2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Ansium Cápsulas duras Cada cápsula contiene 50 mg de sulpirida y 5 mg de diazepam

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1 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Ansium Cápsulas duras 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Ansium Cápsulas duras Cada cápsula contiene 50 mg de sulpirida y 5 mg de diazepam Excipiente con efecto conocido: Cada cápsula de Ansium contiene 40 mg de lactosa monohidrato. Para consultar la lista completa de excipientes ver sección FORMA FARMACÉUTICA Cápsula dura. Opacas, con cuerpo blanco y cabeza azul 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Tratamiento de los trastornos en el ritmo del sueño y para todas las formas de insomnio o ansiedad, especialmente cuando existen dificultades para conciliar el sueño, bien inicialmente o bien tras un despertar prematuro. Las benzodiacepinas sólo están indicadas para el tratamiento de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o lo somete a una situación de estrés importante. 4.2 Posología y forma de administración La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. Se deberá reevaluar al paciente a intervalos regulares, incluyendo la necesidad de continuar el tratamiento especialmente en aquellos pacientes libres de síntomas. Ansiedad: de forma general la duración total del tratamiento no debe superar las 8-12 semanas, incluyendo la retirada gradual del mismo. En ciertos casos, puede ser necesario prolongar el tratamiento más allá del periodo recomendado; dicha decisión sólo puede ser adoptada por el médico al cargo del paciente tras sopesar la evolución del mismo. Insomnio: la duración del tratamiento puede variar desde unos pocos días hasta dos semanas, con una duración máxima de cuatro semanas si se incluye la retirada gradual del medicamento. El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja recomendada. No debe excederse la dosis máxima. La dosis para adultos es de 1 cápsula (50 mg de sulpirida + 5 mg de diazepam) a 4 cápsulas (200 mg de sulpirida + 20 mg de diazepam)al día. La recomendación de dosis en ancianos y pacientes con insuficiencia renal y/o hepática es la mitad de la dosis media. En casos de insuficiencia renal grave se discontinuará el tratamiento. Población pediátrica No se dispone de datos.

2 4.3 Contraindicaciones Hipersensibilidad a los principios activos o o a algunos de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Insuficiencia respiratoria severa. Miastenia gravis - Síndrome de apnea del sueño. Insuficiencia hepática severa. Glaucoma de ángulo cerrado. - Se desaconseja su uso en enfermos de Parkinson en tratamiento con levodopa - Dependencia a drogas y a alcohol. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo Tolerancia. Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos. Dependencia. El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración del tratamiento y es también mayor en pacientes con antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la finalización brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad acusada, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han descrito los siguientes síntomas: despersonalización, hiperacusia, hormigueo y calambres en las extremidades, intolerancia a la luz, sonidos y contacto físico, alucinaciones o convulsiones. Insomnio de rebote y ansiedad: se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento, caracterizado por la reaparición de los síntomas- aunque más acentuados- que dieron lugar a la instauración del mismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios en el humor, ansiedad o trastornos del sueño e intranquilidad. Ya que la probabilidad de aparición de un fenómeno de retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva. Duración del tratamiento: La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible (ver Posología), pero no debe exceder las 4 semanas para el insomnio y las 8-12 semanas para la ansiedad, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la medicación. Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente. Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de duración limitada y explicarle de forma precisa cómo disminuir la dosis progresivamente. Además es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de un fenómeno de rebote, lo que disminuirá su ansiedad ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir la medicación. Se advertirá al paciente de la inconveniencia de cambiar a otra benzodiazepina de acción corta, por la posibilidad de aparición de un fenómeno de retirada. Amnesia Las benzodiacepinas pueden inducir amnesia retrógrada en el paciente, es decir, que no recuerde lo sucedido mientras estuvo levantado después de tomar el medicamento. Por ello, el paciente deberá asegurarse que podrá descansar por lo menos 7 horas sin ser molestado. Reacciones psiquiátricas y paradójicas. Las benzodiacepinas pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitación,

3 irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos. Tromboembolismo venoso: Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con medicamentos antipsicóticos. Dado, que los pacientes, tratados con medicamentos antipsicóticos presentan frecuentemente factores de riesgo para el TEV, se deben identificar estos factores antes y durante el tratamiento con Ansium y adoptar medidas preventivas. Grupos especiales de pacientes. Las benzodiacepinas no deben administrarse a niños a no ser que sea estrictamente necesario; la duración del tratamiento debe ser la mínima posible. Los ancianos deben recibir una dosis menor. Datos procedentes de dos estudios observacionales muestran que los pacientes ancianos con demencia tratados con medicamentos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte en comparación con pacientes no tratados. No hay datos suficientes para dar una estimación firme de la magnitud de este riesgo y la causa del incremento del riesgo es desconocida. Ansium no está autorizado para el tratamiento de la demencia relacionado con trastornos del comportamiento. También se recomienda utilizar dosis menores en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica por el riesgo asociado de depresión respiratoria. Las bezodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática severa, por el riego asociado de encefalopatía. Las benzodiacepinas no están recomendadas para el tratamiento de primera línea de la enfermedad psicótica. Las benzodiacepinas no deben usarse solas para el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio). Las benzodiacepinas deben utilizarse con precaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas o alcohol Advertencias sobre excipientes: Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp (insuficiencia observada en ciertas poblaciones de Laponia) o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con alcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria. A tener en cuenta: Combinación con depresores del SNC. Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica. Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P450) pueden potenciar la actividad de las benzodiacepinas. En menor grado, esto también es aplicable a aquellas benzodiacepinas que se metabolizan exclusivamente por conjugación. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Fertilidad Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que está

4 embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento. Embarazo Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada. Los recién nacidos que han estado expuestos a medicamentos antipsicóticos (incluido Ansium) durante el tercer trimestre de embarazo pueden presentar reacciones adversas extrapiramidales y/o síntomas de abstinencia que pueden variar en severidad y duración después del parto, por lo que se aconseja un cuidadoso control. Se han notificado casos de agitación, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria y trastornos alimenticios. Lactancia Debido a que las benzodiacepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria El diazepam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atención, alterar la capacidad de reacción y producir somnolencia, amnesia o sedación, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada. La sulpirida actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento. 4.8 Reacciones adversas Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopia. Estos fenómenos ocurren predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la administración continuada. Otras reacciones adversas tales como alteraciones gastrointestinales, cambios en la libido o reacciones cutáneas pueden ocurrir ocasionalmente. También se han descrito casos de galactorrea y/o amenorrea. Depresión La utilización de benzodiacepinas puede desenmascarar una depresión existente. Amnesia Las benzodiacepinas pueden inducir amnesia retrógrada en el paciente, es decir, que no recuerde lo sucedido mientras estuvo levantado después de tomar el medicamento. Por ello, el paciente deberá asegurarse que podrá descansar por lo menos 7 horas sin ser molestado. Reacciones psiquiátricas y paradójicas Al utilizar benzodiacepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales como intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta. Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en niños y ancianos.

5 Dependencia La administración del producto (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de fenómenos de retirada o rebote (ver Precauciones y Advertencias). Puede producirse dependencia psíquica. Se han comunicado casos de abuso. Embarazo, puerperio y condiciones perinatales Frecuencia desconocida: síndrome de abstinencia neonatal (ver sección 4.6) Trastornos vasculares Se han notificado casos de tromboembolismo venoso incluyendo embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda con medicamentos antipsicóticos-frecuencia desconocida. Notificación de sospechas de reacciones adversas Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través de Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano, website: Sobredosis Al igual que ocurre con otras benzodiacepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administración se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). El manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos. Tras una sobredosis de benzodiacepinas, debe inducirse el vómito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gástrico con conservación de la vía aérea si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no aporta ninguna ventaja, deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción. Deberá prestarse especial atención a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos. La sobredosificación con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia; en casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. Puede usarse el flumazenilo como antídoto. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: N05 Psicolépticos Sulpirida es un neuroléptico que interfiere en las transmisiones nerviosas dopaminérgicas del cerebro y a las dosis propuestas ejerce una acción activadora simulando un efecto

6 dopamimético. Diazepam es una benzodiazepina ansiolítica con actividad miorrelajante, ansiolítica, sedante, hipnótica, anticonvulsivante y amnésica. Estos efectos están relacionados con una acción agonista específica sobre un receptor central, siendo parte del complejo receptores macromoleculares GABA-OMEGA y modulando la abertura del canal cloro. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Sulpirida se absorbe por vía oral en 4,5 h. El pico plasmático tras administración de una dosis oral de 50 mg es de 0,25 mg/l. La biodisponibilidad de las formas orales es baja (25-35%), presenta variación entre sujetos y las concentraciones plasmáticas son proporcionales a las dosis administradas. Se distribuye rápidamente por los tejidos, principalmente hígado y riñón, en cerebro la difusión es débil y en hipófisis es donde se localiza más intensamente. Se fija a las proteínas en un porcentaje inferior a 40% y el coeficiente de distribución entre eritrocitos y plasma es 1. Pasa a la leche materna en una proporción de 1/1000 de la dosis diaria. Las medidas efectuadas en experimentación animal con Sulpirida marcada demuestra que ésta atraviesa la barrera placentaria, de forma débil. Sulpirida se metaboliza poco en el hombre, un 92% de la dosis administrada por vía i.m. se encuentra en orina en forma no modificada. La semivida de eliminación plasmática es de 7 horas, el volumen de distribución en equilibrio es de 0,94 L/kg. El aclaramiento total es de 126 ml/min. Se elimina por vía renal por filtración glomerular. El aclaramiento renal es a menudo igual al aclaramiento total. Diazepam se absorbe rápidamente. La T max es de 0,5-1,5 horas. La biodisponibilidad es elevada entre %. Distribución: tras administración iv el descenso de las tasas plasmáticas se efectúa en dos fases: una fase de distribución rápida (30 a 60 minutos) donde las concentraciones alcanzan valores iguales a los obtenidos tras administración oral, siguiendo luego una fase de eliminación más lenta. El volumen de distribución varía entre 1-2 L/kg. El aclaramiento total plasmático calculado tras administración i.v. es de 30 ml/min con tendencia a disminuir tras administraciones múltiples. La unión a proteínas es importante 95-98%. La semivida de eliminación plasmática oscila entre horas. El estado de equilibrio de las concentraciones plasmáticas se alcanza como mínimo en una semana. No se puede establecer una relación concentración- efecto debido a la intensidad de su metabolismo y al desarrollo de una tolerancia. Atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y pasa a la leche materna. Metabolismo y eliminación: el hígado tiene un papel destacado en el metabolismo de diazepam, lo que explica el porcentaje inapreciables (<0,1%) de producto no modificado hallado en orina. El metabolito principal de diazepam es el desmetildiazepam igualmente activo y con una vida media más larga que diazepam ( h). La hidroxilación de esta molécula origina otro metabolito activo el oxazepam. La inactivación se hace por glucuroconjugación, originando dos sustancias hidrosolubles que se eliminan por la orina. 5.3 Datos preclínicos de seguridad Son irrelevantes. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado de maíz, talco, sílice coloidal hidratada y estearato de magnesio. Cápsula de gelatina: gelatina, dióxido de titanio (E-171), óxido de hierro amarillo (E-172), óxido de hierro negro (E-172), e índigo carmín (E-132). 6.2 Incompatibilidades Ninguna conocida.

7 6.3 Periodo de validez 3 años. 6.4 Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 30ºC. 6.5 Naturaleza y contenido del envase Blister de PVC-Aluminio; envase con 30 cápsulas. 6.6 Precauciones especiales de eliminación Ninguna especial. La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Qualigen, S.L. Avda. Barcelona, SANT JOAN DESPÍ (Barcelona). 8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Ansium Cápsulas: Nº Registro: FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN Septiembre 1975 / Marzo FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Marzo 2013