Carrera: Químico Farmacobiólogo. Asignatura: FARMACOCINETICA. Área del Conocimiento: ACENTUACION EN FARMACIA INDUSTRIAL FARMACOCINETICA

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1 Carrera: Químico Farmacobiólogo Asignatura: FARMACOCINETICA Área del Conocimiento: ACENTUACION EN FARMACIA INDUSTRIAL Generales de la Asignatura: Nombre de la Asignatura: Clave Asignatura: Nivel: Carrera: Frecuencia (h/semana) Teoría: Laboratorio: Total horas en el período escolar: Créditos: Fecha de Elaboración: FARMACOCINETICA Licenciatura Químico Farmacobiólogo 3 HRS 42 HRS 6 12 MAYO 2006 Objetivo general: Conocerá e interpretará los diferentes modelos cinéticos para evaluar los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo y sus aplicaciones en la biodisponibilidad y regimenes de dosificacion de los mismos. Descripción sintética: Por medio de modelos matemáticos se calcularán los parámetros farmacocinéticos de volumen de distribución, velocidades de absorción y eliminación, extracción hepática, clearance hepático y de creatinina, asi como la biodisponibilidad de los fármacos para calcular los regímenes de dosificación adecuados. Así como los factores que afectan la capacidad de los fármacos para atravesar las membranas biológicas y su transformación metabólica para depositarse en los tejidos grasos, unirse a proteínas séricas o a receptores específicos para ejercer su acción. Aportación de la asignatura al Perfil del Egresado: Los estudios farmacocinéticos son básicos en la investigación y desarrollo de nuevos productos farmacéuticos, así como para el monitoreo de los mismos en estudios clínicos para el ajuste de las dosis a administrar. Contenido (temario): Unidad I.- Introducción a la Farmacocinética. Parámetros Farmacocinéticos y su significado biológico.. Unidad II.- Factores que regulan el transporte de los fármacos a través de las membranas Pág. 1 de 6

2 biológicas. Procesos de absorción, distribución y excreción. Unidad III.- Metabolismo de fármacos. Unidad IV.- Procesos de Depuración y Extracción Hepática. Unidad V.- Modelos Compartimentales. Procesos Cinéticos. Unidad VI.- Acumulacion en el estado de equilibrio. Infusión intravenosa. Unidad VII.- Biodisponibilidad. Regímenes de Dosificacion. Unidad VIII.- Excreción de medicamentos en la orina. Unidad IX. Aplicaciones de la Farmacocinética. Descripción detallada del contenido de las Unidades: Contenidos específicos Temas de aprendizaje I.- Conceptos generales de farmacocinetica, volumen de distribución, depuración, vida media biológica, Empleo de esquemas y modelos matemáticos. Evolución de las concentraciones de un fármaco en el organismo. Cálculo de Parámetros farmacocinéticos. 2.-Se analizan los factores que afectan el transporte de los medicamentos a través de las membranas biológicas, como el coeficiente de reparto, pka, peso molecular, liposolubilidad, flujo sanguíneo, unión a proteínas etc, Y sus implicaciones en los procesos de absorción, distribución y excreción de los fármacos en el organismo. Cálculos de fracciones ionizadas y no ionizadas en función del pe ache y el pka. 3.- Se tratan los procesos de metabolismo de los fármacos de fase I como oxidación, reducción, hidrólisis, y de fase II, conjugación,acetilación, metilación. Se ve la importancia de las enzimas en estas reacciones, Factores que influencian el metabolismo de los fármacos polimorfismo genético, inductores e inhibidores del metabolismo, edad, sexo, peso, etc. Problemas toxicológicos derivados del metabolismo de fármacos. Métodos de estudio del metabolismo con técnicas como HPLC, UV,IR, etc. Resolución de problemas planteados. 4.- Calcular la extracción hepática y la depuración de fármacos, efectos de primer paso, Efectos del estado de enfermedad sobre la farmacocinética. Calcular la depuración o aclaramiento de creatinina. 5.- Procesos cinéticos de primer orden y de orden cero, modelos mono, bi y multicompartimentales,compartimientos corporales y volumen de distribución, cálculo del área bajo la curva con el empleo de fórmulas y la regla trapezoidal su uso en estimaciones de la biodisponibilidad. Calcular la velocidad de absorción de los medicamentos por el método de los residuales, cálculo de las constantes alfa, beta, A, B, en modelos bicompartimentales. Pág. 2 de 6

3 Calcular la vida media de eliminación y su significado biológico. 6.- La perfusión endovenosa como un proceso de cinética de orden cero, calcular la velocidad de perfusón de los fármacos, acumulaciones de las dosis, ajustes de dosis. Resolución de problemas planteados. 7.- Calcular dosis orales, intravenosas de medicamentos, calculo de la biodisponibilidad, dosis repetidas y de mantenimiento, Resolución de problemas. 8.- Excreción de medicamentos en orina después de una dosis intravenosa, calcular la velocidad de excreción urinaria por el método de sigma minus, significación clínica de la eliminación de capacidad saturada, otros procesos de capacidad limitada, cinética no lineal calcular Vmax, y Km. De acuerdo a la ecuación de Michaelis-Menten. Resolución de problemas. 9.- Aplicaciones de la Farmacocinética en terapéutica, toxicología, farmacia y farmacología. Aplicaciones de la farmacocinética en la práctica clínica, optimización del régimen de tratamiento y evaluación del éxito de un régimen de tratamiento. Diseño de medicamentos en función de los parámetros farmacocinéticos.. Objetivos por Unidad: Unidad I: Al final de la unidad el alumno será capaz de comprender y analizar los diferentes parámetros farmacocinéticos como vida media, velocidad de eliminación, volumen de distribución, depuración, etc de los fármacos y sus aplicaciones y significado biológico en las determinaciones de las dosis eficaces de los medicamentos. Unidad II: Comrenderá los procesos de absorción, distribución y eliminación de los medicamentos, así como los factores que influyen en el paso de estos a través de las membranas biológicas. Calculará y aplicará los modelos matemáticos adecuados para conocer los porcentajes de ionización de los fármacos en función de su pka y el pe ache de los medios biológicos. Unidad III: Comprenderá los diferentes procesos de metabolismo que sufren los fármacos en el organismo. Evaluará con ejemplos de fármacos a que tipo de reacciones serán sometidos y sus implicaciones en la eficacia y toxicidad de los mismos. Analizará los métodos más idóneos para la determinación de fármacos y sus metabolitos en muestras biológicas. Unidad IV: Calculará la depuración o aclaramiento así como el porcentaje de extracción de los fármacos de acuerdo al comportamiento cinético de los mismo ya sea de primer orden o de orden cero, Evaluará los factores que influyen en estos procesos a través del hígado, riñón, y el impacto en la biodisponibilidad de los fármacos. Resolverá los problemas planteados. Pág. 3 de 6

4 Unidad V: Comprenderá los modelos compartimentales y sus significados biológicos, así como de los modelos cinéticos para el cálculo de las dosis mínimas efectivas terapéuticas. Calculará el área bajo la curva por diferentes métodos. Unidad VI :.- Calculará las dosis de mantenimiento y velocidades de infusión de los fármacos para una infusión endovenosa constante, o por bolus intravenoso, o administración oral, analizará las cinéticas de los fármacos a dosis elevadas y sus repercusiones toxicológicas. Unidad VII : Calculara las biodisponibilidades de los fármacos y la determinación de regímenes de dosificación. Resolverá los problemas planteados. Unidad VIII : Calculará las velocidad de excreción de los fármacos en la orina, analizará los efectos de los estados de enfermedad en estos procesos de excreción.aplicará la ecuación de Michaelis en los procesos de capacidad limitada. Resolverá los problemas planteados. Unidad IX : Evaluará las aplicaciones de la Farmacocinética en la Clínica, Farmacia, Toxicología, Diseño de Medicamentos,con ejemplos y resolución de los problemas planteados. Evaluación del Curso: Tipo de evaluación Porcentaje Desarrollo del Conocimiento Exámenes parciales Examen Final Tareas Proyectos Participación en el aula 15% 5% 5% 5% Desarrollo de Habilidades Trabajo en equipo Comunicación oral y escrita Planteamiento y solución de problemas Desarrollo de Actitudes Responsabilidad Colaboración Compromiso TOTAL 100 % Pág. 4 de 6

5 Material o Equipo Requerido: Pizarrón/gis Pizarrón blanco/marcadores... Proyector de acetatos... Cañón Problemarios... Modelos Prototipos Software Laboratorio Frecuencia de uso 50% 25% 25% Bibliografía: 1.- Clark Bruce Introducción a la Farmacocinética.Editorial Acribia, S.A. Zaragoza, España. 2.- Avendaño López Carmen Introducción a la Química Farmacéutica. 2ª. Ed. Editorial MG-Graw-Hill Interamericana.. Madrid, España. 3.- Dr. Lares Asseff Ismael Farmacología Clínica en Pediatría.Farmacocinética y Farmacogenómica. Editorial Prado S.A. de C.V. México, D.F. 4.- Katzung Bertram G Farmacología Básica y Clínica. Editorial El Manual Moderno. México, D.F. 5.- Wagner, J.G. Farmacocinética Clínica.Ed. Reverté España. 6.- Gibaldi, Milo. Farmacocinética. Ed. Reverté España. Pág. 5 de 6

6 Universidad Autónoma de Coahuila Asignatura: FARMACOCINETICA RESPONSABLES Director de la Coordinador de la Reforma Curricular Dr Rubén García Braham Dra Elda Patricia Segura Ceniceros Secretario Académico de la Facultad Diseñador de la Asignatura MC Ma Auxiliadora Valdés Flores M.C. Lucina Josefa López Maynes Pág. 6 de 6