Optimizar la eficacia antihelmíntica. Raúl Martínez Fernández Técnico de Rumiantes SYVA

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1 Optimizar la eficacia antihelmíntica Raúl Martínez Fernández Técnico de Rumiantes SYVA

2 Criterios de trabajo con productos antiparasitarios Diagnóstico previo Época del año Manejo Eficacia frente a. Tiempo de retirada Conocemos las propiedades farmacológicas de los antiparasitarios que usamos?? Optimización del uso de los fármacos disponibles Prevención de resistencias

3 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica El tiempo de exposición del parásito al fármaco activo determinará la eficacia y/o persistencia de la mayoría de antihelmínticos usados en rumiantes. Mejores valores farmacocinéticos Combinación de distintos grupos químicos Exposición del parásito mejorada Diferentes modos de acción Amplitud de espectro

4 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica 1. LA IMPORTANCIA DE LA FARMACOCINETICA vía Subcutánea IVM vía oral BZD! Bajos niveles de fármaco en mucosa intestinal.! Menor exposición de NGI al fármaco.! Disponibilidad sistémica reducida.! Condicionados por dieta y mv. ruminal ROTACION DE ANTIPARASITARIOS!!!

5 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica Farmacocinética de los bencimidazoles: estructura molecular Mayores niveles plasmáticos del OXFENDAZOL. Norbrook UK. research LIPOFILICO PERSISTENCIA Átomo de Azufre: mayor potencia Contacto entre parásito y fármaco a nivel Gastrointestinal/pulmonar

6 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica Farmacocinética de los bencimidazoles: Aplicaciones en el campo EFECTO OVICIDA El efecto ovicida es imprescindible en cualquier programa de desparasitación. OXFENDAZOL FENBENDAZOL Bloqueo de la salida de larvas del interior de los huevos Efecto ovicida Menor riesgo de contaminación de pastos después del tratamiento.

7 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica Farmacocinética de los bencimidazoles: Aplicaciones en el campo Familia de Nematodos EFECTO OVICIDA Tabla comparativa eficacia de los BZ más usados en el campo: Mebendazol Oxfendazol Rhabdiasidea A/C/D A/A/A Strongylidea A/C/D A/B/B Ascarididea A/B/C A/B/B Farmacología Veterinaria. Sumano-Ocampo Mc Graw-Hill ADULTO/ LARVA/HUEVO ADULTO/LARVA/ HUEVO EFECTIVIDAD A>90% B=75-89% C=50-74% D<50%

8 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica Farmacocinética de los bencimidazoles: Aplicaciones en el campo EFICAZ frente a Nematodos pulmonares Metabolismo de OXFENDAZOL contribuye a que tenga más presencia en pulmón MÁS eficaces Datos OIE MENOS eficaces OXFENDAZOL TIOFANATO ALBENDAZOL PARBENDAZOL FENBENDAZOL MEBENDAZOL Ejemplo; mebendazol se trasforma en su metabolito inactivo hidroximebendazol hasta un 10 %

9 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica 2. Combinación de distintos grupos químicos! Retrasar aparición de resistencias. Usados en Uruguay, N. Zelanda, Geary et al Australia! Acción sinérgica de 2 o más grupos químicos. Miller and Craig, Levamisol + albendazol, etc! Mejorar el espectro de actividad. BZD + CLOSANTEL, IVM+ CLORSULON! SEGURIDAD ALIMENTARIA impacto en los tiempos de espera?.

10 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica 2. Combinación de distintos grupos químicos PELIGRO DE LAS MEZCLAS NO AUTORIZADAS DE ANTIPARASITARIOS:! Las mezclas no son homogéneas, separación en 2 fases. Excipientes distintos!! Lo más normal es subdosificar unos animales y sobredosificar otros.! Acelerar la aparición de resistencias;! Ausencia de pruebas farmacocinéticas, de seguridad, e impacto en los tiempos de espera. Ponemos en peligro la salud humana y de los animales. World Association for the Advancement of Veterinary Parasitology (W.A.A.V.P.) Guideline: Anthelmintic combination products targeting nematode infections of ruminants and horses.geary et al.2012

11 Estrategias para optimizar la eficacia antihelmíntica 2. Combinación de distintos grupos químicos. Mejoramos el espectro de acción: bencimidazol de amplio espectro. Eficaz frente a Nematodos gastrointestinales, pulmonares y tenias. salicilanilida de espectro reducido; específico frente a Oestrus, Fasciola, y Haemonchus (cepas resistentes a BZD)

12 + lipofílico + contacto con parásito + efecto residual A dosis de 7.5 mg/kg HENNESSY (D.R.), SANGSTER (N.C.), STEEL (J.W.) et COLLINS (G.H.) Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics 1993

13 Eficacia preventiva frente a la OESTROSIS. L1, L2, L3 EFICACIA IN VITRO EFICACIA IN VIVO Esto podría ser debido según algunos autores a la sinergia con Ac del hospedador. DURANTON (C.), et DORCHIES (Ph.) Int. Journal. Parasitology.,1997

14 IMPACTO EN LOS TIEMPOS DE ESPERA Gestión de animales improductivos: INFERTILIDAD, EDAD. Ej: DECISIONES DE DESVIEJE Sobretodo en momentos de precios favorables. PRODUCTO CON ACTIVIDAD RESIDUAL Closantel + mebendazol Ivermectina 1% SC Moxidectina LA 20 mg Moxidectina 1% SC TIEMPO DE ESPERA CARNE 28 días 42 días 104 días 82 días

15 RESUMEN uso racional de fármacos también implica conocer sus propiedades. Gracias!!

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