Betabloqueantes Ciclosporina Digoxina. Diltiazem
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- Nieves Villanueva Martin
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1 INTERACCIONES de DROGAS de USO CORRIENTE Amiodarona Betabloqueantes Ciclosporina Digoxina Diltiazem Dipiridamol Flecainida Fenobarbital Quinidina Rifampicina Teofilina Verapamilo Warfarina Adenosina Amiodarona Betabloqueantes Diltiazem Flecainida Lidocaina Mexitilene Propafenona Quinidina Sotalol
2 Existe interacción reportada Suma de acciones (puede ser necesaria) Efectos indeseables Interacción mínima No hay información o no corresponde
3 Adenosina + Dipiridamol: el dipiridamol inhibe la recaptación y el metabolismo de la adenosina.los efectos fisiológicos directos y los colaterales por la administración exógena de adenosina son atenuados en pacientes que están recibiendo dipiridamol.para el tratamiento de una TPS por reentrada se recomienda comenzar con el doble de la dosis estimada por kilo. Adenosina + Teofilina: la teofilina es antagonista directo de la adenosina.en pacientes que recibieran tratamiento crónico con teofilina, deben buscarse otras alternativas a la adenosina. Amiodarona + Beta Bloqueantes : dado que la Amiodarona tiene efecto betabloqueante, puede presentarse bradicardia extrema por suma de efectos, reportado en forma ocasional. Amiodarona +Ciclosporina: en casos aislados la Amiodarona incrementa mucho la concentración de ciclosporina. Amiodarona + Digoxina: la Amiodarona reduce el clearence renal y no renal de la digoxina, por lo cual incrementa por lo menos al doble las concentraciones basales en un paciente dado. Se sugiere realizar digoxinemia previa al comenzar el tto. con Amiodarona. Si los valores son 1 ng/ml se sugiere reducir en forma empírica al 50% la dosis de digoxina, para evitar los efectos tóxicos, repitiendolo cada 2 semanas. Amiodarona + Diltiazem o Verapamilo: depresión del nódulo sinusal, nódulo A-V y diferentes tipos de bloqueos han sido reportados. Amiodarona +Flecainida: la Amiodarona incrementa en un 30 a un 50% las concentraciones de Flecainida, por interferencia del msu metabolismo hepático. Amiodarona +Quinidina: la Amiodarona incrementa en un 30% la concentración de Quinidina.Ambas drogas prolongan el intévalo QT. Se ha reportado episodios de Torsión de Punta por el uso de ambas drogas por separado y más por el uso combinado. Amiodarona +Teofilina: se ha reportado el incremento del 100% de las concentraciones de teofilina, por interferencia a nivel del metabolismo hepático. Amiodarona +Warfarina: Amiodarona disminuye significativamente el metabolismo de la warfarina.en general se reduce un 50% la dosis inicial de warfarina en quie3nes están recibiendo Amiodarona. Beta Bloqueantes + Digoxina: a nivel del nódulo A-V suma de efectos en la reducción de la velocidad de conducción. Beta Bloqueantes + Diltiazem: aumenta los niveles de beta bloqueantes. Están descriptos bradicardia extrema y bloqueo A-V completo. Beta Bloqueantes + Flecainida: se incrementan las concentraciones séricas de ambos (25%).No se debe usar la asociación en presencia de insuficiencia cardíaca. Beta Bloqueantes +Quinidina: la quinidina inhibe el metabolismo hepático de algunos beta bloqueantes aumentando mucho sus concentraciones séricas (metoprolol, timolol y propranolol).se debe tener mucho cuidado con la aparición de efectos colaterales cuando se usa esta combinación.
4 Diltiazem + Digoxina: aumenta los niveles circulantes de ambos. Están descriptos bradicardia extrema y bloqueo A-V completo. Diltiazem +Flecainida: puede aumentar el inotropismo negativo de la Flecainida. Diltiazem +Quinidina: el Diltiazem no tiene efectos sobre la disponibilidad de la quinidina. Diltiazem + Verapamilo: suma de efectos a nivel del nódulo A-V y sobre el inotropismo negativo. Flecainida + Ciclosporina:no información disponible. Flecainida +Digoxina: Flecainida aumenta entre un 20-25% la concentración de digoxina. Usualmente no requiere ajustes. Flecainida +Quinidina: la quinidina es un inhibidor del metabolismo hepático de la Flecainida, pero el significado de esto a nivel clínico no está claro, dado que a nivel del ECG no se registran alteraciones o indicios de toxicidad.sin enmbargo, ante la combinación se debe seguir a los pacientes con niveles de Flecainida en sangre. Flecainida + Verapamilo: hay un solo estudio que muestra que no hay alteración sobre los niveles de Flecainida. Lidocaína +Amiodarona: la combinación deteriora la función contráctil del miocardio. Lidocaína + Beta Bloquentes: los beta bloqueantes disminuyen el metabolismo hepático de la Lidocaína, aumentado su concentración, que puede llegar a niveles tóxicos. Los beta bloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca no presentan esta característica. Lidocaína + Fenobarbital: los barbitúricos, fenitoína y rifampicina incrementan el metabolismo hepático de la Lidocaína, disminuyendo su biodisponibilidad. Mexitilene + Fenobarbital: los barbitúricos, fenitoína y rifampicina incrementan el metabolismo hepático del mexitilen, disminuyendo su biodisponibilidad. Mexitilene + Quinidina: la quinidina incrementa las concentraciones de mexitilen por inhibición de su metabolismo hepático, pero hay suma de sus efectos antiarritmicos. Mexitilene + Rifampicina : los barbitúricos, fenitoína y rifampicina incrementan el metabolismo hepático del mexitilen, disminuyendo su biodisponibilidad. Mexitilene + Teofilina: el mexitilen aumenta en un 50% los niveles de teofilina. Propafenona + Beta Bloquentes: la propafenona aumenta en un 100 % las concentraciones de metoprolol y propanolol, por ihibición de su metabolismo a nivel hepático.dado que posee efectos beta bloqueantes, la combinación puede resultar en la aparición un execibo betabloqueo( bradicardia extrema, fatiga, bloqueos a diferentes niveles del sistema éxito conductor) Propafenona + Ciclosporina: en casos aislados ha sido reportado un incremento de más del 66% de la ciclosporina. Propafenona + Digoxina: incrementa los niveles de digoxina en un 30-60%, por inhibición del clearence renal y no renal. Propafenona + Fenobarbital los barbitúricos, fenitoína y rifampicina incrementan el metabolismo hepático de la propafenona, disminuyendo su biodisponibilidad
5 Propafenona + Quinidina la quinidina aumenta la concentración de propafenona, perodisminuye la concentración de su metabolito activo(5-hidroxipropafenona), usualmente no se notan cambios clínicos de relevancia potr el uso en conjunto. Propafenona + Rifampicina los barbitúricos, fenitoína y rifampicina incrementan el metabolismo hepático de la propafenona, disminuyendo su biodisponibilidad Propafenona + Teofilina: aumentan las concentraciones de teofilina Quinidina + Rifampicina: los barbitúricos, fenitoína y rifampicina incrementan el metabolismo hepático de laquinidina, disminuyendo su biodisponibilidad. Quinidina +Digoxina: es bien conocida la interacción de estas drogas, la quinidina incrementa el 100% las concentraciones de digoxina, pudiendo causar la toxicidad de esta última. Quinidina + Verapamilo: el Verapamilo disminuye el metabolismo hepático de la quinidina aumentado sus niveles. Quinidina + Warfarina: la mayoría de los estudios no muestran iteracción, pero de todos modos deben seguirse de cerca los pacientes que reciben la combinación. Sotalol + Amiodarona: aumentaría el riesgo de sufrir torsión de punta, no hay reportes. Sotalol + Beta bloquantes: cabría esperar la clínica de excesivo beta bloqueo, no hay reportes. Sotalol + Quinidina: al igual que con cualquier antiarritmico de clase Ia, aumentaría el riesgo de sufrir torsión de punta, no hay reportes.
6 DROGAS de USO CORRIENTE_ Presentación_ DOSIS_FRE Categorización de riesgo de las drogas para el uso durante el embrazo Hay cinco categorías también llamado Factor de riesgo para el Embarazo (FRE), que se explican a continuación: A : estudios controlados no pudieron demostrar su potencial riesgo en el primer trimestre del embarazo, pero sin evidencia de riesgo en los trimestres posteriores. La posibilidad de daño al feto parece remota. B : estudios sobre reproducción animal no demostraron riesgo fetal, pero existen estudios no controlados en mujeres embarazadas, o estudios de reproducción animal que mostraron solo disminución en la fertilidad. No hay estudios controlados que demuestren riesgo tanto en el primer trimestre como en los posteriores. C : algunos estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénesis, efectos embriocidas, u otros), No hay estudios controlados en mujeres. Estas drogas deberían ser administradas solamente si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo sobre el feto. D : hay evidencia positiva sobre el riesgo fetal humano, pero los beneficios por su uso en la mujer embarazada pueden ser aceptables a pesar del riesgo ( Ej.: si la droga es necesaria ante una situación de vida o muerte o por una enfermedad grave en las cuales las drgas seguras no pueden ser usadas o son inefectivas) X : estudios en animales o humanos han comenzado a demostrar anormalidades fetales o evidencia de riesgo fetal basadas en experiencia humana o ambas y el riego del uso de la droga en mujeres embarazadas claramente excede en valor cualquier posible beneficio. La droga está contraindicada en mujeres embarazadas o que puedan llegar a estar.
7 Adenosina (Adenosina Biol ) Presentación: Ampolla 2 ml = 3 mg. Dosis IV media (siempre en bolo) 0.15 mg/kg. No superar los 12 mg/dosis. FRE: C Amiodarona (Atlansil ) Presentación: Ampolla 3 ml =150 mg, comprimido = 200 mg. Dosis IV media de carga 5mg/kg, (se puede dar repartiendo la dosis total calculada en alícuotas de 1 mg/kg cada vez, dadas cada 5-10 minutos minutos), mantenimiento 13.5 mg/kg/día por hs y luego pasar a VO. Vía oral: dosis de carga: mg/kg./día, 4-14 días; mantenimiento mg/kg./día. FRE: D Atenolol (Plenacor ) Presentación: Comprimidos = 25 mg, 50 mg, 100 mg. Dosis media: 1 mg/kg./dosis, cada 24 Hs. FRE: D Digoxina (Lanicor ) Presentación: comprimido = 0.25 mg, Gotero con 10 ml, cada ml = 0.75 mg. Cada paciente presenta una forma particular de digitalización. Usual: 1 gota/kg./día hasta los 10 años. FRE: C Diltiazem (Acalix ) Presentación: comprimido = 60 mg, 90mg, 120 mg. Ampolla = 25 mg. Dosis VO media mg/kg/día. FRE: C Flecainida (Diondel ) Presentación: comprimido = 100 mg. Dosis media 3-6 mg/kg./día FRE: C Lidocaína (Xilocaína ) Presentación: ampolla 20 ml al 1% o 2%, cada 100ml = 1 y 2 gr. respectivamente.dosis de carga 1 mg/kg., se puede repetir 2 veces cada minutos si es necesario.dosis de mantenimiento mcg/kg./minuto.fre: B Mexiletina (Mexitilen ) Presentación: cápsulas 100, 200 mg. Dosis media 3 mg/kg./dosis. Se realiza preparación extemporánea a razón de 10 mg/ml. FRE: C Nadolol (Corgard ) Presentación: comprimido 40, 80 mg. Dosis media 1 mg/kg./día. FRE: C Propafenona (Normorytmin ) Presentación: comprimidos 150, 300 mg. Dosis media 3-6 mg/kg./día FRE: C Propranolol (Inderal ) Presentación:comprimido 10, 40, 80 mg. Dosis media 1 mg/kg./día. FRE: C Quinidina (Quinidina Domínguez ) Presentación: grageas 200 mg quinidina sulfato. Dosis usual 30 mg/kg./día. Se realiza preparación extemporánea a razón de 10 mg/ml. FRE: C Sotalol (Darob ) Presentación: comprimido 80 mg. Dosis 3-8 mg/kg./día. FRE: D Verapamilo (Isoptino ) Presentación: ampolla 2ml= 5 mg. Comprimido 80 mg. Dosis IV 0.3 mg/kg./dosis, máximo 5mg/dosis. VO 4-8 mg/kg./día.fre: C
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