MINOXIDIL FICHA TÉCNICA. Minoxidilum; 2,6-Diamino-4-piperidonopyrimidine; Minoxidilo. 209,2 g/mol. Polvo microcristalino blanco o casi blanco

Transcripción

1 FICHA TÉCNICA MINOXIDIL SINÓNIMOS: Minoxidilum; 2,6-Diamino-4-piperidonopyrimidine; Minoxidilo. FÓRMULA EMPÍRICA: C 9 H 15 N 5 O PESO MOLECULAR: 209,2 g/mol DESCRIPCIÓN: Polvo microcristalino blanco o casi blanco PARAMETROS FISICO-QUIMICOS PUNTO FUSIÓN: 262 ºC SOLUBILIDAD AGUA: ETANOL PROPILENGLICOL METANOL DIMETILSULFÓXIDO ACETONA CLOROFORMO BENCENO ÉTER DE PETRÓLEO Poco soluble 1

2 PROPIEDADES Y USO TERAPÉUTICO El minoxidil es un antihipertensivo y vasodilatador periférico, derivado piperidinopirimidínico que actúa relajando la musculatura lisa vascular, principalmente a nivel arteriolar, disminuyendo así la resistencia vascular periférica con la consiguiente disminución de la presión arterial sistémica y diastólica. El minoxidil se administra por vía oral en el tratamiento de la hipertensión grave que no responda a la terapéutica habitual y asociado con otros antihipertensivos. Se recomienda iniciar el tratamiento con un betabloqueante o metildopa para disminuir los efectos de aceleración cardiaca y con un diurético, con furosemida, para controlar el edema. Después de una dosis, la actividad máxima hipotensora aparece al cabo de 2-3 horas, aunque en una terapia continua puede que no se muestre hasta transcurridos 3-7 días, persistiendo la acción hasta 75 horas. Se usan dosificaciones iniciales en adultos y niños mayores de 12 años de 5 mg diarios y de 2,5 mg en ancianos, en un a o varias tomas. Éstas pueden incrementarse gradualmente, en intervalos no inferiores a 3 días, hasta mg/día, de acuerdo con la respuesta del paciente; en circunstancias excepcionales se han utilizado hasta 100 mg diarios. En niños menores de 12 años, se aconsejan dosis iniciales de 200 microgramos/kg de peso/día, aumentándose escalonadamente de microgramos/kg, a intervalos superiores a 3 días, hasta conseguir el control de la presión sanguínea, o hasta un máximo de 1 mg/kg de peso o 50 mg diarios. Por vía tópica su mecanismo de acción no está determinado. Se tiende a creer que produce una vasodilatación de los capilares del cuero cabelludo y un incremento del flujo sanguíneo a los folículos pilosos que, al nutrirse, entrarían en fase de estimulación capilar, o bien, una reducción de la velocidad de crecimiento de los queratinocitos, llegando más aporte nutricional a los mismos. Se ha comprobado que estimula el crecimiento capilar y frena la caída en muchos casos de alopecia androgénica, empleándose en forma de solución al 2 %, aplicando 1 ml dos veces al día sobre el cuero cabelludo. En los tratamientos positivos se observa al cabo de 6-8 meses de su uso diario, engrosamiento capilar, retardo en la caída y, en algunos casos, crecimiento del cabello. Al cesar la terapia vuelve a caer el pelo. En la alopecia senil y areata apenas hay resultados beneficiosos, utilizándose en concentraciones de hasta el 5 %. EFECTOS SECUNDARIOS Las reacciones adversas son en general frecuentes, aunque leves y transitorias, siendo l más característica el hisurtismo, inicialmente en el área facial, que se da después de 3-6 semanas de tratamiento, reversible lentamente al cese de éste. Ocasionalmente, pueden aparecer sofocos, edema, aumento de peso, taquicardia refleja, insuficiencia cardiaca congestiva y cambios en el ECG, 2

3 pericarditis y empeoramiento de angina de pecho. Raramente, se dan náuseas, ginecomastia y mastalgia, metrorragia ocasional, erupciones exantemáticas y trombocitopenia. La terapia debe suspenderse inmediatamente en el caso de que el individuo experimente un incremento del pulso cardiaco de 20 latidos o más por minuto. Por vía tópica puede producir reacciones de hipersensibilidad, con dermatitis, prurito, ardor e inflamación local. PRECAUCIONES Está contraindicado en pacientes con feocromocitoma, embarazo y lactancia. Debe realizarse un especial control médico en enfermos con insuficiencia cardiaca, renal o coronaria. No se recomienda la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento. En las terapias de larga duración debe prevenirse al individuo sobre la posibilidad de un crecimiento capilar estéticamente inadecuado. Por vía tópica no debe emplearse en personas hipotensas, ya que se absorbe en proporción relativamente importante, pudiendo dar lugar a efectos sistémicos indeseables. INTERACCIONES El minoxidil puede potenciar la toxicidad de guanetidina. CONSERVACIÓN Conservar en envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ. OBSERVACIONES 3

4 Es conveniente envasar las soluciones de minoxidil en frascos opacos dosificadores mediante cierre con dispositivo de aerosol que permite por cada 6 pulsaciones difundir 1 ml de la solución. Las lociones de minoxidil deben ser transparentes; cualquier coloración naranjaamarillenta indica que existen impureza metálicas del producto, y se debe desechar. El ph de una solución al 2 % está próximo a la neutralidad. Concentraciones del 5 % tienen un ph de 8. En general en todas las fórmulas con minoxidil conviene añadir un 10 % de propilenglicol. ETIQUETADO PICTOGRAMA: Xn NOCIVO Frases de Riesgo R20/22: Nocivo por inhalación y por ingestión Frases de Seguridad S2: Manténgase fuera del alcance de los niños. S7/8: Manténgase el recipiente bien cerrado y en lugar seco. S24/25:Evítese el contacto con los ojos y la piel. EJEMPLO DE FORMULACIÓN A) Solución de minoxidil Minoxidil 2 % Propilenglicol 10 % Agua destilada 20 % Alcohol 96º c.s.p 100 ml Modus Operandi: Disolver el minoxidil en alcohol (se puede mejorar la 4

5 solubilidad calentando suavemente al baño maría), añadir el propilenglicol y finalmente el agua. Si se prescribe con algún principio activo, éste se solubiliza en alcohol sin calentar. Si se añade Dimetilsulfóxido para mejorar la solubilidad del minoxidil, se debe tener en cuenta que puede incrementar la absorción de éste. BIBLIOGRAFÍA: The Martindale, The Extra Pharmacopeia, 30ª ed (1999) The Merck Index, 12ª ed (1996) Monografías Farmacéuticas C.O.F de Alicante (1998) Formulario Magistral C.O.F de Murcia (1997) Departamento Técnico Farma-química Sur 5