Información para prescribir amplia FLUANXOL DEPOT Flupentixol Solución inyectable

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1 Información para prescribir amplia FLUANXOL DEPOT Flupentixol Solución inyectable 1. DENOMINACIÓN DISTINTIVA: Fluanxol Depot 2. DENOMINACIÓN GENÉRICA: Flupentixol 3. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Solución inyectable: Cada ampolleta contiene: Cis (z)-decanoato de flupentixol 20 mg 50 mg 100 mg Vehículo cbp 1 ml 0.5 ml 1 ml 4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANTIPSICÓTICO Para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, ilusiones paranoicas y trastornos del pensamiento acompañadas de apatía, anergia, aislamiento y especialmente cuando el cumplimiento del tratamiento es un problema. 5. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS El decanoato de cis(z)-flupentixol, es un profármaco que libera el fármaco activo en el organismo. El profármaco se disuelve en viscóleo y se aplica por inyección intramuscular. En el momento de ser inyectado, el vehículo oleoso se dispersa separándose en pequeñas gotitas. El decanoato se libera del aceite por difusión y es hidrolizado inmediatamente, o bien se distribuye hasta cierto punto y posteriormente se hidroliza. Tras la administración repetida del decanoato de cis(z)-flupentixol en viscóleo a los pacientes, las curvas de concentración sérica se mantienen uniformes. La concentración sérica máxima de cis(z)-flupentixol en los pacientes se alcanza al final de la primera semana después de la inyección. Teniendo una vida media estimada de tres semanas (lo que refleja su liberación depot), se logran condiciones estables después de su administración repetida durante aproximadamente tres meses. Debido a la abundante adhesión del cis(z)-flupentixol a los tejidos, el aparente volumen de distribución se ha calculado cercano a 14.1 L/Kg. La principal excreción se da en heces, que no es producto de una absorción deficiente sino que depende de la excreción biliar. El efecto antipsicótico del Flupentixol está relacionado con el efecto bloqueador de receptores de dopamina, pero es posible que el bloqueo de receptores de 5-HT 2 contribuya también al efecto antipsicótico. En todos los estudios de comportamiento Página 1 de 5

2 llevados a cabo con Flupentixol, este fármaco ha demostrado ser un neuroléptico potente a dosis bajas. Los estudios farmacológicos han demostrado claramente que el decanoato de Flupentixol en viscóleo produce un efecto neuroléptico prolongado. Además de esto, la cantidad de fármaco activo necesaria para mantener un cierto efecto por periodos prolongados, es considerablemente menor con la preparación depot, que por medio de la administración oral diaria de Flupentixol. El Flupentixol depot es especialmente adecuado para el tratamiento de pacientes psicóticos. Alivia síntomas psicóticos como: alucinaciones, ilusiones paranoicas, y los trastornos del pensamiento. El efecto antipsicótico aumenta al incrementar las dosis. Fluanxol Depot tiene propiedades deshinibidoras (antiautístico y activante) y eleva el estado de ánimo, lo que provoca que los pacientes apáticos, retraídos y poco motivados estén más alerta, cooperadores y que busquen el contacto social más activamente. La aceptación es alta y los pacientes a los que se les mantiene con inyecciones depot administradas en intervalos de 2-4 semanas, muestran menos recaídas y requieren menor dosis que si el medicamento se administra por vía oral. 6. CONTRAINDICACIONES Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos. No se recomienda en caso de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características. 7. PRECAUCIONES GENERALES Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; se deberá usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo, enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, estos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración, tienen que evaluarse periódicamente. 8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA La administración de Flupentixol está contraindicada durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos teratogénicos, mutagénicos ni sobre la fertilidad. 9. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Pueden presentarse síntomas extrapiramidales, especialmente durante la primera etapa del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden controlarse adecuadamente mediante la disminución de la dosis y/o el uso de fármacos antiparkinsonianos. Página 2 de 5

3 No se recomienda el uso profiláctico rutinario de fármacos antiparkinsonianos. En disquinesias tardías, muy ocasionalmente. En pacientes con tratamiento a largo plazo los antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. En estos casos, se recomienda disminuir la dosis, o de ser posible, interrumpir el tratamiento. Otros efectos secundarios incluyen insomnio transitorio, especialmente cuando al paciente se le cambia de neurolépticos sedantes. En algunos pacientes, las dosis elevadas pueden tener un efecto sedante. Hiperprolactinemia, discrasias sanguíneas, hipotensión postural. 10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO El Fluanxol Depot puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC. No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos. El Fluanxol Depot puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos, y el uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales. 11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO El empleo de Fluanxol Depot puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático. 12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el Flupentixol. El Fluanxol Depot debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos convulsivos, o enfermedades hepáticas o cardiovasculares avanzadas. Si el paciente ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, estos últimos deben ser retirados gradualmente. Los pacientes sujetos a terapias largas y en particular dosis elevadas, deben vigilarse cuidadosamente y evaluarse periódicamente para determinar si es posible disminuir la dosis de mantenimiento. 13. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN En el tratamiento de mantenimiento, el rango de dosis normalmente es de mg (1-2 ml), cada 2 a 4 semanas. Algunos pacientes podrán requerir dosis más altas, o intervalos entre las inyecciones más cortos. La tolerabilidad local es buena. La dosis y el intervalo entre inyecciones deberá ajustarse individualmente de acuerdo con la Página 3 de 5

4 respuesta terapéutica. Cuando cambie de Fluanxol oral a tratamiento de mantenimiento con Fluanxol Depot, habrá de utilizarse la siguiente guía: 1 mg de Fluanxol oral al día x 4 = mg de Fluanxol Depot IM cada 2 semanas El Fluanxol oral debe continuarse durante la primera semana después de la primera inyección pero en menor dosis. Las dosis subsecuentes e intervalos entre las inyecciones deben ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente. Vía de administración: Intramuscular. 14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL La sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, choque, hipotensión, convulsiones o pérdida de la temperatura corporal. La sobredosificación debe tratarse con fármacos antiparkinsonianos anticolinégicos si se presentan síntomas extrapiramidales. Con benzodiacepinas, si se presenta agitación o excitación. Con noradrenalina en solución salina intravenosa si el paciente está chocado. No debe utilizarse adrenalina, ya que puede resultar mayor hipotensión arterial. Advertencias especiales: El síndrome neuroléptico maligno (SNM) es una complicación rara pero potencialmente fatal del uso de fármacos neurolépticos. Sus características más importantes son: hipotermia, rigidez muscular y fluctuación de la consciencia, además de disfunción autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis). Junto con el uso inmediato del medicamento neuroléptico, es vital la utilización de medidas de sostén general y/o tratamiento sintomático. 15. PRESENTACIONES Caja con una o dos ampolletas de 1 ml con 20 mg/ml Caja con una o dos ampolletas de 0.5 ml con 50 mg/ml Caja con una o dos ampolletas de 1 ml con 100 mg/ml 16. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 25 C. Protéjase de la luz. Página 4 de 5

5 17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. Dosis: La que el médico señale. 18. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO Lundbeck México S.A. de C.V. Planta: Oficinas: Av. Gavilán 153 Av. Insurgentes Sur 1605 Piso 28 Torre Mural Col. Guadalupe del Moral Col. San José Insurgentes México, D.F. Tel Tel NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO Y NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE LA IPP Reg. No. 463M96 SSA IV Número de autorización de la IPP: JEAR /RM 2006 Página 5 de 5