ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES. Leandro Barboza (ayudante dpto. farmacologia y terapeutica)

Transcripción

1 ANTIHIPERTENSIVOS Y VASODILATADORES. Leandro Barboza (ayudante dpto. farmacologia y terapeutica)

2 Clasificacion y definicion: La HTA se define como la cifras de presión sistólica mayor a 140 mmhg y/o diastólica mayores a 90 mmhg en tres tomas separadas por una semana, en condiciones basales.

3 Toma correcta de la P.A:

4 Generalidades: Es una enfermedad multifactorial puede clasificarse, etiológicamente: HTA esencial o de etiología desconocida (90% de los casos) HTA secundaria (causas renales, parenquimatosas o vasculares, endocrina o neurógena). poca adhesión al tto, debido a que es una enfermedad generalmente asintomática y que a veces necesita de muchos fármacos para su control. constituye un factor de riesgo para otras patologías como la cardiopatía isquémica, ICC, ACV, Insuficiencia renal y AOC de mmii.

5 Fisiopatología de la HTA:

6 Factores de riesgo para HTA:

7 Por qué tratar la HTA? ECC, demostraron que el tto antihta, ha disminuido la MORBIMORTALIDAD, en comparación con placebo

8 TTO HTA, 2 pilares: no farmacológico: consta de restricción del consumo de sodio disminución de peso aumento del ejercicio aeróbico disminución del consumo de tabaco y alcohol. farmacológico: apunta a modificar los dos determinantes de la PA: GC y RVP Diuréticos Bloqueantes receptores beta adrenergicos (simpaticolítico) Bloqueadores de los canales de Ca, IECA, ARA II de segunda línea serían, alfa antagonista y fármacos de acción central, y los vasodilatadores directos.

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11 IECA (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina).

12 IECA rol fisiológico del SRAA

13 IECA Moléculas activas: captopril y lisinopril profármacos: enalapril y ramipril todos tienen igual eficacia para bloquear la enzima, y su perfil de efectos adversos y contraindicaciones son similares. no generan taquicardia refleja, son nefroprotectores, no alteran FG, son bn tolerados.

14 IECA Efectos adversos: hipotensión EFECTOS DOSIS hiperpotasemia DEPENDIENTES IRA tos seca angioedema (ef tipo B) efectos dosis fetopatia independiente neutropenia

15 IECA 1º LINEA TTO HTA, demostraron disminuir la morbimortalidad: Disminuye incidencia de cardiopatías disminuyen recurrencia de ACV un diurético (tiazídico) puede aumentar su eficacia son nefroprotectores, disminuyen nefropatía diabética en DM mejoran función endotelial.

16 ARA II (antagonista del receptor de angiotensina II) MECANISMO DE ACCIÓN: Son inhibidores competitivos de los receptores de AII tipo 1, predominan en el tejido vascular y el miocardio, así como en cerebro, suprarrenales y riñones. Si bien la unión es reversible presentan una velocidad de disociación muy lenta por lo que se comportan como antagonistas no competitivos. Losartan tiene unión irreversible al receptor.

17 ARA II. Efectos: tej vascular: VASODILATACIÓN renal: AUMENTA EXCRECIÓN Na+ y H20 miocardio: DISMINUYEN HIPERTROFIA no aumentan la bradiquinina (< tos y angioedema) no genera taquicardia refleja renoprotector inhiben actividad SRAA con una mayor eficacia (afecta acción final).

18 ARA II Efectos Adversos: IRA HIPOTENSIÓN (ojo si PA dpte SRAA) HIPERPOTASEMIA generalmente bn tolerados TERAPÉUTICA: Eficacia similar IECA en HTA (1º linea tto x disminuir MM), efecto a las 4-6 sem

19 DIURÉTICOS (tiazidas, ahorradores de K+, de asa)

20 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS. ACCIÓN: inhibición del cotransportador Na+/Cl- memb luminal en tubo contorneado distal. abertura canales K+ cel musc liso ( RVP) inhibe anhidrasa carbónica cels musc liso EFECTOS: inicialmente se disminuye el LEC, y el GC, pero a largo plazo estos valores vuelven a la normalidad, y su efecto antihta se debe a la disminución de la RVP.

21 TIAZÍDICOS su efecto se evidencian a las 4 semanas de iniciado el tto. se administran una vez al día. la dosis óptima es de 12.5 a 25 mg/día. la eficacia diurética disminuye cuando FG < 30 ml/min. se pueden utilizar combinados con otros antihta ya sea para aumentar su eficacia o disminuir sus efectos adversos.

22 TIAZÍDICOS Efectos adversos: hiponatremia, hipocloremia, hipopotasemia. hipotensión alcalosis metabólica reducen la tolerancia a glucosa incrementa concentraciones LDL, COL, TAG disfunción erectil

23 TIAZÍDICOS ECC, han demostrado que son los diureticos que disminuyen la MM de la HTA, por eso se consideran de primera línea. También han demostrado tener un efecto beneficioso al disminuir HVI.

24 DIURETICOS DE ASA Acción: inhibe cotransportador Na+/K+/2Cl rama ascendente de henle. son de acción breve potentes diuréticos (efectos natriurético más rápido y severo que tiazidas), por tanto más ef adversos. no son antihipertensivos eficaces se reservan más que nada para IC asociada a HTA.

25 DIURÉTICOS AHORRADORES DE K+ interfieren con la reabsorción de NA+ en el TCD y Tub colector, disminuyendo por tanto el intercambio con K+, reduciendo la excreción de este ion. eficacia diurética es leve actividad antihta es moderada. ESPIRONOLACTONA (antag aldosterona) se utiliza en HTA asociada a ICC porque disminuye MM. ojo!!! combinacion con IECA o ARA II

26 beta BLOQUEANTES únicos SIMPATICOLÍTICOS que disminuyen la MM, asociada a HTA. ACCIÓN: antagonismo competitivo del recept beta adrenérgicos. (disminuye contractilidad del miocardio) bloquea recept beta del aparato yuxtaglomerular, reduciendo secreción de renina.

27 beta BLOQUEANTES. Efectos: disminuye GC Y FC por beta 1. otros beta bloqueantes con actividad antag alfa 1 (vasodilatación). reducción de la AII modifican la PA en sujetos con HTA en mayor medida que pacientes con PA normal.

28 beta BLOQUEANTES CLASIFICACIÓN: cardioselectivos: ATENOLOL METOPROLOL no cardioselectivos: PROPRANOLOL con acción sobre alfa: CARVEDILOL LABETALOL

29 beta bloqueantes efectos adversos y contraindicaciones: contraindicado bloquea AV 2º grado o disfuncion NAV y NS IC descompensada con precaución DIABÉTICOS (enmascarar síntomas) ASMA, EPOC BRADICARDIA ojo!! sd de abstinencia

30 beta BLOQ 1º LINEA EN TTO HTA POR DISMINUIR LA MM asociada a esta. se utilizan en HTA asociada a ARRITMIAS, ICC, CARDIOPATÍA ISQUÉMICA.

31 ANTAGONISTAS DE canales de CA+ clasificacion: dihidropiridinas: NIFEDIPINA y AMLODIPINA. no dihidropiridinas: DILTIAZEM Y VERAPAMILO ACCIÓN: bloquean los canales de Ca+2 tipo L en músculo liso, músculo estriado cardiaco, nodo AV y SA.

32 ANTAG CANALES DE Ca+2 Efectos: antihta: debido principalmente ha la disminución de la RVP cardiacos: las no DHP poseen efectos crono, dromo e inotropicos NEGATIVOS. Por tanto son más cardiodepresores.las DHP generan entonces una taquicardia refleja.

33 ANTAG CANALES DE CA+2 EFECTOS ADVERSOS: DHP en consecuencia a su vasodilatación: cefalea, rubor, desvanecimiento, edema. ERGE por contracción EEI (EF DE clase) A nivel cardiovascular central puede observarse: taquicardia por DHP y por los no DHP bradicardia, paro sinusal, principalmente si existe alteración previa o

34 CALCIO ANTAGONISTAS TTO 1º LINEA EN HTA por demostrar disminuir MM asociada. LAS DHP son menos eficaces en monoterapia para la HTA que el VERAPAMILO y DILTIAZEM, por menos efecto cronotropico negativo.

35 HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL ALFA METIL DOPA Su acción hipotensora es debida a la disminución de las resistencias periféricas, con poca repercusión sobre le gasto cardíaco. La acción alfa-adrenérgica provoca efectos centrales no deseados como sedación, somnolencia, torpeza mental y tendencia depresiva. También parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea.