Fármacos vasodilatadores

Transcripción

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2 Fármacos vasoactivos de acción indirecta Fármacos vasodilatadores De acción directa: -Antagonistas del calcio (dihidropiridinas) -Activadores de los canales de K+ (minoxidil, diazoxido) - Fármacos que AMPc: agonistas beta-2, adenosina, prostaciclina o el GMPc: NO, nitratos, péptidos natriuréticos De acción indirecta - Inhibidores de renina - Inhibidores de la enzima conversiva de angiotensina (IECA) - Antagonistas del receptor de la angiotensina II subtipo 1 (ARA II) 2

3 Cterminal- Formación de angiotensinas I-IV a partir del extremo N-terminal de la proteína precursora, angiotensinógeno Control de la liberación de renina y de la formación y acción de angiotensina II 3

4 MECANISMOS HIPERTENSIVOS DE ANGIOTENSINA II Angiotensina II Vasos SNC Riñón Efecto directo Vasopresina Catecolaminas Activación SP Efecto directo vasopresina Efecto tubular directo Aldosterona Hormona antidiurética Flujo medular RVP Sed Retención Na HTA Volemia Gasto cardiaco Posibilidades de actuación farmacologica IECA Inhibidores actividad de renina Antagonistas de la angiotensina II 4

5 Fármacos inhibidores de la enzima convertidora (IECA) Captopril (Alopresin, Capoten, Captosina, Cesplon, Dardex, Dilabar, Garanil, Tensoprel), Benazepril (Cibacen, Labopal ) Cilazapril ( Inhibace, Inocar) Enalapril (Acetensil, Baripril, Bitensil, Clipto, Controlvas, Coprilor, Crinoren, Dabonal, Ditensor, Herten Espirapril. (Renormax, Renpress) Fosinopril (Fosinil, Fositens, Hiperlex,Tenso stop, Tensocardil) Lisinopril (Doneka, Iricil, Likenil, Prinvil, Secubar, Tensikey, Perindopril ( Coversyl) Quinapril ( Acuprel, Ectren, Lidaltrin), Ramipril Acovil, Carasel) Trandolapril (Gopten, Odrik). Efectos farmacológicos de IECA niveles angiotensina II y aldosterona niveles de bradiquinina PA resistencias periféricas (territorio arterial y venoso) Eficacia probada en hipertensos con - ICC - Afectación renal/diabética 5

6 Mecanismos involucrados en la regulación de la presión arterial. Lugares de acción de los fármacos antihipertensivos Indicaciones de los IECA Hipertensión Insuficiencia cardíaca Tras infarto de miocardio, cuando existe disfunción ventricular Nefropatía diabética Insuficiencia renal progresiva 6

7 Efectos adversos de IECA Tos (mujeres y no fumadores) Angioedemas; Hipotensión (1ª d) Hiperpotasemia (diabéticos) Efectos teratógenos: contraindicado en embarazos Captopril a altas dosis: Neutropenia, Leucopenia Proteinuria Alteraciones del gusto Exantemas Aplicaciones terapéuticas -Fármacos de 1ª linea en hipertensión -Utiles en monoterapía (40-60%) -Mejor respuesta en pacientes de raza blanca -Mantienen el control durante años 7

8 Diferenciación de los subtipos de receptores de la Angiotensina II ANGIOTENSINA II Vasos Corazón Riñón Cerebro Pulmones C.suprarrenal AT 1 AT 2 AT 3? AT 4? PRESENCIA Hombres Hombres Animales Animales Animales Animales ANTAGONISTAS Candesartan Saralasina Saralasina Saralasina Losartan Saralasina 8

9 MECANISMOS HIPERTENSIVOS DE ANGIOTENSINA II Angiotensina II Vasos SNC Riñón Efecto directo Vasopresina Catecolaminas Activación SP Efecto directo vasopresina Efecto tubular directo Aldosterona Hormona antidiurética Flujo medular RVP Sed Retención Na HTA Volemia Gasto cardiaco Fármacos antagonistas del receptor de la angiotensina Candesartan (Atacand, Parapres), Eprosartan (Navixen, Regulaten, Tevetens), Ibersartan (Aprovel, Karvea), Losartan (Cozaar), Telmisartan ( Micardis, Pritor), Valsartan ( Diovan, Kalpress, Miten, Vals) 9

10 Acciones de antagonistas de receptores de Angiotensina II Disminuyen resistencia vascular sistémica, mantienen rendimiento y ritmo cardiaco A LARGO PLAZO Disminución de la actividad del sistema SP de la reabsorción tubular de Na + y agua de la liberación de aldosterona de la hiperplasia e hipertrofia del vaso Estimulación de la PGI 2 Reacciones adversas de antagonistas de receptores de Angiotensina II Astenia Mareos Cefalea Hiperpotasemia Alteracion del gusto efectos teratógenos Nota: no producen la tos seca de los IECA 10