NITROPRUS NITROPRUSIATO SÓDICO. Inyectable PARA PERFUSIÓN INTRAVENOSA EXCLUSIVAMENTE Venta bajo receta Industria Argentina

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1 NITROPRUS NITROPRUSIATOSÓDICO Inyectable PARAPERFUSIÓNINTRAVENOSAEXCLUSIVAMENTE Ventabajoreceta IndustriaArgentina FÓRMULA Cadafrascoampollacontiene: Nitroprusiatosódicodihidratoestéril50mg;Manitol300mg. ACCIÓNTERAPÉUTICA NITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICOesunhipotensormuypotenteporvíaintravenosa. Causarápidavasodilataciónporefectodirectoyrápidosobrelasfibraslisasdearteriasyvenas. Antihipertensivo.CódigoATC:C02DD01. INDICACIONES Indicadoen: 1.Crisishipertensivas. 2.Hipotensióncontroladadurantelaanestesia. 3.Infartoagudodemiocardioasociadoafaltaoinsuficienciacardiacaporhipertensiónarterial. ACCIÓNFARMACOLÓGICA NITROPRUS / NITROPRUSIATO SÓDICO administrado intravenosamente a pacientes hipertensos y normotensos, produce una marcada disminución de la presión arterial, ligero incremento en el pulso cardiaco, una suave disminución,enelrendimientocardiacoyunadisminuciónmoderadaenlaresistenciavascularperiféricatotal. FARMACOCINÉTICA Vidamedia:elNitroprusiatotieneunavidamediadeapenasunosdosminutoseneltorrentecirculatorio. Metabolismo:elNitroprusiatooriginacianometahemoglobinaalserfijadoporlahemoglobinadeloseritrocitos. Losradicalescianatossetransformanentiocianatos.Lacistina,lacisteínayeltiosulfatofavorecenestareacción porseraportadoresdeazufre.eltiocianatoformadoseeliminaporvíarenal. Tiempo de acción y pico de máxima respuesta: la acción de Nitroprusiato por vía de perfusión I.V. se observa rápidamenteenunoodosminutos.elpicodeacciónmáximaescasisimultáneo.laduracióndelefectohipotensor cesatambiénrápidamentealterminarlaaplicación.ennomásde10minutossuaccióndesaparece. Velocidad de transformación: el tiosulfato normalmente presente en la sangre, favorece la transformación del Nitroprusiato en tiocianato, que luego se elimina por vía renal. El tiosulfato tiene una concentración normal en sangre de 11 mg/litro. Esto permite una conversión de cianatos a tiocianatos de 1 mcg/kg por minuto, lo cual equivaleaunaperfusióndenitroprusiatode2mcg/kgporminuto.

2 POSOLOGIA/DOSIFICACIÓN/MODODEADMINISTRACIÓN(únicamenteporvíaintravenosa) NITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICOsereconstituyecon2mldesoluciónestérildedextrosaal5%.Dependiendo de la concentración deseada, toda la solución reconstituida se disuelve en ml de solución estéril de dextrosaal5%einmediatamenteseprotegedelaluzconunacamisaprotectoraprovistaconelproductooconun foildealuminio.siestánadecuadamenteprotegidasdelaluz,tantolasoluciónrecientementereconstituidacomo la solución diluida, son estables por 24 horas. La solución recientemente preparada tiene un suave tinte amarronado.siestáaltamentecoloreadadebedescartarse. El líquido para perfusión usado para la administración de NITROPRUS / NITROPRUSIATO SÓDICO, no debe emplearsecomovehículoparalaadministraciónsimultáneadeotradroga. En pacientes que no han estado recibiendo drogas antihipertensivas, la dosis media de NITROPRUS / NITROPRUSIATOSÓDICOesde3mcg/kg/minutoyaseaparaniñosyadultos(rangode0,5a10mcg/kg/minuto). Generalmente,condosisde3mcg/kg/minuto,lapresiónsanguíneapuededisminuirenaproximadamente30 40% pordebajodelosnivelesdiastólicosdepretratamientoymantenerse. En pacientes hipertensivos que concomitantemente reciben medicación antihipertensiva se requieren dosis menores. Paraevitarnivelesexcesivosdetiocianatoydisminuirlaposibilidaddeunacaídaabruptadelapresiónsanguínea, raramenteseusanvelocidadesdeperfusiónmayoresde10mcg/kg/min.siconestavelocidadnoseobtieneuna adecuada reducción de la presión sanguínea, la administración de NITROPRUS / NITROPRUSIATO SÓDICO debe discontinuarsedeinmediato. LaperfusiónintravenosadeNITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICOdeberáhacerseconundispositivoadecuado, demododepoderefectuarunamedicióndelavelocidaddelflujo.debentomarsecuidadosasprecaucionespara evitarextravasaciones. La velocidad de la administración debe ser ajustada de manera de mantener el efecto antihipertensivo o hipotensivodeseado;talvelocidadsevaadeterminaratravésdemedicionesfrecuentesdelapresiónsanguínea paraquenodesciendamuybruscamenteyquelapresiónsistólicanodisminuyapordebajode60mmhg. Enemergenciashipertensivas,lasperfusionesdeNITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓOICOpuedencontinuarsehasta queelpacientepuedasertratadoadecuadamenteconmedicaciónantihipertensivaoral. CONTRAINDICACIONES Esteproductonodebeusarseencasosdehipertensiónintracraneal,eninsuficienciatiroideayenhipovolemia. ElusodeNITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICOparacontrolarlahipotensióndurantecirugíaestácontraindicado enpacientesconconocidacirculacióncerebralinadecuada. También está contraindicado si se detecta insuficiencia arterial coronaria o cerebrovascular, y en presencia de disfunciónrenalohepática. ElNitroprusiatonodebeusarseenpacientesquehayanexperimentadohipersensibilidadaestemedicamento. ADVERTENCIAS Importante:silasolucióndiluidaadquieretonalidadintensa(azul,verdeorojooscuro,debedescartarse. Estemedicamentodebeusarsesolamenteparaperfusionesintravenosasensolucionesestérilesdedextrosaal5%. Nodebeusarseparainyeccionesdirectas.

3 NITROPRUS / NITROPRUSIATO SÓDICO debe usarse solamente cuando se cuenta con los medios y equipos necesariosparahacerunmonitoreocontinuodelapresiónsanguínea. Sinoselograunareducciónadecuadadelapresiónsanguíneadentrodelos10minutos,usandoperfusionesde10 mcg/kg/minuto,sedeberáinterrumpirlaadministracióndenitroprus/nitroprusiatosódico. SiseusaperfusiónconNITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICOparalargotiempo,particularmentesisepresume dañorenal,debeprestarsemuchaatenciónparanoexcederlavelocidaddeperfusiónmáximarecomendadade10 mcg/kg/min. Si en el curso de la terapia la tolerancia hacia la droga aumenta (puesta de manifiesto por la necesidad de velocidades mayores de perfusión), es esencial monitorear el balance sanguíneo ácido base, ya que la acidosis metabólicaeslaevidenciamástempranaymásconfiabledetoxicidadporcianuro.siaparecensignosdeacidosis metabólicas,laadministracióndenitroprus/nitroprusiatosódicodebeinterrumpirseyusarseunadroga alternativa. Losnivelesdetiocianatoensueronoreflejantoxicidadporcianuro.Sinembargo,losnivelesdetiocianatoensuero debenmonitorearsediariamentesieltratamientoseextiende,especialmenteenpacientescondisfunciónrenal. Laacumulacióndetiocianatoysutoxicidadsemanifiestacondelirio,visiónborrosaytinnitus. Las siguientes advertencias debe tenerse en cuenta cuando se usa NITROPRUS / NITROPRUSIATO SÓDICO para controlarlahipotensióndurantelaanestesia: 1. Puededisminuirlatoleranciahacialapérdidadesangre,anemiaehipovolemia.Siesposible,laanemiae hipovolemiapreexistentedebecorregirseantesdecontrolarlahipotensión. 2. Las técnicas anestésicas hipotensivas pueden alterar la velocidad de ventilación pulmonar. Pacientes intolerantes a espacios de aire muerto adicionales a presiones parciales de oxígeno ordinarias pueden beneficiarseconpresionesparcialesdeoxigenomásaltas. PRECAUCIONES Engeneral:Debedisponersedemedios,equiposypersonaladecuadoparaunmonitoreofrecuenteyconstantede lapresiónsanguínea,yaquenitroprus/nitroprusiatosódicoejercerápidamentesusefectos.picosdealta velocidad en la perfusión provocan cardas rápidas de presión sanguínea con dolor abdominal, mareo, excesiva sudoración, dolor fuerte de cabeza, nerviosismo o ansiedad, agotamiento general y taquicardia. La velocidad de perfusióndebesercuidadosaycontinuamentevigilada. LasdosisexcesivasdeNITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICOpuedenconduciralaintoxicaciónporacumulación de tiocianatos que producen ataxia, visión borrosa, pérdida de conciencia, náuseas y vómitos, y ahogos. Estos síntomassepresentanconconcentracionesde60mg/litrodetiocianatosensangre. Cuando se baja la velocidad de perfusión o se detiene, la presión generalmente comienza a aumentar inmediatamenteyretornaalosnivelesanterioresaltratamientoeneltérminode1a10minutos. Debe usarse con precaución y en dosis bajas, inicialmente en pacientes ancianos, ya que ellos pueden ser más sensiblesalosefectoshipotensoresdeladroga. Loshombresjóvenesyvigorosospuedenrequerirdosisalgomayoresparaanestesiahipotensiva,sinembargo,la velocidad de perfusión de 10 mcg/kg/minuto no debe excederse. Al profundizar la anestesia, pueden darse condiciones más satisfactorias como para mantenerse dentro del rango recomendado. Dado que el cianuro es convertidoentiocianatoatravésdelamediacióndelaenzimahepáticarodanasa,nitroprus/nitroprusiato SÓDICOdebeusarseconprecauciónenpacientesconinsuficienciahepática.

4 Dadoqueeltiocianatoinhibetantolacaptacióncomolaunióndeliodo,debeusarseconprecauciónenpacientes conhipertiroidismooconseverosdañosrenales. Los pacientes hipertensivos son más sensibles al efecto intravenoso del Nitroprusiato Sódico que los sujetos normotensos. Los pacientes que reciben medicación antihipertensiva concomitante, son más sensibles al efecto hipotensordenitroprusiatosódicoyladosisdeberáajustarseconvenientemente. Interaccionesconotrasdrogas LosagentesbloqueantesganglionaresaumentanelefectohipotensordelNitroprusiatodesodio. Los agentes bloqueantes anestésicos volátiles (tales como halotano y enfluorano) también aumentan el efecto hipotensordelnitroprusiatosódico. Lamayoríadelosdepresorescirculatoriostambiénproducenesteefecto. LasdrogassimpaticomiméticasylosestrógenospuedenreducirlaaccióndelNitroprusiato.Derequerirajustede dosis,elmonitoreodelosresultadosdebehacersecuidadosamente. Carcinogénesis Nohaydatosalargotiemposobrecarcinogenicidadenanimalesohumanos, Usoduranteelembarazo NosehanrealizadoestudiosconNitroprusiatosódicosobrelareproducciónanimal. Tampocoseconocesiladrogapuedecausardañofetalcuandoseleadministraamujeresembarazadasosipuede afectaralacapacidaddereproducción. Lactancia Nosesabesiladrogaesexcretadaenlalechematerna,porlotantonoseaconsejasuuso. Usopediátricoyengeriatría No se conoce información apropiada respecto al uso en niños o ancianos, por lo que en esos casos deberán extremarselasprecauciones. REACCIONESADVERSAS Conjuntamente con una rápida disminución de la presión sanguínea se han presentado náuseas, arcadas, diaforesis, palpitaciones, aprensión, dolor de cabeza, insomnio, contracción muscular, vértigo y dolores abdominales; pero estos síntomas rápidamente desaparecen al disminuir la velocidad de la perfusión o discontinuarlatemporariamenteygeneralmente,noreaparecenalcontinuarconunavelocidadmenor. Puedeocurririrritaciónenelsitiodeinyección. SOBREDOSIFICACIÓNYTRATAMIENTOORIENTATIVO LosprimerossignosdesobredosisconNitroprusiatosódicosonloscaracterísticosdehipotensiónprofunda. Lasobredosispuedeconduciratoxicidadporcianuroacumulado. La acidosis metabólica y una tolerancia incrementada hacia la droga son indicaciones tempranas de sobredosis. Estas pueden estar asociadas o seguidas de disnea, dolor de cabeza, vómitos, vértigo, ataxia y pérdida de conciencia.enestoscasos,laadministraciónsedeberádiscontinuarinmediatamente. Otros síntomas de envenenamiento por cianuro son: coma, pulso imperceptible, reflejos ausentes, pupilas ampliamente dilatadas, color rosado, respiración superficial. El oxígeno solo no revierte esta situación, deberán

5 administrarsenitritosparainduciralaformacióndemetahemoglobina,quesecombinaráconelcianuroparadar cianometahemoglobina. Eltratamientoencasodeaparecerlossíntomasdeenvenenamientoporcianuroacumuladoseráelsiguiente: 1.DiscontinuarinmediatamentelaadministracióndeNITROPRUS/NITROPRUSIATOSÓDICO. 2.Administrarinhalacionesdenitritodeamilopor15 30segundosporminuto,hastaquepuedaprepararseuna solucióndenitritodesodioal3%paraadministracióni.v. 3.Lasolucióndenitritodesodioal3%deberáinyectarseI.V.aunavelocidadquenoexceda2,5 5mlporminuto, hastaunadosistotalde10 15mlconcuidadosomonitoreodelapresiónsanguínea. 4. Cumplidos los pasos anteriores, inyectar tiosulfato de sodio I.V. (12,5 g en 50 ml de dextrosa al 5%), en un períodode10minutos. 5.Dadoquelossignosdesobredosispuedenreaparecer,elpacientedebesercontroladodurantevariashoras. 6. Si reaparecen los síntomas de sobredosis, las inyecciones de nitrito de sodio y tiosulfato de sodio deberán repetirse,peroendosisreducidasalamitad. 7. Durante la administración de nitritos, y luego cuando tiene lugar la formación de tiocianato, puede caer la presiónsanguínea,peropuedesercorregidaconagentesvasopresores. Ante la eventualidad de una sobredosificación, efectuar urgente consulta comunicándose con los Centros de Toxicología. PRESENTACIÓN Envasesconteniendo1y25frascosampollapor5mI. CONDICIONESDECONSERVACIÓNYALMACENAMIENTO Mantenerenlugarfrescoyseco,preferentementeentre15y30 C. Protegerdelaluz. Manteneralejadodelalcancedelosniños.