1.- DENOMINACION DE LA ESPECIALIDAD VIRLIX, comprimidos VIRLIX, solución VIRLIX, gotas 2.- COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA VIRLIX comprimidos VIRLIX solución VIRLIX gotas Cetirizina (D.C.I.) 2HCl, 10 mg. Cetirizina (D.C.I.) 2HCl, 5 mg / 5 ml. Cetirizina (D.C.I.) 2HCl, 10 mg / 1 ml. 1 ml = 20 gotas 1 gota = 0,5 mg Ver relación de excipientes en el apartado 6.1 3.- FORMA FARMACEUTICA VIRLIX se presenta en tres formas farmacéuticas para su administración oral: - comprimidos peliculados de 10 mg - solución de 5 mg / 5ml - gotas de 10 mg / ml. 4.- DATOS CLINICOS 4.1.- Indicaciones terapéuticas Adultos y niños a partir de 12 años: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica y urticaria crónica idiopática. Niños de 2 hasta 12 años: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática. Para estas patologías los estudios clínicos realizados en niños no han superado las cuatro semanas 4.2.- Posologia y forma de administración Adultos y niños a partir de 12 años: 10 mg diarios en una toma al día (1 comprimido, 2 dosis de 5 ml de solución ó 20 gotas una vez al día).
Niños de 6 hasta 12 años: Para niños de 30 kg o menos de peso, 5 mg al día en una toma (1/2 comprimido, una dosis de 5 ml de solución ó 10 gotas una vez al día). Para niños de más de 30 kg de peso, 10 mg al día en una toma o repartidos en dos tomas. Niños de 2 hasta 6 años: 5 mg al día en una toma (1/2 comprimido, una dosis de 5 ml de solución ó 10 gotas una vez al día) o repartidos en dos tomas (una dosis de 2,5 ml de solución ó 5 gotas dos veces al día). Para niños de menos de 20 kg de peso, 2,5 mg al día en una toma (una dosis de 2,5 ml ó 5 gotas una vez al día). La posología debe reducirse a la mitad en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Por el momento, no existen datos que sugieran que la dosis necesite reducire en ancianos con función renal normal. En función de la sintomatología, la duración del tratamiento será generalmente de 4 semanas en los casos de rinitis estacional, de 3 meses en los casos de rinitis perenne y se podrá prolongar hasta 6 meses en los casos de urticaria crónica idiopática. 4.3.- Contraindicaciones Antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes de las formulaciones. Niños menores de 2 años, por ausencia de datos. 4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo La cetirizina a las dosis terapéuticas no potencia los efectos del alcohol (para niveles sanguíneos de 0,8 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución. 4.5.- Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción Hasta la fecha no se conocen interacciones con otros medicamentos. Estudios realizados con diazepam y cimetidina no han mostrado evidencia de interacción. La teofilina a dosis de 400 mg disminuye ligeramente el aclaramiento de la cetirizina. Como para otros antihistamínicos, se recomienda evitar el consumo de alcohol y el uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central. 4.6.- Embarazo y lactancia No se ha informado de riesgos fetales en los estudios de reproducción en animales. No se dispone de estudios controlados durante el embarazo. Por esta razón, y como sucede con otros principios activos, deberá evitarse el uso de cetirizina durante el embarazo. Cetirizina está contraindicada durante la lactancia, pues se excreta por la leche materna. 4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir y manejar maquinaria Estudios realizados en voluntarios sanos con dosis de 20 y 25 mg/día no han mostrado efectos relevantes sobre la atención o el tiempo de reacción, de todas maneras debe recomendarse a
los pacientes que no sobrepasen la dosis recomendada en caso de conducir vehículos o utilizar máquinas peligrosas. En algunos estudios se ha informado de algún caso de somnolencia. 4.8.- Reacciones adversas Ocasionalmente se han observado efectos leves y transitorios, tales como somnolencia, cefalea, mareos, agitación, sequedad de boca y molestias gastrointestinales. El más frecuente ha sido la somnolencia, la cual está relacionada con la dosis. En algunos individuos pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones cutáneas y angioedema. 4.9.- Sobredosificación La somnolencia puede ser un síntoma de sobredosificación. En niños se puede presentar agitación. En caso de sobredosificación masiva deberá realizarse lavado gástrico junto con las medidas de apoyo habituales. Hasta la fecha no existe un tratamiento específico. Advertencia especial En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación debe reducirse a la mitad de la dosis usual recomendada. 5.- PROPIEDADES FARMACOLOGICAS 5.1.- Propiedades farmacodinámicas La cetirizina es un antihistamínico potente, con un potencial bajo de somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un antagonista H 1 selectivo sin, prácticamente, efectos sobre otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. La cetirizina inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía. 5.2.- Propiedades farmacocinéticas Los niveles máximos plasmáticos se alcanzan dentro de la primera hora de la administración oral de cetirizina. La vida media terminal es aproximadamente de 10 horas en adultos, de 6 horas en niños de edad comprendida entre los 6 y 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años.. Estos datos se corresponden con la vida media de excreción urinaria de la sustancia. La excreción urinaria acumulativa representa alrededor de los dos tercios de la dosis administrada, en adultos y niños. Consecuentemente, el aclaramiento plasmático aparente en niños es más alto que el determinado en adultos. Los niveles plasmáticos se relacionan linealmente con la dosis administrada. La cetirizina está fuertemente unida a las proteínas plasmáticas humanas.
En casos de función renal insuficiente, el aclaramiento total aparente de la cetirizina está reducido. En pacientes con insuficiencia renal hemodializados el aclaramiento total es de 0,3 ml/min/kg y la vida media se prolonga hasta 20 horas. Muy poca cantidad de cetirizina pasa al fluido de diálisis. En los ancianos se observan cambios moderados en la farmacocinética (aclaramiento aparente total = 0,55 ml/min/kg y T1/2 = 12 horas), lo que puede estar relacionado con la reducción de la función renal debida a la edad. 5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad De los estudios de toxicidad aguda p.o. se desprende que la dosis máxima no letal varía con la especie animal, desde 500 veces (ratones hembras) hasta 1.600 veces (perro) la dosis terapéutica recomendada (350 veces vía i.v. en perros). Con tratamiento p.o. repetido, el órgano diana en los roedores es el hígado (incremento de peso, hipertrofia de los hepatocitos y depósitos grasos). La dosis máxima a la que no se presentan alteraciones hepáticas es 100 veces la dosis clínica recomendada. Debe hacerse notar que la cetirizina se muestra como un inductor hepato-enzimático en ratones y ratas, y también que el perfil farmacocinético del compuesto en roedores es, de hecho, el más alejado del perfil en el hombre. Las alteraciones hepáticas son totalmente reversibles cuando se retira el tratamiento. En otras especies animales (perros y monos), más cercanas al hombre desde un punto de vista farmacocinético, el tratamiento con cetirizina no da lugar a la aparic ión de efectos colaterales específicos a nivel hepático. Las dosis que no manifiestan efecto son desde 40 veces (perros, 6 meses) a 75-220 veces (perros, 4 semanas) y de 85 veces (monos, 4 semanas) la dosis clínica recomendada para humanos. Los efectos no son específicos: ligera modificación del comportamiento, disminución de la ganancia de peso, etc. Los estudios sobre la reproducción fueron incapaces de poner en evidencia efectos tóxicos específicos atribuibles al producto, sobre la capacidad reproductora y desarrollo de las crías. Las dosis sin efecto para los animales reproductores representan 20 veces (ratones, fertilidad) y 120 veces (ratones, perinatal) la dosis clínica recomendada en humanos. La cetirizina no ha mostrado efecto mutagénico o potencial cancerígeno alguno (ratones, ratas, 104 semanas). 6.- DATOS FARMACEUTICOS 6.1.- Relación de excipientes VIRLIX comprimidos Almidón de maíz, lactosa, polivinilpirrolidona, estearato magnésico, hidroxipropil metilcelulosa (E464), dióxido de titanio (E171), polietilenglicol 400, talco. VIRLIX solución Sorbitol, glicerina (E422), propilenglicol, sacarina sódica, parahidroxibenzoato de metilo (E218), parahidroxibenzoato de propilo (E216), aroma de plátano, acetato sódico, ácido acético, agua purificada.
VIRLIX gotas Glicerina (E422), propilenglicol, sacarina sódica, parahidroxibenzoato de metilo (E218), parahidroxibenzoato de propilo (E216), acetato sódico, ácido acético, agua purificada. 6.2.- Incompatibilidades Ninguna. 6.3.- Periodo de validez Comprimidos Solución: Gotas: 5 años 5 años 4 años 6.4.- Precauciones especiales de conservación Ninguna, almacenar a temperatura ambiente. 6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente Comprimidos: Envase con 20 comprimidos en blister PVC-Aluminio. Solución: Frasco de vidrio topacio, con tapón de rosca precintado en aluminio y jeringa dosificadora de 5 ml. Envases con 60 y 200 ml de solución oral. Gotas: Fraco de vidrio topacio, con obturador cuantagotas y tapón a prueba de niños. Envase con 20 ml de solución para administración oral. 6.6.- Instrucciones de uso/manipulación Ninguna. 6.7.- Nombre y domicilio permanente del titular de la autorización LACER, S.A. C/. Sardenya, 350 08025 Barcelona (España) Noviembre 1999