UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE AGUASCALIENTES CENTRO DE CIENCIAS BÁSICAS DEPTO. DE FISIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA MÉDICO VETERINARIO ZOOTECNISTA

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1 UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE AGUASCALIENTES CENTRO DE CIENCIAS BÁSICAS DEPTO. DE FISIOLOGÍA Y FARMACOLOGÍA MÉDICO VETERINARIO ZOOTECNISTA MATERIA FARMACOLOGÍA GENERAL CLAVE SEMESTRE AÑO DEL PLAN DE ESTUDIOS 1511 TERCERO 2001 CRÉDITOS HORAS TEÓRICAS HORAS PRÁCTICAS EN AULA EN LABORATORIO/TALLER 8 3/2 3 2 PERIODO DEL CURSO AGOSTO DICIEMBRE 2012 FECHA DE ELABORACIÓN 21 ENERO DE 2008 NOMBRE DE LA INSTANCIA O DOCENTE QUE LO ELABORÓ ÚLTIMA FECHA DE JULIO NOMBRE DE LA INSTANCIA O ACTUALIZACIÓN 2012 DOCENTE QUE LO ACTUALIZÓ Dr. Gonzalo de Allende Arrarás Dr. Gonzalo de Allende Arrarás DESCRIPCIÓN GENERAL Este es un curso teórico-práctico en el cual se proporcionan las bases moleculares y los aspectos físicos y químicos que determinan la interacción de los fármacos con las células y los tejidos de los seres vivos, para producir sus efectos fisiológicos. En cuanto a los aspectos prácticos del curso, en el laboratorio de Farmacología se analizan y demuestran experimentalmente algunos de los conocimientos farmacológicos adquiridos en la parte teórica. OBJETIVOS GENERALES Introducir al estudiante en el estudio de los principios generales que rigen la interacción de los fármacos y medicamentos con los órganos y tejidos de los seres vivos, y de las consecuencias fisiológicas derivadas de dicha interacción. GENERAL En el curso se exponen los principios generales de la acción farmacológica y los mecanismos de acción, absorción, distribución y excreción de los fármacos, así como los efectos bioquímicos, fisiológicos y terapéuticos derivados de la interacción de los fármacos con células de diversos tejidos, órganos, aparatos y sistemas de los seres vivos. 1

2 UNIDADES I. Farmacología General II. Farmacocinética III. Farmacodinamia IV. Farmacometría V. Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo VI. Farmacología del Sistema Nervioso Central UNIDAD I: FARMACOLOGÍA GENERAL a. Al finalizar la unidad el alumno definirá los conceptos de Farmacología, fármaco, droga, terapéutica y farmacoterapéutica. b. El alumno conocerá las definiciones de las divisiones de la Farmacología. c. El alumno describirá las relaciones de la Farmacología con otras ciencias y disciplinas. ( 2 hrs.) 1. Conceptos básicos: definiciones de Farmacología, fármaco, droga, terapéutica y farmacoterapéutica 2. Divisiones de la Farmacología: Farmacocinética, Farmacodinamia, Farmacometría, Farmacognosia, Farmacia, Farmacogenética 3. Relaciones de la Farmacología con otras ciencias básicas (Bioquímica, Fisiología, Morfología, Fisiopatología y Medicina Clínica). UNIDAD II: FARMACOCINÉTICA ( 14 hrs. ) a. Conocer los principios generales de la farmacocinética (absorción, distribución, biotransformación y excreción de los fármacos). b. Conocer los mecanismos de transporte de sustancias a través de la membrana celular. c. Discutir los factores que influyen en la absorción de los fármacos y en su distribución hasta los tejidos. d. Describir las reacciones de biotransformación de los fármacos y los factores bioquímicos, fisiológicos y patológicos que alteran la biotransformación. e. Conocer las vías de eliminación de los fármacos y los factores involucrados en la excreción de los mismos. 1. Transporte a través de la membrana celular: a) Estructura de la membrana celular b) Procesos de transporte pasivo (difusión simple y difusión facilitada) y de transporte activo. 2. Factores que modifican la absorción de un fármaco: a) Tamaño o peso molecular. b) Solubilidad en lípidos. c) Concentración en el sitio de absorción. d) Grado de ionización. e) Solubilidad en el medio de administración. f) Superficie de absorción. 3. Vías de administración de los medicamentos: a) Enterales (oral, sublingual y rectal). b) Inhalación y absorción pulmonar. c) Parenterales (intravenosa, intraarterial, subcutánea, intramuscular, intratecal, intrarraquídea e intraperitoneal). 4. Distribución de los fármacos: unión a proteínas plasmáticas, fijación a tejidos corporales, acumulación en líquidos corporales, barrera hematoencefálica y barrera placentaria. 2

3 5. Biotransformación de los fármacos: sitios de biotransformación, enzimas, metabolitos activos e inactivos 6. Reacciones de biotransformación de los fármacos: reacciones de Fase I y de Fase II. 7. Factores que modifican la biotransformación de los fármacos: inducción enzimática e inhibición enzimática. 8. Factores fisiológicos del metabolismo de los fármacos: polimorfismos genéticos, edad y sexo e interacciones con otros fármacos. 9. Enfermedades que afectan el metabolismo de los fármacos. 10. Excreción de los fármacos. Vías de eliminación de los fármacos: excreción renal, excreción biliar y fecal y excreción por otras vías. 11. Tiempo de permanencia de un fármaco en el organismo: vida media, constante de eliminación de un fármaco, eliminación de primer orden y eliminación de orden cero. 12. Equilibrio dinámico de los fármacos en el organismo: dosificación intravenosa continua y dosis intermitentes, concentración promedio, concentraciones plasmáticas y efectos, concentración deseada y margen terapéutico. UNIDAD III: FARMACODINAMIA ( 7 hrs. ) a. Definir conceptos como mecanismos de acción, receptor, agonismo y antagonismo farmacológico. b. Describir la interacción fármaco receptor. c. Descripción de los mecanismos de acción a nivel celular. d. Definir los conceptos de afinidad, potencia y eficacia de un fármaco. 1. Mecanismos de acción de los fármacos: receptores, fármacos agonistas y antagonistas, relación estructura-actividad de los fármacos y fármacos estructuralmente inespecíficos. 2. Consecuencias de la interacción fármacoreceptor a nivel celular: síntesis de proteínas específicas, estimulación o inhibición de la adenilato ciclasa, hidrólisis de fosfatidilinositol y activación de receptores con actividad de proteínas cinasas. 3. Cuantificación de las interacciones fármacoreceptor y la respuesta producida: conceptos de afinidad, potencia, eficacia, sinergismo, sinergismo aditivo y de potenciación, antagonismo, antagonismo competitivo y no competitivo, importancia del antagonismo farmacológico. 4. El efecto placebo y su importancia en la terapéutica. 3

4 UNIDAD IV: FARMACOMETRÍA ( 4 hrs. ) a. Analizar la relación existente entre la 1. Relación dosis-efecto gradual. dosis de un fármaco y el efecto que produce. b. Conocer los conceptos de variabilidad genética, susceptibilidad a los fármacos, índice terapéutico, toxicidad e idiosincrasia. 2. Relación dosis-respuesta cuantal. 3. Dosis efectiva media, dosis letal media e índice terapéutico. 4. Variabilidad de respuesta en una población. Individuos hipersusceptibles e hiposusceptibles. 5. Toxicidad aguda y crónica. Sobredosificación y efectos secundarios indeseables. 6. Idiosincrasia, tolerancia y adicción a los medicamentos UNIDAD V: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO ( 11 hrs. ) a. Revisar la Anatomía y Fisiología del Sistema Nervioso Autónomo. 1. Anatomía y funciones del Sistema Nervioso Autónomo b. Analizar los efectos fisiológicos derivados de la estimulación simpática y parasimpática. 2. Neurotransmisión: síntesis, almacenamiento, liberación y degradación de acetilcolina y de catecolaminas (norepinefrina y epinefrina). c. Conocer las características más Transmisión colinérgica y adrenérgica. sobresalientes de los fármacos 3. Distribución y efecto de la estimulación de agonistas y antagonistas del Sistema receptores colinérgicos y adrenérgicos. Nervioso Autónomo. 4. Fármacos parasimpaticomiméticos: concepto, clasificación, usos terapéuticos y efectos 5. Antagonistas de los receptores colinérgicos (fármacos parasimpaticolíticos): concepto, clasificación, usos generales y efectos 6. Fármacos simpaticomiméticos: concepto, clasificación, usos generales y efectos 7. Antagonistas de los receptores adrenérgicos (fármacos simpaticolíticos): concepto, clasificación y usos generales. UNIDAD VI: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ( 8 hrs. ) 1. Conocer los fármacos pre-anestésicos 1. Fármacos pre-anestésicos: sedanteshipnóticos. más utilizados y sus principales características. 2. Conceptos de sedante y de hipnótico. 2. Definir el término anestesia y su 3. Benzodiacepinas y barbitúricos: mecanismo clasificación en anestesia general, de acción, efectos fisiológicos, usos clínicos y regional y local. efectos 3. Conocer los fármacos utilizados para 4. Fármacos anestésicos generales: concepto de inducir anestesia general y sus efectos anestesia, anestesia general, anestésicos indeseables. generales por inhalación e intravenosos, 4. Conocer los anestésicos locales más efectos 4

5 utilizados y sus principales características y efectos 5. Definir el concepto de analgesia y conocer la clasificación y efectos de los fármacos analgésicos. 6. Conocer los efectos fisiológicos de la histamina y los efectos terapéuticos de los fármacos antihistamínicos. 5. Anestésicos locales: mecanismo de acción y efectos 6. Prolongación de la anestesia local por vasoconstrictores. 7. Vías de administración de los anestésicos locales y técnicas de administración. 8. Analgésicos: concepto de analgesia. 9. Analgésicos opioides: mecanismo de acción y efectos farmacológicos de los analgésicos opioides, efectos periféricos, efectos tóxicos y usos clínicos. 10. Analgésicos no opioides: mecanismo de acción, efectos terapéuticos y efectos 11. Histamina y antihistamínicos. Histamina: síntesis, almacenamiento y liberación, efectos fisiológicos de la histamina. 12. Fármacos antihistamínicos: inhibidores de la liberación de histamina y antagonistas de los receptores de histamina. 13. Antagonistas de receptores H 1 y H 2 de histamina: usos terapéuticos y efectos METODOLOGÍA DE ENSEÑANZA-APRENDIZAJE La parte teórica del curso (3 hrs/sem) se desarrollará mediante el uso de técnicas didácticas basadas en la interacción con los estudiantes mediante el uso continuo del método de preguntas y respuestas simultáneamente con la exposición en pizarra, apoyada eventualmente con sistemas de proyección de imágenes, así como por la asignación de tareas dirigidas. La parte práctica (2 hrs/sem) se impartirá en instalaciones de laboratorio acondicionadas, donde el trabajo práctico experimental se complementará a través de las técnicas expositivas y de mesa redonda, apoyadas en ocasiones con sistemas de proyección de imágenes y software interactivo. FORMAS Y CRITERIOS DE EVALUACIÓN La parte teórica tiene un peso de 70% de la calificación global y será evaluada por medio de tres exámenes parciales, cada uno de ellos con el mismo peso porcentual. El alumno habrá aprobado la teoría cuando el promedio de estos tres exámenes parciales sea igual o superior a 7. La parte práctica tiene un peso de 30% de la calificación global y será evaluada con: a. La calificación promedio de los reportes de laboratorio que deberá entregar el alumno al inicio de cada sesión (valor 22.5% de la calificación global). b. La calificación de un examen general sobre aspectos metodológicos y de resultados observados en cada una de las sesiones prácticas (valor 7.5% de la calificación global). El alumno habrá aprobado la parte práctica cuando la suma del 75% del promedio de los reportes más el 25% de la calificación del examen práctico sea igual o superior a 7. La acreditación del curso requiere la aprobación de ambas partes, teórica y práctica. 5

6 FUENTES DE INFORMACIÓN (BIBLIOGRAFÍA) 1. Goodman y Gilman. 2006, Las bases farmacológicas de la terapéutica, Ed. McGraw Hill, 11º ed. 2. Katzung, B.G. 2005, Fármacología Básica y Clínica, Ed. El Manual Moderno, 9º ed. 3. Velázquez. 2004, Farmacología Básica y Clínica, Ed. Médica Panamericana, 17º ed. 4. Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M. y Moore, P.K. 2003, Farmacología, Ed. Elsevier, 5º ed. 5. Flórez, J., Armijo, J.A. y Mediavilla, A. 2004, Farmacología Humana, Ed. Masson, 4 ed. 6