FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

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1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión SILDENAFIL PARA HOMBRES 50 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS PARA LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL

2 Página 1 SILDENAFIL PARA HOMBRES 50 mg Comprimidos Recubiertos Principio Activo Sildenafil base Excipientes Sacarosa Almidón de maíz PVP Lactosa Metil parabeno Propil parabeno Colorante vegetal azul Sodio lauril sulfato Estearato de magnesio Glicerina 50 mg (Equivalente a mg de Sildenafil Citrato) ACCIÓN TERAPÉUTICA Para la Disfunción eréctil. MECANISMO DE ACCION El papel de la fosfodiesterasa La respuesta eréctil a la estimulación sexual es el producto de la relajación del músculo liso de las arteriolas en el cuerpo caveronos del pene. Este mecanismo es mediado por la liberación del

3 Página 2 Oxido nítrico de los nervios que llegan a los vasos sanguíneos locales. El óxido nítrico aumenta la concentración intracelular del monofosfato cíclico de guanosina (cgmp), el cual actúa en el músculo liso vascular, causando vasodilatación. La isoenzima fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) pone fin al efecto del cgmp, convirtiéndolo en monofosfato no cíclico e inactivo de guanosina. Forma de acción El sildenafil es un inhibidor selectivo, potente y oralmente activo, de la isoenzima PDE5. Es por lo menos 70 veces más selectivo para la PDE5 que para las isoenzimas fosfodiesterasa PDE1,2,3 y 4 y unas 9 veces más selectivo para la PDE5 que para la isoenzima PDE6. Al inhibir la PDE5, el sildenafil prolonga la actividad del cgmp en el tejido eréctil, amplificando la acción vasodilatadora natural del óxido nítrico y de esta forma intensifica la respuesta eréctil a la estimulación sexual. El sildenafil no causa erección sin estimulación sexual a diferencia de otros tratamientos para la disfunción eréctil. PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS Absorción: El sildenafil se absorbe rápidamente por la vía oral. La absorción se demora aproximadamente una hora cuando se roma con comidas, también afecta en su absorción un alto contenido de grasas. Distribución: El sildenafil es ampliamente distribuido alcanza una concentración máxima en el plasma entre los 30 a 120 minutos después de su administración en ayunas. Tiene una unión aproximada del 96% con proteínas plasmáticas. Biotransformación: El sildenafil es metabolizado en el hígado por el citocromo CYP3A4 principalmente y el CYP2C9 como ruta secundaria. El principal metabolito N-desmetil sildenafil tiene una actividad del 20%. Excreción: Es excretado como metabolitos activos e inactivos por las heces en un 80% y con la orina en un 13%. La eliminación del sildenafil se reduce en personas mayores de 65 años y en pacientes con trastornos renales graves, con lo cual la concentración del fármaco en el plasma prácticamente se duplica. En pacientes con cirrosis hepática de leve a moderada también se reduce la eliminación del sildenafil, aumentando la concentración el plasma en un 50%. Biodisponibilidad: Es aproximadamente del 40% con un vida media de 4 a 5 horas. DOSIS Dosis Adultos: Un comprimido de media a cuatro horas antes de la actividad sexual. Dosis diaria máxima: Dos comprimidos.

4 Página 3 INDICACIONES Para el tratamiento de la disfunción eréctil. CONTRAINDICACIONES Pacientes que están usando nitratos orgánicos en forma regular o esporádicamente y en enfermedades cardiovasculares pre-existentes. PRECAUCIONES Pacientes que han sufrido infarto de miocardio, ataque fulminante o arritmia durante los últimos seis meses, hipotensión en estado de reposo o hipertensión arterial, deficiencia cardiaca o enfermedad arterocoronaria que le cause angina inestable o esporádica, rinitis pigmentosa y deformaciones anatómicas del pene. EFECTOS ADVERSOS Consulte a su médico si se presentan algunos de los siguientes síntomas: erección prolongada, priapismo, ansiedad, algunas veces hematuria, diplopía, perdida temporal de la visión, disminución de la visión, enrojecimiento de los ojos o apariencia de hemorragia, ardor en los ojos, presión o inflamación ocular, presión intraocular creciente, enfermedad vascular retinal o hemorragia, desprendimiento o tracción del vitreo. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES Sildenafil está contraindicado en pacientes que siguen un tratamiento con nitratos orgánicos debido a que su interacción causa hipotensión grave. Sildenafil es metabolizado por la enzima citocromo P450 y en particular por la CYP3A4, al seguir un tratamiento con medicamentos que inhiben estas enzimas como la cimetidina y la eritromicina causan un aumento de la concentración de sildenafil en plasma causando efectos indeseados. Por otro lado la rifampicina disminuye la concentración plasmática del sildenafil. Diuréticos de asa y ahorradores de potasio, bloqueantes adrenérgicos beta no específicos aumentan el AUC del metabolito activo N-desmetil sildenafil. Por ejemplo, la cimetidina causa un aumento del 56% en la concentración del sildenafil en el plasma y la eritromicina del 182%.

5 Página 4 INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos descritos anteriormente. En caso de sobredosificación debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratar adecuadamente mediante un lavado gástrico y tomar las medidas habituales de apoyo sin que hasta el momento exista un antídoto específico.