FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

Transcripción

1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión COTRIMOXAZOL INFANTIL COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANTIINFECCIOSO

2 Página 1 COTRIMOXAZOL INFANTIL Comprimidos Recubiertos Principio Activo Sulfametoxazol Trimetoprima 100 mg 20 mg Excipientes necesarios para comprimir PVP Almidón de maíz CMC7MF Sacarosa Croscaramelosa sódica Lactosa Avicel Estearato de magnesio Glicerina ACCIÓN TERAPÉUTICA Antiinfeccioso-Antibacteriano para uso sistémico. MECANISMO DE ACCION Las sulfamidas son antisépticos bacteriostáticos de amplio espectro. Son análogos estructurales del ácido aminobenzoico (PABA) e inhiben competitivamente a una enzima bacteriana, la

3 Página 2 dihidropteroato sintetasa, que es responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidrofólico. Esto bloquea la síntesis del ácido dihidrofólico y disminuye la cantidad de ácido tetrahidrofólico metabólicamente activo, un cofactor en la síntesis de purinas, tiamina y ADN. Las bacterias sensibles son aquellas que han de sintetizar ácido fólico. La acción de las sulfamidas es antagonizada por el PABA y sus derivados (por ejemplo, procaína y tetracaína) y por la presencia de pus o de detritus titulares que proporcionan los componentes necesarios para el crecimiento bacteriano. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS Absorción y Distribución.- La Trimetoprima y el Sulfametoxazol se absorben fácilmente después de una administración oral y las concentraciones plasmáticas se mantienen a niveles mayores que la MIC de todos los organismos patógenos por lo menos 6 a 8 horas. Aproximadamente el 45% de Trimetoprima y el 65% de Sulfametoxazol se ligan a las proteínas del plasma. Después de una administración de 160 mg de Trimetoprima y 800 mg de Sulfametoxazol las concentraciones plasmáticas son de 1.5 mcg/ml y 50 mcg/ml respectivamente. Esta concentración de Trimetoprima y Sulfametoxazol en la proporción de 1 a 33 es la proporción óptima para un sinergismo in vitro, no obstante que la droga ha sido administrada en la proporción de 1 a 5. Ya que los dos componentes son bien absorbidos y tienen una vida media similar de 10 a 12 horas, la proporción encontrada en la sangre refleja una diferencia en el volumen de distribución. Como consecuencia de sus propiedades lipofílicas la Trimetoprima se concentra más en los tejidos incluyendo el riñón el hígado y los pulmones. También se distribuye en el esputo, secreciones vaginales, uretrales y fluidos prostáticos. Esta distribución puede ser un factor importante para la eficacia de la Trimetoprima en la bronquitis, uretritis y prostatitis. La concentración de Sulfametoxazol en los tejidos es menor que la concentración en el suero y como resultado la concentración proporcional de Trimetoprima y Sulfametoxazol en los tejidos es del orden de 1 a 8. Excreción.- Ambos fármacos son excretadas principalmente por el riñón, Dentro de las 96 horas después de una dosis de 16/800 el 80% de Trimetoprima y más del 95% de Sulfametoxazol. Se recupera en la orina como fármaco intacto, metabolitos o glucoronidos conjugados. La mayoría de Trimetoprima excretada es como fármaco intacto, su clearence depende de la función renal., La vida media plasmática de Trimetoprima se incremente si es que existe daño renal y la dosis debe ser ajustada de acuerdo con el cuadro, sea administrada sola o combinada con Sulfametoxazol.

4 Página 3 El Sulfametoxazol se metaboliza más extensamente que la Trimetoprima. Solo el 20% de Sulfametoxazol se elimina en forma de fármaco entero por la orina, el resto se elimina como acetilados o glucorónidos conjugados. Las concentraciones de Trimetoprima y Sulfametoxazol como fármacos enteros en la orina 12 horas después de una dosis de 160/800 mg son del orden de 80 a 100 mcg/ml, concentración considerablemente mayor que MIC de la mayoría de las bacterias patógenas del tracto urinario. Estas altas concentraciones en la orina resultan efectivas en el tratamiento de infecciones urinarias no complicadas. DOSIS RECOMENDADA Pediátrica: Menores de 40 Kg peso corporal: 40 mg de Sulfametoxazol y 8 mg de Trimetoprima/Kg peso/día, fraccionada cada 12 horas. INDICACIONES Para el tratamiento de infecciones de los tractos respiratorio, digestivo y urinario, producidas por cepas sensibles de: Haemophilus influenzae, estreptococos pneumoniae, pneumocystis carini, escherichia coli, vibrio cholerae, especies de shigella, salmonella, klebsiella, proteus, enterobacter. USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA Las sulfamidas y la Trimetoprima atraviesan la placenta. Aunque las sulfamidas pueden desplazar a la bilirrubina de los lugares de unión a proteínas en el plasma fetal, normalmente no se produce kernicterus o hiperbilirrubinemia significativa en el neonato debido a que la bilirrubina se conjuga en el hígado de la madre. Las sulfamidas y la Trimetoprima se excretan en la leche materna. Sin embargo sólo aproximadamente el 1% de la dosis materna de sulfamidas y aproximadamente el 0.2% de la dosis materna de Trimetoprima aparecen en la leche. Aunque las sulfamidas pueden desplazar a la bilirrubina de los sitios de unión a proteínas en el plasma feta. Normalmente no se produce hiperbilirrubinemia, excepto como posibilidad remota durante las dos primeras semanas después del parto. Las sulfamidas pueden producir anemia hemolítica en neonatos con deficiencia de la glucosa-6fosfato deshidrogenasa (6 GPD).

5 Página 4 CONTRAINDICACIONES Durante la lactancia, niños menores de 2 meses y pacientes con hipersensibilidad a los componentes del medicamento. PRECAUCIONES Ancianos, discracias sanguíneas, trastornos renales y/o hepáticos, deficiencias de ácido fólico o G6FD, porfiria y durante el embarazo. EFECTOS ADVERSOS Fotosensibilidad, sídrome de Stevens Johnson, fiebre, hepatitis, diarrea, vómitos, mareos, cefalea, aplasia medular, nefrotoxicidad, reacciones de hipersensibilidad, necrólisis tóxica epidérmica, metahemoglobinemia. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES Warfarina, anticonvulsivantes, hipoglucemiantes orales, depresores de la médula ósea, anticonceptivos orales, medicamentos hepatotóxicos, ciclosporina, antagonistas del ácido fólico, dapsona, firampicina. INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS Cotrimoxazol es un preparado muy poco tóxico, teniendo en cuenta que la potenciación que se consigue en la acción antimicrobiana no ocurre con los fenómenos tóxicos. Se calcula que la frecuencia de las reacciones adversas es de alrededor de 5.2%. Su toxicidad podríamos enumerarlas como manifestaciones gastrointestinales, trastornos hepáticos, trastornos hematológicos y fenómenos alérgicos, los mismos que desaparecen al suspender la medicación.