AlconCusí FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO. VEXOL * suspensión oftálmica 1% 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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1 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO VEXOL * suspensión oftálmica 1% 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Rimexolona 10 mg/ml Para excipientes ver apartado FORMA FARMACÉUTICA Colirio, en suspensión VEXOL es una suspensión blanca o casi blanca 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas VEXOL está indicado para el tratamiento de la inflamación postoperatoria tras la cirugía ocular, para el tratamiento de la uveítis anterior y para el tratamiento de las inflamaciones de la conjuntiva bulbar y palpebral, córnea y segmento anterior del ojo, que responden al tratamiento con esteroides. La inflamación debe ser de naturaleza no infecciosa. En casos más graves, y si la parte posterior del ojo está afectada, se recomienda inyección subconjuntival o tratamiento sistémico (ver apartado 4.4). 4.2 Posología y forma de administración Inflamación postoperatoria Administrar una gota de VEXOL en el saco conjuntival del ojo afectado, 4 veces al día, empezando 24 horas después de la cirugía y continuando durante las 2 primeras semanas del período postoperatorio. No existen datos clínicos del uso de VEXOL inmediatamente después de la cirugía. Inflamación que responde al tratamiento con esteroides Administrar una gota de VEXOL en el saco conjuntival del ojo afectado, 4 o más veces al día. El médico deberá establecer la duración del tratamiento, de acuerdo con la intensidad de la afección, pero sin que éste sobrepase las 4 semanas. Uveítis Administrar una gota de VEXOL en el saco conjuntival del ojo afectado cada hora, mientras el paciente esté despierto, durante la primera semana, una gota cada dos horas, mientras el paciente esté despierto, durante la segunda semana y cuatro veces al día durante la tercera semana; luego dos veces al día durante los 4 primeros días de la cuarta semana y una vez al día durante los 3 últimos días de la cuarta semana. Puede que en algunos casos sea apropiado una posología diferente. Uso en ancianos

2 Los estudios clínicos indican que no son necesarias modificaciones en la posología para el uso en ancianos. Uso en niños No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños. Uso en pacientes con alteración hepática y renal No se dispone de información clínica en pacientes con alteración de la funció n hepática o renal. Instrucciones de uso Agitar bien antes de usar. No tocar ninguna superficie con el goteador ya que puede contaminarse la suspensión. Mantener el envase bien cerrado cuando no se utiliza. 4.3 Contraindicaciones VEXOL está contraindicado en queratitis epitelial por herpes simple (queratitis dendrítica), viruela, varicela y en la mayoría de las patologías virales de la cornea y conjuntiva; infección del ojo por micobacterias; patologías micóticas del ojo; infecciones purulentas agudas no tratadas, las cuales, al igual que otras enfermedades causadas por microorganismos, pueden quedar enmascaradas o agravarse por la presencia del esteroide; ojo rojo, cuando el diagnóstico no haya sido confirmado; infecciones amebianas; y en aquella s personas con hipersensibilidad a algún componente de este producto. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo En los casos más graves, y si la parte posterior del globo ocular está afectada, es recomendable un tratamiento o inyección subconjuntival. Sin embargo, VEXOL no debe administrarse por vía inyectable. El uso prolongado puede producir hipertensión ocular/glaucoma, lesión del nervio óptico, defectos en la agudeza visual y campo visual, y formación de catarata subcapsular posterior. El uso prolongado también puede dar lugar a infecciones oculares secundarias debido a la disminución de las defensas del paciente. En infecciones purulentas agudas del ojo los medicamentos con corticoesteroides pueden enmascarar la infección o agravarla. Se han descrito casos de perforación tras el uso de esteroides tópicos en aquellas patologías que producen adelgazamiento de la córnea o de la esclerótica. Se recomienda controlar con frecuencia la presión intraocular. General: Con la aplicación durante períodos prolongados de un esteroide tópico tienden a desarrollarse infecciones micóticas de la córnea. Debe considerarse la posibilidad de una invasión micótica en cualquier ulceración persistente de la córnea, para la cual se ha utilizado o se está utilizando un esteroide. El uso prolongado de esteroides puede dar lugar a la supresión del eje hipotalámico-pituitario--adrenal (HPA) en niños. El tratamiento con VEXOL debe limitarse al período más corto apropiado, según la gravedad de la afección, en adolescentes menores de 18 años. VEXOL contiene como conservante cloruro de benzalconio, que se conoce puede decolorar las lentes de contacto blandas y no debe utilizarse mientras el paciente lleva puestas las lentes de contacto blandas.

3 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con VEXOL. Durante el desarrollo del plan de investigación clínica no se han identificado interacciones con medicamentos.

4 4.6 Embarazo y lactancia Embarazo No hay suficientes datos del uso de VEXOL en mujeres embarazadas. Estudios en animales han demostrado toxicidad en la reproducción (ver sección 5.3.). El riesgo potencial en humanos es desconocido. No debe utilizarse VEXOL durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Aquellos niños que nazcan de madres que hayan recibido dosis sustanciales de corticoesteroides durante el embarazo, deberán ser observados cuidadosamente para detectar signos de hipoadrenalismo. Lactanc ia: Se desconoce si la administración tópica oftálmica de corticoesteroides puede causar suficiente absorción sistémica para producir cantidades detectables en la leche materna. No obstante, se deberá tener precaución al administrar corticoesteroides tópicos a mujeres en período de lactancia; se deberá decidir si interrumpir la lactancia o suspender el tratamiento, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria No se han descrito. Inmediatamente después de la administración puede producirse visión borrosa transitoria. En caso de que la visión se vea afectada no conducir ni utilizar maquinaria. 4.8 Reacciones adversas El uso de corticoesteroides tópicos puede originar un aumento de la presión intraocular en ciertos individuos, lo que puede ocasionar lesión del nervio óptico, con defectos en el campo visual. Se recomienda controlar con frecuencia la presión intraocular. Se han descrito casos de formación de catarata subcapsular posterior tras el uso prolongado o de cantidades elevadas de corticoesteroides tópicos oftálmicos. En los estudios clínicos con VEXOL los acontecimientos adversos más comunes y los síntomas locales fueron visión borrosa (2,6%) y secreción ocular (2,2%). Los siguientes efectos indeseables fueron descritos durante los ensayos clínicos con VEXOL. Su incidencia fue frecuente (menos del 10,0%) o poco frecuente (menos del 1,0%). Efectos oculares: Frecuentes: visión borrosa, secreción, disconfort, dolor ocular, aumento de la presión intraocular y sensación de cuerpo extraño. Poco frecuentes: hiperemia, prurito ocular, sensación de pegajosidad, aumento de fibrina, sequedad ocular, edema conjuntival, tinción corneal, queratitis, lagrimeo, fotofobia, edema, irritación, úlcera

5 corneal, dolor en el arco ciliar, costras en los márgenes palpebrales, edema corneal, infiltrados y erosión corneal.

6 Efectos sistémicos: Efectos sobre el sistema nervioso Poco frecuentes: cefalea Efectos vasculares Poco frecuentes: hipotensión Efectos respiratorios Poco frecuentes: rinitis, faringitis Efectos gastrointestinales Poco frecuentes: alteración del gusto. 4.9 Sobredosificación Una sobredosis tópica de VEXOL puede eliminarse del ojo(s) con agua templada. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: S01B: Corticoides para administración oftálmica Los corticoesteroides suprimen la respuesta inflamatoria inducida por diversos agentes de naturaleza mecánica, química o in munológica. Previenen o suprimen el enrojecimiento, edema, molestia a la presión, exudación, infiltración celular, dilatación capilar, proliferación fibroblástica, acumulación de colágeno y cicatrización tardía. Estudios clínicos controlados con placebo de mostraron que VEXOL es eficaz para el tratamiento de la inflamación de la cámara anterior tras la cirugía de cataratas. En dos ensayos clínicos controlados, se demostró que VEXOL es clínica y estadísticamente equivalente al acetato de prednisolona 1% en el control de la inflamación uveítica. Los estudios de apoyo han confirmado la actividad antiinflamatoria de VEXOL en inflamaciones oculares que responden al tratamiento con esteroides. Los corticoesteroides son capaces de producir un aumento de la presión intraocular en individuos susceptibles. En un estudio controlado de 6 semanas con pacientes que responden a los esteroides, el tiempo para aumentar la presión intraocular fue similar tras la administración de VEXOL y de la fluorometolona 0,1%, 4 veces al día. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Al igual que sucede con otros fármacos administrados tópicamente, VEXOL se absorbe sistémicamente. En estudios con voluntarios sanos con una dosificación bilateral, cada hora mientras el sujeto está despierto y de 1 semana de duración, las concentraciones séricas máximas oscilaban entre menos de 80 pg/ml hasta aproximadamente 460 pg/ml. La media de las concentraciones máximas en suero fue de aproximadamente 150 pg/ml (n = 15). Las concentraciones séricas alcanzada s eran iguales o estaban próximas al nivel estacionario durante el día 1 del régimen de dosificación. Al disminuir la frecuencia de dosificación a cada dos horas, mientras el sujeto está despierto, en la

7 segunda semana de administración, la media de las concentraciones máximas en suero fue de aproximadamente 100 pg/ml. No fue posible estimar de forma fiable la vida media de la rimexolona en suero debido al gran número de muestras que presentaban valores inferiores al límite de cuantificación de la valoración (80 pg/ml). No obstante, en base al tiempo necesario para alcanzar el nivel estacionario, la vida media parece ser corta (1-2 horas). Basado en los estudios preclínicos de metabolismo in vivo e in vitro y en los resultados in vitro con preparaciones de hígado de humanos, la rimexolona sufre un extenso metabolismo, siendo la excreción primaria (> 80%) a través de las heces. En los ensayos de unión a glucocorticoides de humanos se ha demostrado que los metabolitos son menos activos o inactivos que el fármaco precursor. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Carcinogénesis, mutagénesis, alteración de la fertilidad: se ha demostrado en una serie de ensayos de mutagenicidad in vitro e in vivo que la rimexolona no es mutagénica. La fertilidad y la función reproductora no se vieron alteradas en un estudio en ratas, con niveles plasmáticos (42 nanogramos/ml) aproximadamente 200 veces superiores a los obtenidos en los estudios clínicos tras la administración tópica (< 0,2 nanogramos/ml). No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial cancerígeno de la rimexolona. La rimexolona ha demostrado ser teratogénica y embriotóxica en conejos tras la administración subcutánea, pero no fue teratogénica ni embriotóxica en ratas. Se sabe que los corticoesteroides causan resorción fetal y malformaciones en animales, aunque no se ha establecido con seguridad dicha asociación en humanos. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Relación de Excipientes Cloruro de benzalconio, Manitol, Carbómero, Polisorbato 80, Cloruro sódico, Edetato disódico, Hidróxido sódico y/o ácido clorhídrico, Agua purificada. 6.2 Incompatibilidades Ninguna conocida 6.3 Período de validez 2 años. Período de validez una vez abierto - un mes. 6.4 Precauciones especiales de conservación Conservar por debajo de 30ºC. No congelar.

8 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente Frasco (droptainer) de polietileno de baja densidad, conteniendo 5 ml y con un tapón de rosca de polipropileno. 6.6 Instrucciones de uso/manipulación No procede. 7. NOMBRE Y DOMICILIO DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN Alcon Cusí, S.A. c/ Camil Fabra, El Masnou - Barcelona 8. NÚMERO DE REGISTRO FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN 19 de Julio de FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Diciembre 2000 * VEXOL es una marca registrada de N.V. Organon