacciones alérgicas (raras, pero graves) 7

8 PREPARACIONES DEPOT Se han desarrollado preparaciones inyectables de depósito que liberan lentamente el fármaco f desde el punto de inyección I.M. consiguiendo el efecto sostenido durante varias semanas. El problema de estas presentaciones es que no es susceptible, como la oral, de suspender el tratamiento en caso de aparición n de efectos secundarios. Presenta una mayor incidencia de efectos extrapiramidales que las presentaciones orales. 8

9 Indicaciones terapéuticas Esquizofrenia Picosis tóxicas: especialmente útiles en las anfetamínicas y cocaínicas Síndrome postalcohol (ansiedad, temblor, insomnio, cambios de humor...) Se utiliza la tiaprida, que carece de efectos vegetativos y extrapiramidales. Demencias y estados de agitación. En la demencia senil pueden no estar indicados. Trastornos neuropsiquiátricos, como el síndrome de Gilles de la Tourette y la Corea de Huntington. Como antieméticos. El droperidol es el agente antiemético más potente que se conoce. 9

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