k 11 N. de publicación: ES k 21 Número de solicitud: k 51 Int. Cl. 4 : A61K 9/10

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1 k 19 REGISTRO DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL ESPAÑA k 11 N. de publicación: ES k 21 Número de solicitud: k 1 Int. Cl. 4 : A61K 9/ A61K 7/ k 12 PATENTEDEINVENCION A6 22 kfecha de presentación: k Titular/es: Chesebrough-Pond s, Inc. 33 Benedict Place, Greenwich Connecticut 069, US k Prioridad: US kfecha de anuncio de la concesión: k Inventor/es: Vishnupad, Mohan y Ramírez, José E. k 46 Fecha de publicación del folleto de patente: k 74 Agente: Elzaburu Márquez, Fernando k 4 Título: Un método para preparar emulsiones translucidas de agua en aceite. k 7 Resumen: Se describe un método para preparar emulsiones translúcidas de agua en aceite que comprende formar una fase oleosa transparente a base de gelatina de petróleo o sus mezclas con aceite mineral y un agente emulsivo, formar una fase acuosa transparente mezclando y agitando agua y humectante, mezclar con agitación dichas fases oleosa y acuosa hasta obtener una emulsión uniforme de agua en aceite, y homogeneizar, enfriar y recoger dicha emulsión. Las emulsiones obtenidas son especialmente útiles como sustancias hidratantes de la piel, como vehículo para fármacos de uso tópico y también como agentes protectores de la piel emolientes, lubricantes y similares. Venta de fascículos: Registro de la Propiedad Industrial. C/Panamá, Madrid

2 DESCRIPCION Esta invención se refiere a nuevas emulsiones de agua en aceite. Las emulsiones de esta invención son emulsiones translúcidas de agua en aceite, que comprenden una fase acuosa que contiene un humectante, una fase oleosa que comprende gelatina de petróleo y similares, y un a- gente emulsivo para dar una emulsión de agua en aceite, teniendo la fase acuosa un índice de refracción en el mismo intervalo, esencialmente, que la fase oleosa. Las emulsiones translúcidas de agua en aceite, de esta invención, tienen el mismo aspecto y tacto general que la gelatina de petróleo y funcionan como la gelatina de petróleo, pero son superiores aésta en el sentido de que cuando se aplican a la piel no solamente evitan que el agua escape de ella, sino que transportan el agua y humectantes y otras substancias hidratantes al interior de la piel, para hidratar la piel. Las composiciones de esta invención son útiles como composiciones hidratantes de la piel. También pueden utilizarse de la misma manera general que la vaselina (por ejemplo como emoliente, lubricante, etc.). Las nuevas composiciones de agua en aceite, translúcidas, son particularmente útilescomo composiciones hidratantes de la piel en el tratamiento de las pieles secas. También se consideran sus usos en ungüentos para la curación de heridas. Las emulsiones de agua en aceite translúcidas de esta invención pueden utilizarse también de la misma manera general que la gelatina de petróleo, es decir (1) usos dermatológicos como emoliente y lubricante de la piel, para proporcionar una capa calmante, suavizante y protectora, y (2) como lubricante de larga duración, para reducir la fricción entre diferentes tipos de superficies, incluidos los metales y la mayor parte de los materiales plásticos. Las composiciones de esta invención son útiles en las composiciones médicas como portadores o vehículos para los fármacos y agentes medicinales similares, tanto solubles en aceite como solubles en agua. Un objeto de esta invención es proporcionar nuevas emulsiones translúcidas de agua en aceite, que no solamente tienen el aspecto de la gelatina de petróleo, sino que también, aligualque lagelatina de petróleo, actúan como agente de oclusión para evitar que el agua escape de la piel. Un objeto adicional de esta invención es proporcionar nuevas emulsiones translúcidas de agua en aceite, que no solamente tienen el aspecto de la gelatina de petróleo y actúan al igual que ella comoagentedeoclusión para evitar que el agua escape de la piel, sino que también, a diferencia quelagelatinadepetróleo, transportarán el agua y humectantes y otras substancias hidratantes, al interior de la piel, para hidratar la piel. Aún un objeto adicional de esta invención es proporcionar nuevas emulsiones translúcidas de agua en aceite, que tienen el aspecto de la gelatina de petróleo, pero que son más económicas de producir. Otro objeto de esta invención es proporcionar un método para la producción de nuevas emulsiones translúcidas de agua en aceite, que tienen las propiedades y atributos expuestos en los objetos que anteceden. Se ha encontrado que los objetos de esta invención pueden realizarse, formando una emulsión translúcida de agua en aceite, que comprende una fase acuosa que contiene un humectante y cualesquiera agentes solubles en agua opcionales que puedan estar presentes (por ejemplo, agentes colorantes, conservantes, agentes medicinales, agentes para modificar el índice de refracción), una fase oleosa que comprende gelatina de petróleo y similares, y cualesquiera aditivos opcionales, solubles en la fase oleosa, que incluyen agentes medicinales y agentes para modificar el índice de refracción, y un agente emulsivo de agua en aceite, teniendo la fase acuosa un índice de refracción en esencialmente el mismo intervalo que la fase oleosa (es decir, de 1,4 a 1,, preferiblemente, de 1,46 a 1,48, siendo el índice de refracción de la gelatina de petróleo de 1,47). En el contexto de esta invención, el término gelatina de petróleo y similares que se utiliza aquí significa gelatina de petróleo (vaselina blanca) o gelatina de petróleo modificada, en la que algo de la gelatina de petróleo ha sido reemplazada por aceite mineral. La vaselina blanca es una mezcla purificada de hidrocarburos semisólidos obtenidos del petróleo, principalmente de la serie del metano, de la fórmula general C n H 2N+2. La masa untuosa, de blanca a débilmente amarillenta, tiene una densidad de 0,8 a 0,86, un punto de fusión de38a4 C, y un índice de refracción de 1,4 a 1,474. En las composiciones translúcidas de agua en aceite de esta invención, la fase acuosa contiene agua en una cantidad de aproximadamente 8 % a % en peso y, preferiblemente, de aproximadamente a 1 % en peso de la composición total, y el humectante en una cantidad de aproximadamente 1 a % en peso y, preferiblemente, de aproximadamente a 28 % en peso de la composición total, estando la fase oleosa en una cantidad de aproximadamente 0 a 77 % en peso de la composición total. La fase oleosa comprende vaselina en una cantidad de por lo menos a 70 % en peso de la composición total, un agente emulsivo de agua en aceite que está, generalmente, en una cantidad de aproximadamente 0, a % en peso de la composición total y, preferiblemente, de 1 a 2 % en peso de la composición total, comprendiendo el resto aceite mineral, si está presente. Al producir las emulsiones translúcidas de a- gua en aceite de esta invención, el siguiente procedimiento que puede utilizarse incluye el empleo de agentes conservantes tradicionales, que protegen contra los daños producidos por los microorganismos contaminantes. La FASE A (fase oleosa) se forma mediante combinación de cantidades apropiadas de gelatina de petróleo y similares (por ejemplo, gelatina de petróleo y aceite mineral) en un recipiente apropiado para la fase oleosa. Con agitación, se calienta la mezcla hasta que se obtiene un líquido transparente. Se añade un agente conservante adecuado, soluble en agua, (por ejemplo, propilparabén) y se mezcla hasta que se disuelve. Al líquido transparente se añade una cantidad adecuada de agente emulsivo, con agitación.

3 La FASE B (fase acuosa) se prepara en un recipiente adecuado para la fase acuosa, añadiendo primeramente al recipiente la cantidad apropiada de agua. Se disuelve un agente conservante a- propiado soluble en agua, (por ejemplo, metilparabén) con agitación. Se añade una contidad adecuada de humectante a la fase acuosa y se continúa la agitación hasta que se obtiene una solución transparente. Se añade a la fase acuosa un colorante apropiado. El agua, el humectante, el colorante y cualesquiera otros componentes de la fase acuosa deben ser de tal naturaleza y deben estar en tales cantidades que la fase acuosa resultante de la emulsión a producir tenga un índice de refracción próximo al de la gelatina de petróleo, es decir de 1,4 a 1,, preferiblemente, de 1,4 a 1,48. La fase acuosa se transfiere lentamente al recipiente de la fase oleosa, con una agitación apropiada a alta velocidad, preferiblemente, una rasqueta para los costados con el cabezal homogeneizador fijado al recipiente. Después de la adición de la fase acuosa, se continúa la mezcla durante 1 minutos, para formar una emulsión uniforme de agua en aceite. La emulsión resultante se homogeneiza a 70 C, durante a minutos, mientras se regula la aireación durante la homogeneización. Después de terminada la homogeneización, se enfría la partida hasta 0 C, utilizando un enfriamiento lento mediante adición gradual de agua a la camisa del recipiente. Si se enfría con demasiada rapidez, solidificará el producto sobre las paredes del recipiente, lo que exigirá raspar las paredes. Al formar la emulsión translúcidadeaguaen aceite de esta invención, la gelatina de petróleo y el componente similar pueden ser la muy conocida vaselina blanca USP, que ha sido ampliamente utilizada por sus características emolientes, suavizantes, calmantes y protectoras, así comola vaselina blanca modificada con aceite mineral. Puede utilizarse cualquier humectante que forme emulsiones de agua en aceite y que, cuando está en la fase acuosa con el agua y los otros materiales solubles en agua, da un índice de refracción que se parece o coincide con el de la gelatina de petróleo. Ejemplos de tales humectantes son glicerina, sorbitol, polietilenoglicol, propilenoglicol, polisacáridos, jarabe de maiz, sal sódica del ácido pirrolidona carboxílico, lactato sódico y derivados, glutamato monosódico, polioles, urea y derivados, y miel natural. Un humectante preferido es el polisacárido de sacarosa. Otros polisacáridos útiles son la fructosa, la glucosa, la maltosa, etc. Ejemplos de agentes emulsivos adecuados para agua en aceite que pueden utilizarse de acuerdo con esta invención, son: cocoato de poliglicerol - 4, decaoleato de poliglicerol -, decalinoleato de poliglicerol -, diisostearato de poliglicerol - 2, diisoestearato de poliglicerol - 3, dioleato de poliglicerol - 6, diestearato de poliglicerol - 6, isoestearato de poliglicerol - 4, oleato de poliglicerol - 3, oleato de poliglicerol - 4, sesquiisoestearato de poliglicerol - 2, sesquioleato de poliglicerol - 2, estearato de poliglicerol - 3, estearato de poligli cerol - 2, estearato de poliglicerol - 8, tetraoleato de poliglicerol - y tetraoleato de poliglicerol - 2. En la emulsión de la presente invención, el a- gua y el humectante comunican a la piel un efecto hidratante. Cualquier agente colorante que se utilice debe ser preferiblemente uno que contribuya a que la emulsión coincida con el color de la gelatina de petróleo. Lo que sigue son ejemplos específicos de las emulsiones translúcidas de agua en aceite de esta invención. En los ejemplos, el oleato de poliglicerol y el isoestearato de poliglicerol son fabricados por la Witco Chemical co. MUESTRAS DE FORMULACION DE EMULSIONES TRANSLUCIDAS DE GELATINA DE PETROLEO, DEL TIPO DE AGUA EN ACEITE. Ejemplo I Gelatina de petróleo 0,00 Aceite mineral 14,00 Oleato de poliglicerol - 3 1,00 Sacarosa USP,00 Ejemplo II Gelatina de petróleo 0,00 Aceite mineral 14,00 Isoesterato de poliglicerol 1,00 Sacarosa USP,00 3

4 Ejemplo III Ejemplo VII Gelatina de petróleo 0,00 Aceite mineral 14,00 Isoestearato de poliglicerol 1,00 Sal sódica de ácido pirrolidona carboxílico 1,00 Sacarosa USP,00 1 Gelatina de petróleo 48,0 Cera parafínica 0,0 Aceite mineral 0 SUS (segundos Saybolt Universal) 3,00 Sorbitol (Solución al 70 %) 39,00 Agua 7,80 Ejemplo IV Ejemplo VIII Gelatina de petróleo 0,00 Sorbitol (polvo al 0 %) 28,80 Agua,00 2 Gelatina de petróleo 3,80 Isoestearato de poliglicerol 1,00 Urea,00 Agua 1.00 Ejemplo V 3 Ejemplo IX Gelatina de petróleo 64,00 Isoestearato de poliglicerol 1,00 Sacarosa USP,00 4 Gelatina de petróleo 68,80 Isoestearato de poliglicerol 1,00 Glutamato monosódico 1,00 Agua ,00 Ejemplo VI 0 Ejemplo X Gelatina de petróleo 0,00 Jarabes de glucosa hidrogenada 28,80 Agua,00 6 Gelatina de petróleo 48,00 Aceite mineral 3,0 Sorbitol (solución al 70 %) 39,00 Glicerina 24,0 Conservantes,00 Agua ,00 4

5 Ejemplo XI Gelatina de petróleo 4, Aceite mineral 0 SUS 3, Propileno glicol,00 Sorbitol, (70 % solución) 24,00 Agua 2,80 0,00 1 Combinando el humectante citado en los Ejemplos I a XI, por ejemplo, sacarosa, sorbitol, glycium, propileno glicol, urea, sal sódica del ácido pirrolidona carboxílico, glutamato monosódico y jarabes de glucosa hidrogenada, se pueden obtener también emulsiones translúcidas de propiedades similares

6 REIVINDICACIONES 1. Un método de preparar emulsiones translúcidas de agua en aceite, que tienen el mismo aspecto y tacto general que la gelatina de petróleo, que comprende: a) formar una fase oleosa, calentando gelatina de petróleo o mezclas de la misma con aceite mineral, y un agente emulsivo, y mezclando hasta que se obtiene una fase oleosa transparente; b) formar una fase acuosa, mezclando agua y humectante, y agitar hasta que se obtiene una fase acuosa transparente, en la que el índice de refracción de dicha fase acuosa es próximo al índice de refracción de dicha fase oleosa; c) mezclar dicha fase acuosa con dicha fase oleosa, con agitación; d) mezclar adicionalmente dicha fase oleosa con dicha fase acuosa, hasta que se obtiene una emulsión uniforme de agua en aceite; e) homogeneizar dicha emulsión; f) enfriar dicha emulsión; y g) recoger dicha emulsión. 2. Un método según la reivindicación 1, en el que la fase acuosa contiene agua en una cantidad de aproximadamente 8 a % en peso de la composición total, y humectante en una cantidad de aproximadamente 1 a % en peso de la composición total, y de aproximadamente 0 a 77 % en peso de una fase oleosa, estando la gelatina de petróleo en una cantidad de aproximadamente a 70 % en peso de la composición total, estando el agente emulsivo en una cantidad para formar una emulsión de agua en aceite, y comprendiendo el resto aceite mineral, si está presente. 3. Un método según la reivindicación 2, en el que la fase acuosa contiene agua en una cantidad de aproximadamente a 1 % en peso de la composición total, y el humectante está en una cantidad de aproximadamente a 28 % en peso de la composición total. 4. Un método según las reivindicaciones 1 ó 2 ó 3, en el que el agente emulsivo de agua en aceite está en una cantidad de aproximadamente 0,1 a % en peso de la composición total.. Un método según las reivindicaciones 1 ó 2o3,enelqueelagenteemulsivodeaguaen aceite está en una cantidad de 1 a 2 % en peso de la composición. 6. Un método según las reivindicaciones 1 ó 2 ó 3, en el que el agente emulsivo está seleccionado del grupo que consiste en cocoato de poliglicerol - 4, decaolato de poliglicerol -, decalinoleato de poliglicerol -, diisoestearato de poliglicerol - 2, diisoestearato de poliglicerol - 3, dioleato de poliglicerol - 6, diestearato de poliglicerol - 6, isoestearato de poliglicerol - 4, oleato de poliglicerol - 3, oleato de poliglicerol - 4, sesquiisoestearato de poliglicerol - 2, sesquioleato de poliglicerol - 2, estearato de poliglicerol - 3, estearato de poliglicerol - 4, estearato de poliglicerol - 8, tetraoleato de poliglicerol - y tetraoleato de poliglicerol Un método según las reivindicaciones 1 ó 2ó 3, en el que el humectante está seleccionado del grupo que consiste en glicerina, sorbitol, polietilenoglicol, propilenoglicol, polisacáridos, jarabe de maiz, sal sódica del ácido pirrolidona - carboxílico, lactato sódico y derivados, glutamato monosódico, polioles, urea o derivados, y miel natural. 8. Un método según las reivindicaciones 1 ó 2ó 3, en el que el humectante es un polisacárido seleccionado del grupo que consiste en sacarosa, fructosa, glucosa y maltosa. 9. Un método según las reivindicaciones 1 ó 2ó3,enelqueseañade a dicha fase oleosa un conservante soluble en aceite.. Un método según las reivindicaciones 1 ó 2 ó 3,en el que se añaden a dicha fase acuosa ingredientes opcionales seleccionados de entre colorantes solubles en agua y conservantes solubles en agua