ESTUDIO DE DISPENSACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS H 1 EN LA FARMACIA UNIVERSITARIA ALEXANDER FLEMING B.U.A.P.

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2 ESTUDIO DE DISPENSACIÓN DE ANTIHISTAMÍNICOS H 1 EN LA FARMACIA UNIVERSITARIA ALEXANDER FLEMING B.U.A.P. Olmedo Atenco Víctor Miguel 1, Pérez Rodríguez María Del Rocío 1, Hernández Márquez Efrén 1, Juan Hernández Violeta 1, 1 Facultad de Ciencias Químicas, Departamento de Farmacia, B.U.A.P. Introducción La histamina fue la primera sustancia en ser identificada como mediador en la inflamación y en las reacciones alérgicas. Dale y Schultz demostraron de forma independiente que las reacciones de hipersensibilidad particularmente la reacción anafiláctica era la consecuencia directa de una interacción entre el antígeno y un anticuerpo en un tejido sensibilizado. Abel y colaboradores lograron extraer histamina de los tejidos y demostraron que es particularmente abundante en piel, pulmones, intestino y mucosa gástrica, también se encuentra en los mastocitos y basofilos. En 1940, se desarrolló el primer antagonista H 1 para uso en el humano: Antergan (fenobenzamina) con buenos resultados. En 1944 se comercializa el neo-antergan (maleato de pirilamina); en 1946, la difenhidramina y tripelenamina y, en 1949, la clorfeniramina. Todos estos antihistamínicos H 1 han sido denominados de primera generación, clásicos o sedantes. En los últimos 15 años se han sintetizado antihistamínicos con mayor eficacia y menos efectos sedantes, éstos se les denomina antihistamínicos H 1 de segunda generación (1). Los antihistamínicos son fármacos que se emplean para tratar las enfermedades alérgicas, respiratorias y cutáneas, son de primera elección para disminuir los síntomas durante la fase aguda de las mismas. Los antihistamínicos clásicos o de primera generación se han asociado siempre a sedación y efectos anticolinérgicos como la sequedad oral y trastornos en la acomodación visual, efectos que se han evitado con los antihistamínicos de segunda generación o no sedantes, que presentan mayor potencia antihistamínica y poseen adicionalmente a su acción antihistamínica, acciones antialérgicas mediadas por inhibición de la liberación de mediadores del mastocito, de la síntesis de citoquinas y de la expresión de moléculas de adhesión celular involucradas en la migración de células inflamatorias a los

3 tejidos. Otra ventaja es que carecen o son mínimos los efectos tóxicos cardiacos graves que pueden conducir a la muerte (2). Las enfermedades alérgicas constituyen un problema de salud, no solo en México sino en todo el mundo. El asma presenta una prevalencia del 6 al 12%, la rinitis del 10 al 15% y la dermatitis del 5 al 7%. El estudio de los hábitos de prescripción permiten estudiar cuales son los antihistamínicos que se prescriben con mayor frecuencia (2). Objetivo Determinar la frecuencia de dispensación de Antihistamínicos H 1 en la Farmacia Alexander Fleming Sucursal Área de Salud, por grupo químico, nombre genérico y comercial. Material y Métodos Datos proporcionados por el departamento de informática y sistemas de la Farmacia Universitaria Alexander Fleming, sucursal área de la salud, de los medicamentos antihistamínicos H 1 dispensados del 1 de enero al 31 de diciembre de Criterios de exclusión: Todas las dispensaciones de antihistamínicos combinados, con la indicación terapéutica de antigripales. Resultados De un total de 4,325 antihistamínicos H 1 dispensados, los de mayor frecuencia de prescripción por grupo químico fueron: las piperidinas 70%, alquilaminas 11.5%, etanolaminas 7.6% y otros 4.7% (Tabla1). Tabla 1. Frecuencia de dispensación de antihistamínicos por nombre químico Cantidad Porcentaje Grupo químico dispensada Piperidinas 3, Alquilaminas Etanolaminas Otros Piperazinas Fenotiazinas Etilendiaminas Total

4 La frecuencia de dispensación de los antihistamínicos por nombre genérico fueron: Fexofenadina 22% y Loratadina 21.7%; Cetirizina y Ebastina 12%; Clorfeniramina y Dimenhidrinato 6%; Isotipendil, Cloropiramina 4%; y Hidroxicina, Isotipendilo, Difenhidramina, Astemizol y Oxatomida con menos del 3%. (Tabla 2) Tabla 2. Frecuencia de dispensación de antihistamínicos por nombre genérico Nombre genérico Cantidad dispensada Porcentaje Fexofenadina 951 (22%) 22 Loratadina 938 (21.7%) 21.7 Cetirizina 546 (12.6%) 12.6 Ebastina 542 (12.5%) 12.5 Clorfeniramina 300 (6.9%) 6.9 Dimenhidrinato 276 (6.4%) 6.4 Cinarizina 206 (4.8%) 4.8 Cloropiramina 199 (4.6%) 4.6 Hidroxicina 134 (3.1%) 3.1 Isotipendil 108 (2.5%) 2.5 Difenhidramina 52 (1.2%) 1.2 Astemizol 47 (1.0%) 1.0 Oxatomida 26 (0.6%) 0.6 Total 4, Los tres antihistamínicos de mayor frecuencia de prescripción por nombre comercial y presentación farmacéutica fueron: Allegra 120 mg c/10 comprimidos; Evastel Z 20 mg c/10 obleas y Sensibit 10 mg c/10 tabletas. El primer tratamiento para la rinoconjuntivitis alérgica debiera ser la identificación y evitación del alérgeno relevante lo más precozmente posible, esto con menor frecuencia es posible, por lo que el tratamiento farmacológico sintomático suele ser necesario. Los antihistamínicos H 1 son efectivos en la rinoconjuntivitis alérgica (80% de las rinoconjuntivitis de niños y 30% de las de adultos), Alivian la rinorrea, el picor y los estornudos, pero carecen de efecto en la obstrucción nasal. Los ensayos clínicos muestran que los pacientes con rinitis alérgica estacional experimentan una buena respuesta al tratamiento, mientras que en rinitis alérgica perenne la respuesta es moderada, ya que predomina más el componente congestivo. Su lugar terapéutico es probablemente como agente único en los casos leves o intermitentes y combinado con corticoides tópicos en los casos graves (3). Únicamente en

5 asma estacional leve, cuando coexiste con rinitis alérgica, los H 1 a dosis habituales mejoran de forma notable los síntomas de asma. El tratamiento de la dermatitis atópica es complicado, combina el cuidado de piel (medidas higiénico-ambientales) con evitación de alérgenos (alimentos e inhalantes) y fármacos (corticoides tópicos en primer lugar y sistémicos como segunda opción terapéutica). El papel de los antihistamínicos H 1 de segunda generación como alivio del prurito en dermatitis atópica ha sido poco estudiado. Sin embargo se consideran más eficaces los H 1 clásicos, factor atribuido fundamentalmente a su acción sedante. En el estudio realizado por Pérez y cols sobre hábitos de prescripción de medicamentos a pacientes pediátricos alérgicos se observo que los antihistamínicos ocuparon el primer lugar en los esquemas terapéuticos, como monoterapia en la afección alérgica de mayor frecuencia que fue la rinitis (3,4). Conclusiones Los antihistamínicos de mayor prescripción son de la segunda generación que presentan la mejor relación riesgo-beneficio. Por grupo químico fueron las piperidinas, por nombre genérico: Fexofenadina, por nombre comercial y presentación farmacéutica: Allegra 120 mg c/10 comprimidos. Bibliografía 1. Montes M J, Flores F J, Alfonso B E. Histamina, receptores y antagonistas. Rev Med Hosp Gen Mex 2005; 68(3) p Gazca A A, del Rio N B, Sienra M J J. Antihistamínicos. Rev Alérgica Méx 1996; XLIII (2) p Pérez R. M., Olmedo A. V., Paz M. D., Valdés R. Y., cols. Hábitos de prescripción de medicamentos a pacientes pediátricos alérgicos, del estado de Puebla, México, 2003, Rev Cub Farm 2006; 40(3) p Lozano SJ, López GA, León RC. Antihistamínicos. Rev Alergia Méx 2003; 50(1) p