FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO. VEXOL 10 mg/ml colirio en suspensión 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Transcripción

1 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO VEXOL 10 mg/ml colirio en suspensión 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA 1 ml de suspensión contiene 10 mg de rimexolona. Excipientes: 1 ml de suspensión contiene 0,1 mg de cloruro de benzalconio. Para consultar la lista completa de excipientes ver sección FORMA FARMACÉUTICA Colirio, en suspensión Vexol es una suspensión blanca o blanquecina 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas VEXOL está indicado para el tratamiento de la inflamación postoperatoria tras la cirugía ocular, para el tratamiento de la uveítis anterior y para el tratamiento de las inflamaciones de la conjuntiva bulbar y palpebral, córnea y segmento anterior del ojo, que responden al tratamiento con esteroides. La inflamación debe ser de naturaleza no infecciosa. En casos más graves, y si la parte posterior del ojo está afectada, se recomienda inyección subconjuntival o tratamiento sistémico (ver sección 4.4). 4.2 Posología y forma de administración Forma de administración: Vía oftálmica. Inflamación postoperatoria Administrar una gota de VEXOL en el saco conjuntival del ojo afectado, 4 veces al día, empezando 24 horas después de la cirugía y continuando durante las 2 primeras semanas del período postoperatorio. No existen datos clínicos del uso de VEXOL inmediatamente después de la cirugía. Inflamación que responde al tratamiento con esteroides Administrar una gota de VEXOL en el saco conjuntival del ojo afectado, 4 o más veces al día. El médico deberá establecer la duración del tratamiento, de acuerdo con la intensidad de la afección, pero sin que éste sobrepase las cuatro semanas. Uveítis Administrar una gota de VEXOL en el saco conjuntival del ojo afectado cada hora, mientras el paciente esté despierto, durante la primera semana, una gota cada dos horas, mientras el paciente esté despierto, durante la segunda semana y cuatro veces al día durante la tercera semana; luego dos veces al día durante los 4 primeros días de la cuarta semana y una vez al día durante los 3 últimos días de la cuarta semana. Puede que en algunos casos sea apropiada una posología diferente. Uso en pacientes de edad avanzada Los estudios clínicos indican que no son necesarias modificaciones en la posología para el uso en pacientes de edad avanzada. 1 de 7

2 Uso en población pediátrica No se ha establecido la seguridad y eficacia en población pediátrica. Uso en pacientes con alteración hepática y renal No se dispone de información clínica en pacientes con alteración de la función hepática o renal. Instrucciones de uso Agitar bien antes de usar. No tocar ninguna superficie con la punta del cuentagotas ya que puede contaminarse la suspensión. Mantener el envase bien cerrado cuando no se utiliza. Se debe retirar el anillo del plástico del precinto si está suelto antes de utilizar, para evitar lesiones en los ojos. 4.3 Contraindicaciones Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. VEXOL está contraindicado en queratitis epitelial por herpes simple (queratitis dendrítica), viruela, varicela y en la mayoría de las patologías virales de la córnea y conjuntiva; infección del ojo por micobacterias; patologías micóticas del ojo; infecciones purulentas agudas no tratadas, las cuales, al igual que otras enfermedades causadas por microorganismos, pueden quedar enmascaradas o agravarse por la presencia del esteroide; ojo rojo, cuando el diagnóstico no haya sido confirmado; infecciones amebianas. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Únicamente por vía oftálmica. No inyectar ni ingerir. En los casos más graves, y si la parte posterior del globo ocular está afectada, es recomendable un tratamiento o inyección subconjuntival. El uso prolongado puede producir hipertensión ocular/glaucoma, lesión del nervio óptico, agudeza visual reducida y defectos en el campo visual, y formación de catarata subcapsular posterior. Se recomienda controlar la presión intraocular de forma frecuente. Esto es especialmente importante en pacientes pediátricos ya que el riesgo de hipertensión ocular inducido por corticosteroides, puede ser mayor en niños y puede ocurrir antes que en adultos. No está aprobado VEXOL para uso en pacientes pediátricos. El uso prolongado también puede dar lugar a infecciones oculares secundarias bacterianas, víricas o fúngicas debido a la disminución de las defensas del paciente. En infecciones purulentas agudas del ojo los medicamentos con corticosteroides pueden enmascarar la infección o agravarla. Se han descrito casos de perforación tras el uso de esteroides tópicos en aquellas patologías que producen adelgazamiento de la córnea o de la esclerótica. General: Con la aplicación durante períodos prolongados de un esteroide por vía oftálmica, tienden a desarrollarse infecciones micóticas de la córnea. Debe considerarse la posibilidad de una invasión micótica en cualquier ulceración persistente de la córnea, para la cual se ha utilizado o se está utilizando un esteroide. Los corticosteroides oftálmicos pueden enlentecer la cicatrización de heridas corneales. Se recomienda no utilizar lentes de contacto (ni blandas ni rígidas) durante el tratamiento de una inflamación ocular. En caso de que sea necesario utilizar lentes de contacto, no debe instilarse VEXOL mientras se lleven puestas las lentes de contacto. Las lentes no deberían colocarse hasta 15 minutos después de la instilación de VEXOL. Además el conservante cloruro de benzalconio puede provocar irritación ocular y se sabe que altera el color de las lentes de contacto blandas. 2 de 7

3 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con VEXOL. Durante el desarrollo del plan de investigación clínica no se han identificado interacciones con medicamentos. Si se emplea más de un medicamento por vía oftálmica, las aplicaciones de los medicamentos deben espaciarse al menos 5 minutos. Las pomadas oftálmicas deben administrarse en último lugar. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de VEXOL en mujeres embarazadas. Los estudios con corticosteroides realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3.). El riesgo potencial en humanos es desconocido. No debe utilizarse VEXOL durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Aquellos niños que nazcan de madres que hayan recibido dosis sustanciales de corticosteroides durante el embarazo, deberán ser observados cuidadosamente para detectar signos de hipoadrenalismo Lactancia Se desconoce si rimexolona/metabolitos se excretan en la leche materna. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos. Se debe decidir si es necesario interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con VEXOL tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre Fertilidad No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la administración oftálmica de rimexolona sobre la fertilidad en humanos. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas VEXOL tiene una influencia nula o insignificante sobre la a capacidad para conducir y utilizar máquinas. Esta capacidad puede verse afectada en caso de visión borrosa u otras alteraciones visuales transitorias. Si se presentan visión borrosa o alteraciones visuales después de la instilación, el paciente debe esperar que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas. 4.8 Reacciones adversas En estudios clínicos con 1346 pacientes recibiendo VEXOL, las reacciones adversas a medicamentos notificadas con más frecuencia fueron: visión borrosa, secreción ocular y molestia ocular, que ocurrieron en aproximadamente un 1% hasta un 2% de pacientes. Las siguientes reacciones adversas fueron notificadas durante los ensayos clínicos y la experiencia postcomercialización con VEXOL: Se clasifican según el siguiente criterio: muy frecuentes ( 1/10), frecuentes ( 1/100 a <1/10), poco frecuentes ( 1/1.000 a < 1/100), raras ( 1/ a < 1/1.000), muy raras (<1/10.000) o frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencia. Sistema de Clasificación por órganos Término preferido MedDRA (v.15.0) 3 de 7

4 Infecciones e infectaciones Trastornos del sistema inmunológico Trastornos del sistema nervioso Trastornos oculares Poco frecuentes: faringitis Raras: rinitis Raras: hipersensibilidad Poco frecuentes: cefalea Frecuentes: visión borrosa, molestia ocular, secreción ocular Poco frecuentes: queratitis,, edema ocular, edema corneal, dolor ocular, irritación ocular, ojo seco, lagrimeo aumentado, tinción corneal, prurito ocular, presión intraocular elevada, hiperemia ocular Raras: erosión corneal, queratitis ulcerosa, edema macular, fibrina en cámara anterior, infiltrados corneales, fotofobia, edema palpebral, costra en margen de párpado Trastornos vascular Trastornos gastrointestinales Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Frecuencia no conocida: agudeza visual reducida Raras: hipotensión Poco frecuentes: disgeusia Frecuencia no conocida: dolor torácico Descripción de los efectos adversos seleccionados: El uso prolongado de corticosteroides oftálmicos puede ocasionar hipertensión ocular con deterioro del nervio óptico, disminuyendo la agudeza visual y causando defectos en el campo visual, y posterior formación de catarata subcapsular (Ver sección 4.4). Se han desarrollado infecciones secundarias tras el uso de corticosteroides (Ver sección 4.4). En enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o esclera, existe un mayor riesgo de perforación (Ver sección 4.4). Notificación de sospechas de reacciones adversas Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: Sobredosis No es probable que una sobredosis oftálmica se relacione con toxicidad. Una sobredosis oftálmica de VEXOL puede eliminarse del ojo(s) con agua templada. Tampoco es probable que la ingestión oral accidental se relacione con toxicidad. El tratamiento de una supuesta ingestión es sintomático y de apoyo. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: S01BA13: Corticosteroides antiinflamatorios oftalmológicos. Los corticosteroides suprimen la respuesta inflamatoria inducida por diversos agentes de naturaleza mecánica, química o inmunológica. Previenen o suprimen el enrojecimiento, edema, molestia a la presión, exudación, infiltración celular, dilatación capilar, proliferación fibroblástica, acumulación de colágeno y 4 de 7

5 cicatrización tardía. Estudios clínicos controlados con placebo demostraron que VEXOL es eficaz para el tratamiento de la inflamación de la cámara anterior tras la cirugía de cataratas. En dos ensayos clínicos controlados, se demostró que VEXOL es clínica y estadísticamente equivalente al acetato de prednisolona 1% en el control de la inflamación uveítica. Los estudios de apoyo han confirmado la actividad antiinflamatoria de VEXOL en inflamaciones oculares que responden al tratamiento con esteroides. Los corticosteroides son capaces de producir un aumento de la presión intraocular en individuos susceptibles. En un estudio controlado de 6 semanas con pacientes que responden a los esteroides, el tiempo para aumentar la presión intraocular fue similar tras la administración de VEXOL y de la fluorometolona 0,1%, cuatro veces al día. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Al igual que sucede con otros fármacos administrados por vía oftálmica, VEXOL se absorbe sistémicamente. En estudios con voluntarios sanos con una dosificación bilateral, cada hora mientras el sujeto está despierto y de 1 semana de duración, las concentraciones séricas máximas oscilaban entre menos de 80 pg/ml hasta aproximadamente 460 pg/ml. La media de las concentraciones máximas en suero fue de aproximadamente 150 pg/ml (n = 15). Las concentraciones séricas alcanzadas eran iguales o estaban próximas al nivel estacionario durante el día 1 del régimen de dosificación. Al disminuir la frecuencia de dosificación a cada dos horas, mientras el sujeto está despierto, en la segunda semana de administración, la media de las concentraciones máximas en suero fue de aproximadamente 100 pg/ml. No fue posible estimar de forma fiable la vida media de la rimexolona en suero debido al gran número de muestras que presentaban valores inferiores al límite de cuantificación de la valoración (80 pg/ml). No obstante, en base al tiempo necesario para alcanzar el nivel estacionario, la vida media parece ser corta (1-2 horas). Basado en los estudios preclínicos de metabolismo in vivo e in vitro y en los resultados in vitro con preparaciones de hígado de humanos, la rimexolona sufre un extenso metabolismo, siendo la excreción primaria (> 80%) a través de las heces. En los ensayos de unión a glucocorticoides de humanos se ha demostrado que los metabolitos son menos activos o inactivos que el fármaco precursor. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad: se ha demostrado en una serie de ensayos de mutagenicidad in vitro e in vivo que la rimexolona no es mutagénica. La fertilidad y la función reproductora no se vieron alteradas en un estudio en ratas, con niveles plasmáticos (42 nanogramos/ml) aproximadamente 200 veces superiores a los obtenidos en los estudios clínicos tras la administración oftálmica (< 0,2 nanogramos/ml). No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial cancerígeno de la rimexolona. La rimexolona ha demostrado ser teratogénica y embriotóxica en conejos tras la administración subcutánea, pero no fue teratogénica ni embriotóxica en ratas. Se sabe que los corticosteroides causan resorción fetal y malformaciones en animales, aunque no se ha establecido con seguridad dicha asociación en humanos. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Cloruro de benzalconio, Manitol (E-421), Carbómero, 5 de 7

6 Polisorbato 80 (E-433), Cloruro de sodio, Edetato de disodio, Hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico (para ajustar el ph) Agua purificada. 6.2 Incompatibilidades No procede. 6.3 Periodo de validez 1 año para el frasco de 3 ml. 2 años para los frascos de 5 y 10 ml. Después primera apertura: 4 semanas. 6.4 Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 30ºC. No congelar. 6.5 Naturaleza y contenido del envase Frasco (droptainer) de polietileno de baja densidad, conteniendo 3 ml, 5 ml o 10 ml y con tapón de rosca de polipropileno. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envase. 6.6 Precauciones especiales de eliminación <y otras manipulaciones> Ninguna especial. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Alcon Cusí, S.A. Gran Via de les Corts Catalanes, Barcelona 8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Fecha de la primera autorización: Octubre 1999 Fecha de la última revalidación: 27 Octubre FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Agosto de 7

7 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) 7 de 7