3. FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos con cubierta pelicular redondos blancos y jarabe transparente casi incoloro con olor a fresa

Transcripción

1 LORATADINA SAT EFG FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO LORATADINA SAT 10 mg comprimidos EFG LORATADINA SAT 1 mg/ml jarabe EFG 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA LORATADINA SAT 10 mg comprimidos: Loratadina D.C.I., 10 mg, LORATADINA SAT 1 mg / ml jarabe: cada 5 ml contiene Loratadina D.C.I., 5 mg, Excipientes, ver FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos con cubierta pelicular redondos blancos y jarabe transparente casi incoloro con olor a fresa 4. DATOS CLÍNICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas Loratadina jarabe: Alivio de los síntomas de rinitis alérgica, tales como estornudos, rinorrea y picor nasal, así como prurito y escozor de ojos. El comienzo de la acción es rápido después de la administración oral. Alivio de los signos y síntomas de urticaria crónica y otras afecciones alérgicas dermatológicas. Loratadina comprimidos: Alivio sintomático de la rinitis estacional polínica Alivio sintomático de la rinitis perenne Alivio sintomático de la dermatosis alérgicas, tales como urticaria crónica idiopática 4.2. Posología y forma de administración Loratadina Jarabe Adultos y niños de 12 años o mayores: 10 mg de loratadina jarabe (equivalentes a 10 ml) una vez al día. Niños de 2 a 12 años de edad: Más de 30 kg de peso: 10 mg de loratadina, una vez al día (equivalentes a 10 ml). 30 kg o menos de peso: 5 mg de loratadina una vez al día (equivalentes a 5 ml). Loratadina Comprimidos Adultos y niños de 12 años o mayores: 10 mg de loratadina (un comprimido), una vez al día, preferiblemente antes de las comidas. En pacientes con daño hepático grave se deberá tener precaución. Existen grandes variaciones en cuanto a sensibilidad individual y si el paciente no muestra mejoría tras 3 días de tratamiento no es probable que el tratamiento tenga éxito Contraindicaciones Loratadina está contraindicada en pacientes que han mostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a

2 algunos de sus componentes y en niños menores de 2 años Advertencias y precauciones especiales de empleo La seguridad y eficacia de loratadina todavía no se han establecido en niños menores de 2 años. Al igual que cualquier otro medicamento, loratadina jarabe debe ser utilizado con precaución cuando se administra a niños con daño renal o hepático grave. A los pacientes con daño hepático severo se les deberá administrar una dosis inicial más baja debido a que pueden tener reducido el aclaramiento de loratadina; la dosis inicial puede reducirse hasta la mitad de la dosis recomendada. Alternativamente, la dosis recomendada puede administrarse inicialmente en días alternos Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Cuando se administra concomitantemente con alcohol, loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor. Como en el caso de cualquier otro medicamento, se deben tomar precauciones cuando se administre la loratadina conjuntamente con otros fármacos. La loratadina se metaboliza por medio de las isoenzimas hepáticas CYP3A4 y 2D6. En ensayos clínicos controlados se ha registrado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin alteraciones clínicas significativas (incluyendo electrocardiográficas). La administración concomitante con otros fármacos conocidos como inhibidores del metabolismo hepático se realizará con precaución hasta que se completen definitivamente los estudios sobre interacción. La ingestión de alimentos con loratadina puede retrasar levemente la absorción (±1 hora) pero sin influir en el efecto terapéutico. El tratamiento con loratadina debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica Embarazo y lactancia No se han observado efectos teratogénicos en animales. No se ha establecido la seguridad de empleo de loratadina durante el embarazo y lactancia. No está aconsejado el uso de loratadina durante los tres primeros meses de embarazo; por lo tanto, este medicamento sólo deberá ser administrado si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo sobre el feto o neonato. La loratadina se excreta en la leche de mujeres en período de lactancia. En mujeres en periodo de lactancia se deberá decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir la administración del medicamento Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria Con una dosis diaria de 10 mg no se esperan efectos sedantes. Normalmente no afecta al tiempo de reacción y vigilancia Reacciones adversas Loratadina no presenta propiedades sedantes clínicamente significativas a la dosis diaria recomendada. Los efectos secundarios más frecuentemente comunicados incluyen: fatiga, cefalea, somnolencia, nerviosismo, boca seca, desórdenes digestivos tales como náuseas, aumento del apetito, gastritis, y también síntomas alérgicos tales como rash. Durante la comercialización de comprimidos de loratadina, se han comunicado raramente casos de alopecia, anafilaxis y función hepática anormal. Raramente se han comunicado casos de taquiarritmia durante el periodo de comercialización, pero en la mayoría de estos casos se identificaron condiciones de predisposición subyacentes Sobredosificación

3 En dosis varias veces superiores a la recomendada (40 mg o más), se observó un aumento de la sedación. Se comunicó sonmolencia, taquicardia y cefalea en individuos con sobredosis. Una única dosis de 160 mg no produjo efectos secundarios significativos. Si fuera necesario, el tratamiento de la intoxicación será sintomático. Se inducirá el vómito en el paciente aunque la emesis se hubiera producido espontáneamente. El método preferido es la administración de jarabe de ipecacuana. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con la conciencia dañada. Se deben tomar precauciones para evitar la aspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis se puede intentar la adsorción de los residuos en estómago mediante la administración de carbón activado mezclado con agua. Si no se produce el vómito o está contraindicado, se deberá realizar un lavado gástrico, utilizando una solución salina fisiológica para el lavado particularmente en niños. En los adultos se puede utilizar agua corriente pero se debe eliminar la mayor cantidad del agua administrada antes de la siguiente instilación. Los purgantes salinos vierten agua en el intestino por osmosis y, por lo tanto, pueden ser útiles ya que por su acción permiten una rápida dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina por hemodiálisis. Se desconoce si loratadina puede ser eliminada por dialisis peritoneal. Después del tratamiento de urgencia el paciente debe seguir bajo control médico. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Loratadina, es un potente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H 1 periféricos 5.1. Propiedades farmacodinámicas La loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas. Loratadina no penetra fácilmente en el SNC y presenta baja afinidad por los receptores de membrana de la corteza cerebral. Se han realizado estudios autoradiográficos de todo el cuerpo en rata y mono, estudios de distribución en tejidos marcados radiactivamente en ratón y rata y estudios in vivo de radioligando en ratón, que han mostrado que ni la loratadina ni sus metabolitos atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica. Los estudios de unión a radioligandos realizados sobre receptores H 1 pulmorares y cerebrales de cobaya indicaron que se produce una unión preferencial a los receptores periféricos frente a los receptores H 1 del SNC. El perfil de sedación de la loratadina, 10 mg una vez al día, es comparable al del placebo. En tratamientos crónicos, no hubo cambios clínicos significativos en los signos vitales, valores de pruebas de laboratorios, exámenes físicos o electrocardiogramas. En estudios realizados con comprimidos de loratadina a dosis de 2 a 4 veces superiores a la recomendada de 10 mg, se observó un aumento en la incidencia de somnolencia relacionada con la dosis. Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H 2, no inhibe la captación de norepinefrina y, prácticamente, no influye sobre la función cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos. En un estudio en el que se administraron comprimidos de loratadina a dosis 4 veces superiores a la dosis clínica, durante 90 días, no se produjeron incrementos clínicamente significativos de QT c en los ECGs Propiedades farmacocinéticas Después de la administración oral, loratadina se absorbe bien y rápidamente y experimenta un intenso metabolismo de primer paso. Loratadina se metaboliza a diversos metabolitos. Uno es farmacológicamente activo y responsable, en gran medida, de la actividad. La capacidad de unión de loratadina a las proteínas plasmáticas es elevada (97% a 99%), siendo moderada la capacidad de unión de su metabolito activo (73% a 76%).

4 Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y del metabolito activo son proporcionales a la dosis. La semivida de distribución plasmática de loratadina es de aproximadamente 1 hora. Los datos iniciales en sujetos sanos demostraron una semivida de eliminación media de 12 horas. Para el metabolito activo, la semivida de distribución plasmática y la semivida de eliminación media fueron aproximadamente 2 horas y 20 horas respectivamente. Datos posteriores obtenidos de adultos normales demostraron una semivida de eliminación media de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20 horas) para la loratadina y 28 horas (intervalo = 8,8 a 92 horas) para su metabolito activo. En casi todos los pacientes, la exposición (AUC) del metabolito fue superior a la exposición de la loratadina. Es posible que se produzcan importantes diferencias interindividuales en el aclaramiento. Debido al importante efecto de primer paso, se puede dar una variabilidad significativa en la semivida de eliminación en voluntarios sanos. El perfil farmacocinético de loratadina y el de su metabolito activo es comparable en voluntarios adultos sanos y voluntarios geriátricos sanos. En pacientes con alteraciones renales crónicas, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (Cmáx) para la loratadina y su metabolito activo fueron más elevados en comparación con los obtenidos en pacientes con la función renal normal. Las semividas de eliminación media para loratadina y su metabolito no fueron significativamente diferentes a las observadas en sujetos sanos. La hemodiálisis no tiene efectos sobre la farmacocinética de loratadina o su metabolito activo en sujetos con alteraciones renales crónicas. En pacientes con alteraciones hepáticas crónicas debidas al alcohol, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (Cmáx) obtenidos para la loratadina fueron el doble de los obtenidos en pacientes con la función hepática normal, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no fue significativamente distinto con respecto a pacientes con la función hepática normal. Las semividas de eliminación para loratadina y su metabolito fueron de 24 horas y 37 horas, respectivamente, incrementándose al aumentar la importancia del daño hepático. No existe linealidad entre la dosis administrada y los niveles en plasma. Aproximadamente un 40% de la dosis es excretada en la orina y un 41% en las heces durante un período de 10 días, fundamentalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Se encontraron en la orina trazas de loratadina sin modificar y de su metabolito activo. Loratadina y su metabolito activo se excretan en pequeñas cantidades en la leche de las mujeres en período de lactancia. Cuarenta y ocho horas después de la administración, sólo el 0,029% de la dosis de loratadina se detecta en la leche como loratadina sin modificar y su metabolito activo. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1. Lista de excipientes LORATADINA SAT 1 mg / ml jarabe contiene como excipientes: Propilenglicol, glicerol (E 422), ácido cítrico monohidrato, sacarosa 3 g, parahidroxibenzoato de metilo (E218), parahidroxibenzoato de propilo (E 216), aroma de fresa y agua purificada. LORATADINA SAT 10 mg comprimidos contiene como excipientes: Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón de maíz pregelatinizado, sílice coloidal hidratada, estearato magnésico, hipromelosa, macrogol 400, macrogol 6000, cera carnauba y talco Incompatibilidades No se han descrito Periodo de validez LORATADINA SAT 1 mg / ml jarabe: 2 años LORATADINA SAT 10 mg comprimidos: 2 años

5 6.4. Precauciones especiales de conservación No se requieren condiciones especiales para su conservación 6.5. Naturaleza y contenido del recipiente LORATADINA SAT Jarabe: Se envasa en frascos de vidrio topacio de 133 ml de capacidad, con boca Pilfer-Proof y se tapan con cápsulas metálicas provistas de un disco de polexán que asegura la hermeticidad del recipiente una vez cerrado. Se acompaña además de un vasito dosificador de 15 ml. LORATADINA SAT comprimidos: envases conteniendo 20 comprimidos, en blísters de aluminio/pvc rojo Instrucciones de uso/manipulación No se requieren 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN S.A.T.- Servicio de Aplicación Terapéutica, S.A.. Avda. Barcelona, Sant Joan Despí (Barcelona) 8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 9. FECHA DE AUTORIZACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA TÉCNICA 10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO