1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO. Loperamida Esteve 2 mg cápsulas duras 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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1 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Loperamida Esteve 2 mg cápsulas duras 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada cápsula contiene 2 mg de loperamida hidrocloruro Excipientes: Lactosa (154 mg por cápsula) Para consultar la lista completa de excipientes ver sección FORMA FARMACÉUTICA Cápsulas duras. Cápsulas de gelatina dura de color rojo opaco 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Tratamiento sintomático de la diarrea aguda inespecífica en adultos y adolescentes a partir de 12 años. 4.2 Posología y forma de administración Adultos y niños mayores de 12 años: 2 cápsulas como dosis inicial seguida de 1 cápsula tras cada deposición diarreica hasta un máximo de 8 cápsulas diarias. Uso en niños: No administrar a menores de 12 años, está contraindicado. Forma de administración Este medicamento se administra por vía oral. Tomar la cápsula con ayuda de un vaso de agua. Si no se observa mejoría clínica en 48 horas, o si aparece fiebre la administración de este medicamento se debe suspender y evaluar la situación clínica. 4.3 Contraindicaciones Niños menores de 12 años Este medicamento está contraindicado en pacientes con : Hipersensibilidad a loperamida hidrocloruro o a alguno de los excipientes Disentería aguda, que se caracteriza por sangre en las heces y fiebre alta Colitis ulcerosa aguda Colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro Enterocolitis bacteriana causada por organismos invasivos, como son Salmonella, Shigella y Campylobacter. En general, este medicamento no se puede utilizar cuando se desee evitar la inhibición del peristaltismo debido a un posible riesgo de secuelas significativas incluido obstrucción intestinal, megacolon y megacolon tóxico. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

2 Se suspenderá de inmediato si aparecen estreñimiento, subíleo y/o distensión abdominal. En pacientes con diarrea (grave) se puede presentar depleción de líquidos y electrolitos. Es importante prestar atención a la reposición apropiada de fluidos y electrolitos. Los pacientes con SIDA tratados con este medicamento deben suspender el tratamiento ante los primeros signos de distensión abdominal. Se han reportado casos muy raros de megacolon tóxico en pacientes de SIDA, tratados con loperamida hidrocloruro, con colitis infecciosa debida a patógenos virales o bacterianos. Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos, durante el tratamiento con este medicamento los pacientes con insuficiencia hepática, se deben controlar debido a la reducción del metabolismo de primer paso. Se vigilará estrechamente a los pacientes con disfunción hepática en busca de signos de toxicidad del SNC. Este medicamento se administrará bajo supervisión médica a los pacientes con disfunción hepática grave. Dado que el tratamiento de la diarrea con loperamida hidrocloruro es sintomático, la diarrea debe tratarse a partir de su causa cuando exista tratamiento. Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, de insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Los datos no clínicos han demostrado que loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. Además, loperamida es principalmente metabolizada por CYP3A4 y CYP2C8. La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) con quinidina o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, incrementó en 2 ó 3 veces los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción farmacocinética con los inhibidores de la glicoproteína P cuando se administran las dosis recomendadas de loperamida (2 mg, hasta una dosis máxima diaria de 16 mg). El uso simultáneo con analgésicos opiáceos puede aumentar el riesgo de estreñimiento grave y de depresión del SNC. La loperamida puede empeorar o prolongar la diarrea producida por antibióticos de amplio espectro. La administración concomitante de loperamida (dosis única de 4 mg) con itroconazol, un inhibidor de la CYP3A4 y glicoproteína P, dio como resultado un incremento de 3-4 veces los niveles plasmáticos de loperamida. En el mismo estudio un inhibidor de CYP2C8, gemfibrozilo, aumentó aproximadamente 2 veces el nivel de loperamida. La combinación de itrazonazol y gemfibrozilo incrementó en 4 veces los niveles de los picos plasmáticos y aumentó 13 veces el nivel de exposición. Estos aumentos no se han asociado con los efectos medidos en el Sistema Nervioso Central, por lo tanto, se desconoce la significancia clínica de esta interacción farmacocinética. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Uso en el embarazo No hay datos relativos al uso de loperamida en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de este medicamento durante el embarazo si no está clínicamente justificado. Uso en la lactancia La loperamida se excreta en la leche materna. Pueden aparecer pequeñas cantidades de loperamida en

3 la leche materna. Por lo tanto, este medicamento no está recomendado durante el periodo de lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinas Se ha informado que en pacientes en tratamiento con loperamida, se ha producido cansancio, mareo y somnolencia. En caso de que el paciente sufra alguna de estas reacciones adversas no debe conducir o utilizar máquinas. 4.8 Reacciones adversas Los efectos adversos mencionados anteriormente, la siguiente tabla muestra otros efectos debido al uso de loperamida sola observados en ensayos clínicos o en estudios postcomercialización. Los factores de conversión son los siguientes: Muy frecuentes ( 1/10); Frecuentes ( 1/100 a < 1/10); Poco frecuente ( 1/1,000 a < 1/100); Raro ( 1/10,000 a < 1/1,000); Muy raro (< 1/10,000), Nunca (no puede ser estimado con los datos disponibles). Reacciones adversas Frecuencia Alteraciones sistema inmunológico Alteraciones sistema nervioso Alteraciones gastrointestinales (Ver sección 4.3 y 4.4) Frecuente Raro Desconocido Hipersensibilidad, shock anafiláctico, reacción anafilactoide Somnolencia Perdida de conciencia, disminución de los niveles de consciencia y mareos Náusea Estreñimiento Megacolon, incluyendo Dispepsia megacolon toxico, íleo, dolor abdominal, vómitos, distensión abdominal, dispepsia, flatulencia Alteraciones en piel y tejido subcutáneo Alteraciones en el sistema urinario y renal Erupción Angioedema, urticaria, prurito Retención urinaria 4.9 Sobredosis Síntomas En caso de sobredosis (incluida la sobredosis relacionada con disfunción hepática) puede aparecer, depresión del sistema nervioso central (estupor, coordinación anormal, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria), sequedad de boca, malestar abdominal, nauseas y vómitos, estreñimiento, retención urinaria e íleo paralítico. Los niños pueden ser más sensibles a los efectos sobre el SNC que los adultos. Tratamiento Si se presentaran los síntomas por sobredosis, se puede administrar naloxona como antídoto. Dado que la duración de la acción de la loperamida es más prolongada que la de la naloxona (1 a 3 horas), puede

4 estar indicado un tratamiento repetido con naloxona. Por lo tanto, el paciente debe ser monitorizado atentamente durante al menos 48 horas con el fin de detectar una posible depresión del SNC. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: antidiarreico antipropulsivo, código ATC: A07D A03. La loperamida se une al receptor opiáceo en la pared intestinal, reduciendo el peristaltismo propulsivo, incrementando el tiempo de tránsito intestinal y aumentando la reabsorción de agua y electrólitos. La loperamida no modifica la flora fisiológica. La loperamida incrementa el tono del esfínter anal. Loperamida Esteve no actúa a nivel de sistema nervioso central. La loperamida tiene una gran afinidad por la pared intestinal y sufre intenso metabolismo de primer paso, por lo que sólo una cantidad muy pequeña alcanza la circulación sistémica. 5.2 Propiedades farmacocinéticas La vida media de loperamida en hombre es de 10,8 horas con un rango de 9-14 horas. Los estudios de distribución en ratas muestran una elevada afinidad por la pared intestinal con preferencia por la unión a los receptores de la capa muscular longitudinal. En el hombre, la loperamida es bien absorbida en el intestino, pero se extrae y se metaboliza casi por completo en el hígado, donde se conjuga y se excreta por vía biliar. Debido a este efecto de primer paso muy alto, las concentraciones plasmáticas de fármaco inalterado se mantienen extremadamente bajas. La excreción tiene lugar principalmente a través de las heces. 5.3 Datos preclínicos de seguridad Los estudios agudos y crónicos de loperamida no han mostrado toxicidad específica. Los resultados de los estudios in vivo e in vitro indicaron que loperamida no es genotóxica. En estudios de reproducción, a dosis muy elevadas (40mg/kg/día-240 veces la dosis máxima en humanos) la loperamida dificulta la fertilidad y la supervivencia fetal en ratas. A dosis más bajas no hay efecto en la salud maternal o fetal y no afecta al desarrollo peri y posnatal. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Excipientes: Lactosa monohidrato, talco (E-553b), estearato de magnesio (E-572) y sílice coloidal anhidra (E-551). Cápsulas: Gelatina, índigo carmín (E-132), eritrosina (E-127), dióxido de titanio (E-171) y agua purificada. 6.2 Incompatibilidades No procede 6.3 Período de validez 5 años. 6.4 Precauciones especiales de conservación No requiere condiciones especiales de conservación. 6.5 Naturaleza y contenido del envase

5 Cada envase contiene blísteres de PVC/Aluminio conteniendo 10 ó 20 cápsulas. 6.6 Precauciones especiales de eliminación. La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Laboratorios Dr. Esteve, S.A. Av. Mare de Déu de Montserrat, Barcelona 8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN /RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN 9 de Marzo de 1999/ Diciembre de FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Febrero 2012