FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

Transcripción

1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión COTRIMOXAZOL 200/40/5 ml SUSPENSIÓN ANTIINFECCIOSO-ANTIBACTERIANO

2 Página 1 COTRIMOXAZOL 200/40/5 ml Suspensión Principio Activo Sulfametoxazol Trimetoprima Excipientes 200 mg 40 mg Sacarina Citrato de sodio Colorante vegetal rojo Benzoato de Sodio Propil parabeno Metil parabeno Goma tragacanto Carboxi metil celulosa Glicerina Escencia de frutilla líquida Jarabe simple ACCIÓN TERAPÉUTICA Antiinfeccioso-Antibacteriano para uso sistémico.

3 Página 2 PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS Y FARMACOCINETICAS Absorción y Distribución.- La Trimetoprima y el Sulfametoxazol se absorben fácilmente después de una administración oral y las concentraciones plasmáticas se mantienen a niveles mayores que la MIC de todos los organismos patógenos por lo menos 6 a 8 horas. Aproximadamente el 45% de Trimetoprima y el 65% de Sulfametoxazol se ligan a las proteínas del plasma. Después de una administración de 160 mg de Trimetoprima y 800 mg de Sulfametoxazol las concentraciones plasmáticas son de 1.5 mcg/ml y 50 mcg/ml respectivamente. Esta concentración de Trimetoprima y Sulfametoxazol en la proporción de 1 a 33 es la proporción óptima para un sinergismo in vitro, no obstante que la droga ha sido administrada en la proporción de 1 a 5. Ya que los dos componentes son bien absorbidos y tienen una vida media similar de 10 a 12 horas, la proporción encontrada en la sangre refleja una diferencia en el volumen de distribución. Como consecuencia de sus propiedades lipofílicas la Trimetoprima se concentra más en los tejidos incluyendo el riñón el hígado y los pulmones. También se distribuye en el esputo, secreciones vaginales, uretrales y fluidos prostáticos. Esta distribución puede ser un factor importante para la eficacia de la Trimetoprima en la bronquitis, uretritis y prostatitis. La concentración de Sulfametoxazol en los tejidos es menor que la concentración en el suero y como resultado la concentración proporcional de Trimetoprima y Sulfametoxazol en los tejidos es del orden de 1 a 8. Excreción.- Ambos fármacos son excretadas principalmente por el riñón, Dentro de las 96 horas después de una dosis de 16/800 el 80% de Trimetoprima y más del 95% de Sulfametoxazol. Se recupera en la orina como fármaco intacto, metabolitos o glucoronidos conjugados. La mayoría de Trimetoprima excretada es como fármaco intacto, su clearence depende de la función renal., La vida media plasmática de Trimetoprima se incremente si es que existe daño renal y la dosis debe ser ajustada de acuerdo con el cuadro, sea administrada sola o combinada con Sulfametoxazol. El Sulfametoxazol se metaboliza más extensamente que la Trimetoprima. Solo el 20% de Sulfametoxazol se elimina en forma de fármaco entero por la orina, el resto se elimina como acetilados o glucorónidos conjugados. Las concentraciones de Trimetoprima y Sulfametoxazol como fármacos enteros en la orina 12 horas después de una dosis de 160/800 mg son del orden de 80 a 100 mcg/ml, concentración considerablemente mayor que MIC de la mayoría de las bacterias patógenas del tracto urinario. Estas altas concentraciones en la orina resultan efectivas en el tratamiento de infecciones urinarias no complicadas.

4 Página 3 DOSIS RECOMENDADA Adultos: Dos cucharillas cada seis horas. Pediátrica: Menores de 40 Kg de peso: 40 mg de Sulfametoxazol y 8 mg de Trimetoprima/Kg peso/día, fraccionada cada 12 horas. Mayores de 40 Kg: dosis igual que para adultos o según prescripción del médico. INDICACIONES Para el tratamiento de infecciones de los tractos respiratorio, digestivo y urinario, producidas por cepas sensibles de: Haemophilus influenzae, estreptococos pneumoniae, pneumocystis carini, escherichia coli, vibrio cholerae, especies de shigella, salmonella, klebsiella, proteus, enterobacter. USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA Su administración está contraindicado en lactancia y debe administrarse bajo control médico durante el embarazo. CONTRAINDICACIONES Lactancia, niños menores de 2 meses, hipersensibilidad a los componentes del medicamento. PRECAUCIONES Ancianos, discracias sanguíneas, trastornos renales y hepáticos, deficiencias de ácido fólico o G6FD, Porfirio, embarazol EFECTOS ADVERSOS Fotosensibilidad, sídrome de Stevens Jonson, fiebre, hepatitis, diarrea, vómitos, mareos, cefalea, aplasia medular, nefrotoxicidad, reacciones de hipersensibilidad, necrolisis tóxica epidérmica, metahemoglobinemia.

5 Página 4 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES Warfarina, anticonvulsivantes, hipoglucemiantes orales, depresores de la médula ósea, anticonceptivos orales, medicamentos hepatotóxicos, ciclosporina, antagonistas del ácido fólico, dapsona, firampicina. INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS Cotrimoxazol es un preparado muy poco tóxico, teniendo en cuenta que la potenciación que se consigue en la acción antimicrobiana no ocurre con los fenómenos tóxicos. Se calcula que la frecuencia de las reacciones adversas es de alrededor de 5.2%. Su toxicidad podríamos enumerarlas como manifestaciones gastrointestinales, trastornos hepáticos, trastornos hematológicos y fenómenos alérgicos, los mismos que desaparecen al suspender la medicación.