FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

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1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión AZITROMICINA 500 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANTIBACTERIANO

2 Página 1 AZITROMICINA 500 mg Comprimidos Recubiertos Principio Activo Azitromicina Excipientes necesarios para comprimir Fosfato dibásico de Calcio Croscaramelosa sódica P.V.P. Sodio lauril sulfato Almidón de maíz Estearato de Magnesio Glicerina Agua destilada 500 mg (Equivalente a 524 mg de Azitromicina dihidrato) ACCIÓN TERAPÉUTICA Antibacteriano para uso sistémico. LUGAR Y MECANISMO DE ACCION Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción de translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador, por esta particularidad se proscribe su combinación con otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían la clindamicina y el cloranfenicol. Su efecto bactericida o bacteriostático depende de su concentración, del microorganismo, del inóculo, su sensibilidad, y de la fase de proliferación en que se encuentren. 2,3

3 Página 2 PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS Y FARMACOCINETICAS Después de su administración por vía oral, azitromicina se distribuye ampliamente en el organismo, la biodisponibilidad es aproximadamente de 43 a 50% y el Tmáx es de 2 a 3 horas aproximadamente ( µg/ml), su volumen de distribución es de 31 l/kg; se alcanzan concentraciones más altas dentro de las células incluso en fagocitos, que en plasma. Se han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos, hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma, lo que indica que posee alta afinidad por los tejidos. Después de una dosis de 500 mg, las concentraciones en los tejidos blancos como pulmón, amígdala y próstata, sobrepasan las CIM90 requerida para los probables patógenos en dichos tejidos. Su unión a proteínas es baja, alrededor de 51% y parece depender de la concentración. La vida media de eliminación es aproximadamente de 68 horas debido a su extensa distribución y se excreta por vía renal en un 6.5%. La vía principal de excreción es a través de la bilis. En hígado se forman algunos metabolitos inactivos que no juegan ningún papel en la actividad microbiológica de la azitromicina. La administración de azitromicina junto con la dieta de contenido habitual en grasas no modifica el ABC del fármaco. El mecanismo de acción de la azitromicina al igual que el de los demás macrólidos, es la inhibición de la síntesis de proteínas mediante la unión reversible a la subunidad ribosomal 50S bacteriana, induciendo un cambio conformacional que evita la translocación de péptidos. La azitromicina ha demostrado su actividad in vitro en contra de una amplia variedad de bacterias, algunas aerobias (grampositivas y gramnegativas) y anaerobias, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae y Haemophilus ducreyi. DOSIS RECOMENDADA Adultos: Un comprimido al día durante tres días consecutivos. Pediátrica: Según prescripción del médico. INDICACIONES Para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias altas: otitis medias, sinusitis, faringitis; infecciones de las vías respiratorias bajas: bronquitis, neumonía, infecciones de la piel y tejidos blandos é infecciones uretrales. USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA Los estudios de reproducción animal han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta, pero no revelaron evidencia de daño al feto. No existen datos acerca de la secreción en la leche. No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo y la lactancia. Sólo deberá utilizarse en mujer embarazada o durante la lactancia cuando no existan alternativas adecuadas disponibles.

4 Página 3 CONTRAINDICACIONES El uso de este producto está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquier antibiótico del grupo de los macrólidos y en casos de insuficiencia hepática grave. PRECAUCIONES Debido a que azitromicina se elimina principalmente por el hígado, se deberá tener precaución al administrarse a pacientes con disfunción hepática. De igual manera, se deberá administrar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Pacientes tratados con derivados de la Ergotamina, durante el embarazo y la lactancia. Azitromicina puede enmascarar o retardar la aparición de los síntomas de gonorrea y sífilis, por lo que se recomienda realizar pruebas de sensibilidad antes de iniciar el tratamiento. EFECTOS ADVERSOS Podría presentar molestias gástricas como ser diarreas, heces fecales blandas, transtornos abdominales (dolor abdominal, cólicos náuseas, vómitos, flatulencia) ocasionalmente elevaciones reversibles de las transaminasas, reducción leve de neutrófilos. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES Teofilina: No hay evidencia de interacción farmacocinética cuando se administran en forma conjunta azitromicina y teofilina a voluntarios sanos. Sin embargo, la coadministración de macrólidos y teofilina eleva las concentraciones de ésta. Warfarina: En un estudio de interacción farmacocinética, la azitromicina no modificó el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina cuando se administró a voluntarios sanos; sin embargo, en la clínica la administración concomitante de azitromicina y warfarina ha incrementado el efecto anticoagulante de ésta, por lo que se debe vigilar el tiempo de protrombina. Carbamazepina: En un estudio de interacción farmacocinética en voluntarios sanos, no se observó efecto significativo en los niveles plasmáticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes que recibían azitromicina en forma concomitante. Ergotamina: La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de azitromicina con los derivados de la ergotamina. Ciclosporina: En ausencia de datos concluyentes de estudios farmacocinéticos o clínicos relativos al potencial de interacción entre azitromicina y ciclosporina, debe tenerse precaución antes de la coadministración de estas drogas. Si es necesaria la coadministración, deberán vigilarse los niveles de ciclosporina y ajustarse la dosis de acuerdo a las necesidades. Digoxina: Se han reportado que algunos antibióticos macrólidos alteran el metabolismo microbiano de la digoxina en el intestino en ciertos pacientes. Se deben monitorear

5 Página 4 los niveles de digoxina en caso de coadministración con azitromicina ante la posibilidad de concentraciones elevadas de digoxina. Antiácidos: No se ha observado ningún efecto sobre la biodisponibilidad como tal, aunque la Cmáx de azitromicina se redujo hasta en un 30%. Cimetidina: En un estudio de farmacocinética que investigó los efectos de una dosis única de cimetidina, administrada 2 horas antes que la azitromicina, no se observó ninguna alteración en la farmacocinética de esta última. Metilprednisolona: En un estudio de farmacocinética llevado a cabo en voluntarios sanos, la azitromicina no tuvo efectos significativos en la farmacocinética de la metilprednisolona. Zidovudina: En un estudio preliminar de la tolerancia y farmacocinética de azitromicina en pacientes HIV positivos tratados con zidovudina, los pacientes recibieron 1 g de azitromicina cada semana durante cinco semanas y no se encontró ningún efecto estadísticamente significativo en los parámetros farmacocinéticos de zidovudina y su metabolito glucurónido siendo la única diferencia estadísticamente significativa en la farmacocinética de azitromicina, la reducción de la Tmáx cuando se compararon los niveles del primero y último días. Terfenadina: Azitromicina no afectó la farmacocinética de terfenadina cuando se administró a la dosis recomendada de 60 mg cada 12 horas, la adición de azitromicina no produjo cambios significativos en la repolarización cardiaca (segmento QTc) cuando éste se midió en el estado de equilibrio de terfenadina. INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTO Los síntomas de sobredosificación se manifiestan principalmente por una exacerbación de las reacciones adversas No hay experiencia en casos de sobredosis de Azitromicina. Los síntomas típicos de sobredosis con antibióticos Macrólidos se manifiestan principalmente por la exacerbación de las reacciones adversas, incluyen principalmente náuseas, vómitos, diarrea y trastornos de la audición. No obstante, para tal eventualidad están indicados lavados gástricos y tratamiento sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o consultar a los centros toxicológicos.