ATENOLOL Antihipertensivo (bloqueador de los rectores Beta adrenégicos) Tabletas

Transcripción

1 ATENOLOL Antihipertensivo (bloqueador de los rectores Beta adrenégicos) Tabletas COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene: Atenolol Clorhidrato: 50mg ó 100mg. INDICACIONES: Atenolol esta indicado en la hipertensión arterial en todos los grados, cardiopatía isquémica, arritmias cardiacas, intervención temprana y tardía luego de infarto del miocardio. FARMACOCINETICA: Atenolol es un bloqueador selectivo de los receptores B1 adrenérgicos. Reduce la liberación de renina. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: El Atenolol es un bloqueador selectivo beta1 (es decir que su acción se ejerce perfectamente sobre los receptores adrenérgicos beta1 del corazón). Su selectividad disminuye a medida que se aumenta la dosis. El Atenolol no posee actividades simpaticomimética intrínseca ni estabilizadora de membranas y, como otros bloqueadores beta, produce efectos inotrópicos negativos (por lo que está contraindicado en al insuficiencia cardiaca no controlada) Al igual que otros bloqueadores betas, no es claro el mecanismo de acción de Atenolol en el tratamiento de la hipertensión. Es probable que la reducción de la frecuencia y de la contractilidad cardiaca sea el mecanismo responsable de la eficacia del Atenolol para eliminar o reducir los síntomas de los pacientes con angina. No es probable que las propiedades auxiliares adicionales que pueda tener S(-) Atenolol, en comparación con la mezcla racémica, den lugar a efectos terapéuticos diferentes. Atenolol es eficaz y bien tolerado en la mayoría de los grupos étnicos, aunque la respuesta quizá sea menor en pacientes de raza negra. Atenolol es compatible con diuréticos y con otros medicamentos antihipertensivos y antianginosos.

2 PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Después de la administración intravenosa, los niveles sanguíneos de Atenolol disminuyen de manera triexponencial, con una vida media de eliminación de alrededor de 6 horas. Dentro de límites de dosis de 5 a 10mg por vía intravenosa, el perfil de las concentraciones sanguíneas obedece a una farmacocinética lineal y el bloqueo beta sigue detectable 24 horas después de una dosis intravenosa de 10mg. La absorción del Atenolol después de su administración oral es constante pero incompleta (alrededor del 40 al 50%). Las concentraciones plasmáticas máximas se presentan de 2 a 4 horas después de la administración. Los niveles sanguíneos de Atenolol son constantes y su variabilidad es menor. El Atenolol no es sometido a un metabolismo hepático significativo y más de 90% de la cantidad absorbida llega intacta a la circulación sistémica. Su vida media plasmática es de alrededor de 6 horas, pero este valor puede aumentar en caso de insuficiencia renal severa ya que el riñón constituye la principal vía de eliminación. El Atenolol penetra deficientemente en los tejidos debido a su baja solubilidad en los lípidos, por lo que su concentración en el tejido cerebral es baja. Su unión a las proteínas plasmáticas es muy limitada (aproximadamente un 3%). Atenolol es eficaz durante por lo menos 24 horas después de la administración de una sola dosis diaria. Este sencillo régimen de administración facilita el apego al tratamiento gracias a su buena aceptación por parte de los pacientes. CONTRAINDICACIONES: Pacientes con bloque A-V de segundo o tercer grado, bradicardia sinusal, insuficiencia cardiaca ó renal graves, arteriopatia periférica severa. No utilizar durante el embarazo y lactancia materna; se requiere vigilancia médica. El Atenolol atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical. No se han llevado a cabo estudios sobre su uso durante en primer trimestre de embarazo y no puede excluirse la posibilidad de daño fetal. El Atenolol se ha utilizado bajo estrecha supervisión para el tratamiento de la hipertensión durante el tercer trimestre. Su administración a mujeres embarazadas para el tratamiento de la hipertensión de leve a moderada se ha asociado con retraso del crecimiento intrauterino, disminución en la perfusión placentaria la cual puede resultar en muertes intra-uterinas, o partos inmaduros y prematuros. EFECTOS SECUNDARIOS: Aún cuando el Atenolol es bien tolerado ocasionalmente puede presentarse efectos secundarios, por lo general leves: como frialdad en las extremidades, fatiga muscular, mareo, cefalea, insomnio, trastornos del sueño.

3 Se han descrito también reacciones de hipersensibilidad, hipopotasemia, hiperglicemia y elevación de las lipoproteínas aterogénicas. ADVERTENCIA: La utilización de Atenolol puede causar vértigo y mare, especialmente al inicio del tratamiento, por lo cual se recomienda cautela a los pacientes que manejan medios de locomoción o maquinarias. INTERACCIONES: El uso combinado de beta-bloqueadores y bloqueadores del canal de calcio con efectos inotrópicos negativos, por ejemplo verapamil y diltiazem, puede conducir a una exageración de estos efectos, particularmente en pacientes con trastornos de la función ventricular y/o anormalidades de la conducción sino-atrial o atrio-ventricular. Esto puede resultar en hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardiaca. Ni el beta-bloqueador ni el bloqueador del canal de calcio deben administrarse por vía endovenosa en las 48 horas que siguen a la suspensión del otro medicamento. El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, como nifedipina, puede aumentar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardiaca en los pacientes con insuficiencia cardiaca latente. Los glucósidos digitálicos, en asociación con beta-bloqueadores, pueden prolongar el tiempo de conducción atrio-ventricular. Los betabloqueadores pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede presentarse tras la suspensión de la clonidina. Si se administran los dos medicamentos en forma concomitante el beta-bloqueador debe suspenderse varios días antes de descontinuar la clonidina. Si la clonidina es reemplazada por una terapia con un beta-bloqueador, la introducción de los beta-bloqueadores debe retrasarse por varios días luego de que la administración de la clonidina ha sido detenida. Debe tenerse cuidado al prescribir un beta-bloqueador con agentes antiarrítmicos de la Clase I, tales como disopiramida y quinidina. El uso concomitante de agentes simpaticomiméticos, ejemplo adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los beta-bloqueadores. El uso concomitante con insulina o drogas antidiabéticas orales puede conllevar a la intensificación del efecto hipoglicemiante de estas drogas. Los síntomas de hipoglicemia, particularmente la taquicardia, pueden ser enmascarados. El uso concomitante de inhibidores de la sintetasa de las prostaglandinas (por ejemplo: ibuprofeno, indometacina), puede disminuir los efectos hipotensivos de los beta-bloqueadores. Al administrar Atenolol tener cuidado al usar agentes anestésicos. El anestesista debe ser informado y la elección y la elección debe ser un agente con la menor actividad inotrópica negativa posible. El uso de

4 DOSIS: beta-bloqueadores con anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Lo mejores evitar los agentes anestésicos que provocan una depresión miocárdica. Según criterio médico. Iniciar con 50mg. una sola vez al día y doblar las dosis pasadas dos semanas si no se logran los efectos deseados. No se cuenta con experiencia pediátrica con Atenolol, por lo que no se recomienda su uso en niños. Guía de dosificación: Hipertensión: la mayoría de los pacientes responden a dosis únicas diarias de 50mg ó 100mg de Atenolol. El efecto máximo estará completamente establecido luego de una o dos semanas. Una mayor reducción de la presión sanguínea puede ser alcanzada con la combinación de Atenolol con otros agentes antihipertensivos. Por ejemplo la coadministración de Atenolol con un diurético, proporciona una terapia antihipertensiva altamente efectiva y conveniente. Angina: La mayoría de los pacientes con agina de pecho responden a 100mg de Atenolol diarios, administrados en una sola toma o dos tomas de 50mg cada una. No se ha comprobado beneficio adicional aumentando la dosis. Arritmia Cardiaca: La dosis oral adecuada de mantenimiento es de mg al día en una sola toma. Infarto de Miocardio: Intervención temprana tras un infarto agudo de miocardio: en pacientes en los que es adecuado un tratamiento con beta-bloqueadores intravenosos y que se presentan dentro de las 12 horas siguientes a la aparición de dolor torácico, debe administrarse de 5 a 10mg de Atenolol en inyección endovenosa lenta (1mg/minuto) seguido por 50mg de Atenolol oral aproximadamente 15 minutos más tarde, siempre y cuando no ocurran efectos indeseables con la dosis endovenosa. Esto debe continuarse con 50mg de Atenolol por 12 horas más tarde, con 100mg de Atenolol administrados por vía oral una vez al día. Si ocurren bradicardia y/o hipotensión que requieran tratamiento, o algún otro efecto indeseable, debe suspenderse la administración de Atenolol. Intervención tardía tras un infarto agudo de miocardio: Para pacientes que se presentan algunos días después de haber sufrido un infarto agudo de miocardio, se recomienda una dosis oral de 100mg /día de Atenolol, para la profilaxis a largo plazo del infarto de miocardio. Pacientes de edad avanzada: puede ser necesario reducir la dosis, especialmente en pacientes con trastornos de la función renal.

5 PRESENTACIÓN: Cajas por 100 tabletas de: Atenolol: 50mg ó 100mg.